钩吻化学成分与药理研究进展

钩吻 ,又名大茶药、断肠草等 ,是马钱科植物胡蔓藤的根、叶及全草 ,产于浙江、福建、广东、广西、贵州、云南等地〔1〕,性温 ,味苦、辛 ;有大毒。《本草纲目》〔2〕记载 :“入人畜腹内 ,即贴肠上 ,半日则黑烂 ,又名烂肠草”。《岭南卫生方》云 :“胡蔓草 ,叶如茶 ,其花黄而小 ,一叶入口 ,百窍溃血 ,人无复生也。”由此可见 ,钩吻有剧毒 ,误食少许即死。民间应用一直以外用为主 ,忌内服 ,多为捣碎或研末调敷患处 ,亦可煎水洗或烟熏。《名医别录》中记载其功用为“破症积 ,脚膝痹痛 ,四肢拘挛 ,恶疮疥虫”。近年来 ,我国对钩吻的研究有了进一…     

钩吻素子对小鼠CD4+T淋巴细胞Th1类及Th2类细胞因子分泌的影响

目的:研究钩吻素子(Koumine,Kou)对小鼠CD4 T淋巴细胞Th1类及Th2类细胞因子分泌的影响.方法:分离纯化小鼠脾脏CD4 T淋巴细胞,经刀豆球蛋白A(ConcanavalinA,ConA)刺激诱生细胞因子,然后加入不同浓度的Kou,继续培养24小时后离心收集细胞培养上清.用酶联免疫法(ELISA法)检测细胞上清中Th1类细胞因子IL2、IFN-γ以及Th2类细胞因子IL-4、IL-10的含量变化情况,观察药物对CD4 T淋巴细胞因子表达的影响.结果:对于Th1型细胞因子,各浓度组Kou作用24 h后均可显著降低IL-2、IFN-γ的水平,并呈剂量依赖性;对于Th2型细胞因子,Kou对IL-4表达影响不大,但中浓度组Kou(100μg/ml)可显著升高IL-10的水平.结论:对CD4 T细胞Th细胞因子分泌的调节可能是Kou治疗银屑病等T细胞活化异常炎症性疾病的免疫药理机制之一.     

脐血来源NK细胞对肝肿瘤生长抑制作用

目的 培养脐血来源NK细胞,通过细胞和动物水平验证其用于肝癌治疗的安全性和有效性。方法 NK细胞体外诱导培养,观察培养过程细胞形态、细胞总数、增殖倍数,流式检测其中CD3^-CD56⁺细胞的比例,细胞毒性检测验证NK细胞对癌细胞的杀伤活性;建立肝癌裸鼠皮下荷瘤模型,采用瘤内与静脉方式注射NK细胞,密切观察不同时间段实验组和对照组裸鼠移植瘤大小、体积、质量以及裸鼠存活状态。荷瘤40天后取肿瘤组织进行分析。通过流式分析、HE染色和免疫荧光检测NK细胞移植在裸鼠体内第37天含量,分析NK细胞在裸鼠体内残留情况。结果 脐血分离单个核细胞经体外诱导培养的NK细胞能保持典型的NK细胞表型特征,细胞活性好、增殖能力强、纯度高,对多种癌细胞系均具有良好的杀伤作用。与对照组相比,NK细胞注射组均能抑制肝肿瘤生长。NK细胞移植35天后,尾静脉组肿瘤大小显著下降(P<0.05)。同时NK细胞在体内无明显残留,表明NK细胞小鼠体内移植无致瘤性。结论 本研究制备的脐血NK细胞符合临床研究需求,可作为肝癌患者临床治疗的替代方案,为下一步开展临床研究提供前期基础。     

不同年份林下山参叶中皂苷类成分含量变化研究

目的:分析不同年份林下山参叶中多个人参皂苷类成分的含量,考察年份对人参皂苷类成分含量的影响.方法:采用Acquity UPLC BEH Shield RP18(2.1 mm×100 mm,1.7 μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.05％甲酸溶液梯度洗脱;检测波长203 nm.结果:建立了同时测定13个人参皂苷类成分的含量的UPLC分析方法,分析了5～17年份林下山参叶中人参皂苷类成分的含量,皂苷含量随年份有波动,14年份各皂苷类成分含量均处于较高水平.结论:建立的分析方法,简便,准确,可靠,可以作为同时测定人参类药材中多种皂苷含量的方法及指纹图谱研究方法;研究结果为林下山参叶人参皂苷类成分的积累和林下参资源的利用提供了可靠的基础.     

