超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺

9(S)-红霉胺是合成地红霉素和CP-544372的中间体，此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4／ZrCl4于室温下还原9(E)-红霉素肟制得，收率为69％，其结构经IR、NMR和MS确证。该方法是制备9(S)-红霉胺的方便、有效的途径。     

微波辅助合成红霉素环11,12-碳酸酯

在无相转移催化剂存在的条件下,红霉素、碳酸乙撑酯及碳酸钾（物质的量之比为1:5:1.5）于溶剂二氧六环中,经微波照射直接合成了红霉素环11,12-碳酸酯,其结构经MS和¹H-NMR谱确证。与常规的制备方法相比,该方法更加简便、有效。     

2015－2018年广东省深圳市口岸入境人员传染病病原监测结果分析

  目的  对广东省深圳市口岸入境人员病原谱的构成及特征进行分析,为口岸传染病的防控提供科学依据。  方法  收集2015—2018年深圳市口岸入境人员基本信息、过境时间、体温、症状、病原检测结果等信息,通过描述性统计学方法,分析病原的分布特征以及不同症候群病原谱的构成情况。  结果  共监测入境人员87 450人,病原检测阳性者20 174例,女性病原阳性率（23.69%）高于男性（22.73%）。 病原的检出存在明显季节性,检出病原以呼吸道病毒为主,其次为肠道病毒,流感病毒阳性率最高（20.81%）,以B型和甲型H3N2为主。 发热伴呼吸道症候群病原阳性率在各症候群中最高（30.87%）。  结论  口岸输入传染病的病原种类较多,病原阳性率较高,需加强口岸传染病的监测工作,为防止传染病的跨境传播提供保障。     

兰州市1536例确诊肺结核患者耐多药情况及影响因素

目的 探索1 536例肺结核患者的耐多药状况及其影响因素。方法 数据资料来自2018―2020年结核病管理信息系统中登记管理的兰州市1 536例确诊肺结核患者。利用χ²检验和多因素logistic回归分析模型分析探索肺结核患者耐多药的影响因素。结果 1 536例肺结核患者中,耐药患者445例(29.0%),耐多药患者327例(21.3%)。单因素分析结果显示,不同性别、年龄、民族、职业、户籍类型和登记分类间患者耐多药情况的差异均有统计学意义(均P<0.05)。多因素logistic回归分析模型分析结果显示,职业为农牧民及工人(OR=2.95, 95%CI:1.32～6.59,P=0.008)、其他职业(OR=3.12, 95%CI:1.41～6.88,P=0.005)、登记分类为复发(OR=6.16, 95%CI:3.66～10.39,P<0.001)、复治失败(OR=11.93, 95%CI:4.61～30.88,P<0.001)和初治失败(OR=14.10, 95%CI:7.74～25.69,P<0.001)的患者出现耐多药可能性较高;...     

西北地区人间布鲁氏菌病发病率与自然和社会因素相关性

  目的  描述西北地区布鲁氏菌病(简称布病)的流行特征,探索其发病率与自然和社会因素的相关性。  方法  收集全国2004—2015年布病监测数据、西北5省2004—2015年布病报告数据及自然和社会因素资料,描述布病的时间分布特征,采用主成分回归分析探索各因素对发病率的影响。  结果  2004—2015年间西北5省布病发病率逐年升高,且整体高于全国水平。每年5—8月为发病高峰。牧业总产值、地区生产总值、牛肉牛奶产量与布病发病率呈正相关,牛期末数量与布病发病率呈负相关。  结论  西北地区布病发生率较全国同期水平高,地区生产总值、牧业总产值、牛肉牛奶产量等社会因素对发病率有影响,春夏回暖季尽早防控,控制养殖规模,对于控制布病疫情具有重要意义。     

液相色谱-电喷雾离子阱质谱法研究人尿中阿奇霉素的主要代谢产物

目的：研究阿奇霉素在人尿中的主要代谢产物。方法：受试者口服阿奇霉素后收集0～144 h尿样,经Strata C18-E固相萃取小柱分离纯化后,采用液相色谱-电喷雾离子阱质谱法（LC/ESI-MSn）对样品进行分析,通过比较空白尿样和给药后尿样的总离子流色谱图和选择离子监测色谱图,分析可能的代谢产物。结果：在人尿中共发现了8种代谢产物,通过与得到的代谢产物对照品比较,鉴定出2种代谢产物的结构,并推测出其他6种代谢产物的化学结构。阿奇霉素在人体内的主要代谢途径包括O-去甲基、N-去甲基、N-去甲基后去红霉糖和羟基化。结论：本研究为深入了解阿奇霉素在人体内的代谢情况提供了可靠的方法和参考依据。     

十二元环红霉素衍生物对T淋巴细胞增殖和细胞周期的影响

目的探讨十二元环红霉素衍生物(LY267108)对T淋巴细胞增殖和细胞周期的影响。方法用MTT法观察LY267108和红霉素对T淋巴细胞增殖的影响;用流式细胞仪经PI染色观察LY267108和红霉素对T淋巴细胞周期的影响。结果LY267108和红霉素抑制T淋巴细胞的增殖IC50值分别为(176.38±10.42)×10-6mol.L-1和(606.28±35.43)×10-6mol.L-1;在3.0~30.0 mg.L-1之间LY267108引起T淋巴细胞G2/M期周期阻滞;红霉素在30.0 mg.L-1和100.0 mg.L-1时出现凋亡峰。结论红霉素衍生物的抗炎活性可能与该类化合物对炎症细胞的影响有关。     

红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展

为解决抗生素的耐药性问题，近年来在红霉素化学结构修饰方面开展了大量的研究，并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物。该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括，并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨。     

红霉素衍生物LY267108在抑制单核细胞增殖过程中对核因子-κB活化的影响

目的通过观察红霉素衍生物LY267108对单核细胞增殖和核因子-κB(NF-κB)表达的影响,探讨红霉素衍生物抗炎作用的机制。方法以红霉素为对照,用四氮唑盐(MTT)还原法观察LY267108对单核细胞增殖的影响;用反转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)和Western Blot方法观察LY267108对单核细胞NF-κB表达的影响。结果LY267108和红霉素均可抑制单核细胞的增殖,其IC50值分别为154.9、493.4μmol.L-1;RT-PCR和Western Blot测定结果显示LY267108可抑制单核细胞NF-κB mRNA和蛋白的表达,并与剂量之间呈现负相关。结论红霉素衍生物LY267108的抗炎活性可能与其抑制炎症细胞增殖和影响NF-κB活化有关。     

新活性红霉素衍生物的研究进展

目的综述新活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的30篇文献,对新活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。临床与实验数据显示,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动活性、抗炎与免疫调节活性、拮抗黄体生成素释放激素活性以及抑制磷酸二酯酶-3活性等。在提高红霉素的新活性并降低其抗菌作用的研究中,已设计、合成了多种类型的新结构的红霉素衍生物。结论利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。