羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅰ.3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸及其衍生物的合成与体外抗癌活性

报道３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸及其衍生物的合成及对小鼠Ｌ１２１０白血病细胞的体外抗癌活性．实验表明３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸，３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸甲酯及３β，６β二乙酰氧基５α羟基胆烷２４酸甲酯有较好的抗癌活性     

血清脂质、脂蛋白胆固醇和载脂蛋白在冠心病中的临床意义

目的研究冠心病患者的血清脂质、脂蛋白胆固醇和载脂蛋白的变化、辨别力和诊断价值。方法测定64例冠心病(CHD)患者和60例正常人的血脂、脂蛋白胆固醇和载脂蛋白,并比较计算其辨别力和诊断价值。结果和结论冠心病患者的TC(女)、TG、LDL-C、ApoB、LDL-C/HDL-C和ApoB/ApoAI明显高于正常人(P<0.05),HDL2-C、HDL3-C、HDL-C、ApoAI和HDL-C/TC明显低于正常人(P<0.05)。由HDL-C、TC和TG血脂三项可代替HDL-C、LDL-C、VLDL-C、TC和TG血脂五项,对冠心病的诊断目前有应用价值,若加上HDL2-C和HDL3-C或ApoAI和ApoB,则对冠心病的诊断更有意义。     

羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅱ．3β，5a，6β-三羟基胆甾烷-24-酸及3β，6β-二羟基胆甾-4-烯-24-酸衍生物的合成及其抗癌活性

目的探讨侧链极性的改变对氧代固醇类化合物抗癌活性的影响。方法以去氧猪胆酸为起始原料合成共22个(其中14个未见文献报道)侧链具一定极性、母环结构为3β，5a，6β-三羟基及3β，6β-二羟基-△^4-烯胆甾-24-酸衍生物，并以3β，5a，6β-三羟基胆甾烷(10)和3β，6β-二羟基胆甾-4-烯(11)为对照，比较其体外抗癌活性。结果与结论少部分化合物的抗癌活性比对照物稍强，大部分基本持平，少部分活性消失。希望从3β．5a，6β-三羟基及3β，6β-二羟基-△^4-烯胆甾-24-酸衍生物中找到比现有的氧代固醇抗癌活性更强的化合物的设想，目前尚未达到预期目的。     

羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究

报道３β，５α，６β－三羟基胆烷－２４－酸及其生物的合成及对小鼠Ｌ１２１０白血病细胞的体外抗癌活性，实验表明，３β，５α，６β－三羟基胆烷－２４－酸，３β，５α，６β－三羟基胆烷－２４－酸甲酯及３β，６β－二乙酰氧基－５α－羟工胆烷－２４－酸甲酯有较好的抗癌活性。     

3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸衍生物的合成及体外抗癌活性

目的探讨3β,5α,6β三羟基胆烷24酸侧链的改变和A、B环羟基衍生物对羟基胆烷酸类化合物抗癌活性的影响;改进3β羟基胆5烯24酸甲酯等的制备方法。方法以去氧猪胆酸为起始原料,经甲酯化、氯代、乙酰氧基取代、水解、氧化、酯化等步骤合成目标化合物;采用MTT活细胞染色法,以3β,5α,6β三羟基胆烷24酸甲酯为对照,比较3β,5α,6β三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞增殖抑制作用,观察3β,5α,6β三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞体外抗癌活性。结果合成了15个化合物(其中6个未见文献报道)并确证了结构;小鼠L1210白血病细胞体外增殖抑制实验表明,3β,5α,6β三羟基胆烷24酸甲酯(L7)、3β,5α,6β三羟基胆烷24酸正己酯(L13)和3β,5α,6β三羟基胆烷24酸(2′甲氧基)乙酯(L14)有一定的抗癌活性。结论3β,5α,6β三羟基胆烷24酸甲酯为羟基胆烷酸类化合物中抗癌活性较好的化合物。     

N-苄基十六碳酰胺与玛卡醇提物小鼠抗疲劳作用

目的 比较不同剂量和不同时限N-苄基十六碳酰胺(NBH)与玛卡醇提物对小鼠抗疲劳作用。方法 多次灌胃实验:60只雄性小鼠随机分为6组,对照组、7.5、0.5 mg/kg NBH组、1 800、180、45 mg/kg玛卡组,每组10只,分别灌胃给予NBH和玛卡醇提物,连续37d;一次灌胃实验:30只雄性小鼠随机分为3组,对照组、7.5 mg/kg NBH和1 800 mg/kg玛卡组,每组10只,一次灌服NBH和玛卡醇提物。比较给予受试动物前后小鼠体重变化,采用负重游泳试验,比较小鼠负重游泳时间并统计分析。结果 多次灌胃实验结果显示,各剂量NBH组与玛卡组小鼠体重无明显差异;7.5 mg/kg NBH和1 800 mg/kg玛卡组小鼠负重游泳时间明显长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);一次灌胃实验结果显示,与对照组比较,1 800 mg/kg玛卡组小鼠负重游泳时间无明显变化,7.5 mg/kg NBH 组小鼠负重游泳时间明显延长,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 NBH和玛卡醇提物均可延长小鼠负重游泳时间,增强小鼠抗疲劳作用,NBH可能为玛卡抗疲劳作用的有效成分之一。     

羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究

目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的最大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的最大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152～186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性.     

羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究

目的考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性。方法体内抗癌活性实验按《抗肿瘤药药效学技术要求》的规定进行。急性毒性实验按常规方法进行。结果灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好。灌服和腹腔注射LS01的最大耐受量分别为8000,658 mg.kg^-1;灌服LS19的最大耐受量为5 000 mg.kg^-1,腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg.kg^-1、152～186 mg.kg^-1。结论LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性。     

《药物合成反应》课程教学探讨

<药物合成反应>是沈阳化工大学制药工程专业的主干专业基础课,本文探讨如何从学科特点出发合理处理教材,以启发式教学和案例教学,培养学生分析问题、解决问题的能力.加强理论教学和实践教学的紧密结合,培养学生的实践能力,激发学生的学习兴趣.