桑椹提取物对小鼠急性肝损伤保护作用

目的:研究桑椹提取物对四氯化碳(CCl4)及乙醇致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:分别取昆明种小鼠60只,雌雄各半,随机分为6组,分别为正常组和模型组(ig给予蒸馏水),阳性药(联苯双酯滴丸)组(0.40 g·kg-1),桑椹提取物低、中、高剂量组(1.525,3.050,6.100 g·kg-1),除正常组外分别采用CCl4和乙醇建立小鼠急性肝损伤模型,造模成功后各组连续ig给药7 d。给药后测定小鼠肝脏系数,测定CCl4肝损伤小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性,以及酒精性肝损伤小鼠肝组织匀浆中甘油三酯(TG),还原型谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)的含量,苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理切片。结果:与正常组比较,模型组CCl4肝损伤小鼠血清中ALT,AST活性明显升高(P0.01),酒精性肝损伤小鼠肝组织中MDA和TG含量明显升高,GSH含量明显降低(P0.01),模型组病理学观察肝损伤均较为明显;与模型组比较,桑椹提取物能降低ALT,AST活性,能明显降低MDA和TG含量,明显升高GSH含量,均具有明显的统计学差异(P0.05,P0.01),病理检查结果显示玉热买提取物有明显的保肝作用。结论:桑椹提取物对小鼠四氯化碳、酒精肝损伤有良好的保护作用。     

丹酚酸D稳定性研究

目的 考察3种因素对丹酚酸D稳定性的影响,为丹参水溶性成分制剂生产提供实验依据.方法 采用高效液相色谱法对不同pH值、水-乙醇溶液及温度下丹酚酸D峰面积进行比较,考察丹酚酸D的稳定性.结果 丹酚酸D在弱酸和低温条件下稳定,强酸和高温条件下易发生转化.结论 为保证溶液中丹酚酸D的稳定,在制剂生产过程中应使溶液处于低温(50℃以下)及弱酸性(pH值为3～5)条件下,并尽量减少溶液的受热时间.     

天花粉主要化学成分研究进展

天花粉系指葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥根,为我国临床常用中药材,主要含有蛋白质、多糖、皂苷、氨基酸等成分,具有抗肿瘤、终止妊娠、降血糖、调节免疫等多种药理活性。从天花粉主要成分分离纯化方法、含量测定及药理作用进行综述,为天花粉的质量控制、活性成分的提取开发、药理作用的深入挖掘提供参考。     

贝那普利防治顺铂肾损伤的实验研究

目的探讨贝那普利防治顺铂肾损伤的作用及其机制。方法取36只大鼠,随机分为正常组、模型组、贝那普利组,各12只。采用顺铂尾静脉注射复制顺铂肾损伤模型。6周后,观察各组大鼠肾组织的病理改变及24 h尿蛋白、血肌酐、血尿素氮、肾脏血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）水平。结果与模型组比较,贝那普利组大鼠血肌酐、血清尿素氮的含量明显降低（P〈0.05）,肾脏的病理变化明显减轻,肾组织AngⅡ含量下降（P〈0.01）。结论贝那普利可通过降低AngⅡ含量来改善肾功能,减轻肾损伤。     

金鸡菊有效部位对高血压小鼠的血压和肾素-血管紧张素系统的影响

目的观察金鸡菊提取物70%乙醇洗脱物对高血压小鼠血压、血浆血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）、血浆血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）和组织中AngⅡ浓度的影响。方法采用高盐（80mg/mLNaCl溶液）冷激法,连续20d,形成小鼠高血压模型;将实验小鼠分为正常组、模型组、卡托普利组（40mg/kg）和金鸡菊提取物70%乙醇洗脱物低、中、高剂量（40、80、160mg/kg）组。连续ig给药28d后,采用颈动脉插管法测定小鼠血压并取血,放射免疫法测定血浆AngⅠ、AngⅡ、及肾组织中AngⅡ的含量。结果模型组血浆AngⅠ和组织中AngⅡ含量均明显高于正常组（P〈0.05）,其血压和血浆AngⅡ含量显著高于正常组（P〈0.01或P〈0.001）;与模型组相比,金鸡菊提取物70%乙醇洗脱物中、高剂量（80、160mg/kg）组血浆AngⅠ含量明显升高（P〈0.05）,血浆AngⅡ含量极显著降低（P〈0.001）,肾组织中的AngⅡ含量显著降低（P〈0.01）。结论金鸡菊提取物70%乙醇洗脱物可明显升高AngⅠ水平,减少AngⅡ生成,推测其降压机制主要是通过影响肾素–血管紧张素系统,发挥AngⅠ拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂的作用。     

2例肺腺癌EGFR-TKIs耐药后转化小细胞肺癌的病例报道及文献回顾

目的 为探究肺腺癌耐药后转化为小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)的机制,报道2例肺腺癌患者经表皮生长因子受体酪氨酸酶激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)治疗耐药后,转化为...