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包甲素合成类似物的过筛试验 总被引:7,自引:0,他引:7
本文采用豚鼠离体纵长肌累积剂量-效应曲线法,求解离常数(KD)及最大效应(Emax)值,以氨甲酰胆碱为标准药,对14个莨菪烷类化合物进行比较,结果表明:6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,3α-对甲苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷及3α,6β-二乙酰氧基莨菪烷三化合物有明显的M受体激动作用。其构-效关系提示:6β-乙酰氧基是M激动作用的关健结构,N位上的CH_3能削弱这一作用。 相似文献
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新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性。结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2=6.59~8.77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29%~57%,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7.72。结论 定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征。 相似文献
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目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a~f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物. 相似文献
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脑梗灵颗粒治疗脑梗死临床与实验研究 总被引:3,自引:1,他引:3
目的:观察脑梗灵颗粒治疗脑梗死的临床疗效和实验动物模特型的效果。方法:临床共观察病人328例,随机分成脑梗灵颗粒治疗组197例、脑血栓片对照组131例,观察症状疗效和治疗前后的实验室检查结果比较,并进行动物实验研究。结果:治疗组和对照组对改善临床症候均有一定的疗效(P ≤0.05),其中在头晕、头痛、偏瘫、肢体麻木、言语蹇涩方面治疗组优于对照组(P <0.05),而在记忆力减退、思维障碍、反应迟钝方面,治疗组虽优于对照组,但无显著性差异(P ≥0.05)。脑梗灵颗粒低、中浓度组与阿司匹林一样可延长小白鼠的凝血时间,增加脑的血供及能量,减少小白鼠脑缺血的死亡率,减轻脑梗死率中的症状及缩小梗阻死面积及体积,与尼莫地平一样有增加双侧脑血流量的作用,对中、老年小鼠避暗潜伏期、跳台电击潜伏期、跳下潜伏期、酒精及东莨菪碱所致的遗忘模型有改善作用,有抗血小板聚集的作用。结论:脑梗灵颗粒治疗脑梗死有良好疗效,对缺血再灌流脑组织有保护作用,能缩小梗死面积,促进脑功能的恢复。 相似文献
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ResumeObjectifLathdrapiepargeneenzyme/Prom~dicamentsertd'unestratdgiepossiblepourietraitementdugnome.Parsuitedescontraintesd'utiliserdesvecteursvirauxdansl'aPPlicationclinique,nonsavonstenthd'dtudierla/aisabilitedutransfertdugeneenzyme/PromedicamentdansiescellulesgliomateusesC6parl'intermediairedesamphiphilescationiques.MdthodsNonsavonstranslectd,dl'aidedeDOTAP,iescellulesgliomateusesC,durataveciesplasmidesPUT599,quicodi/ientiegenethymidinekinaseduvirusherpessimplex(HSV--tk),iescellule… 相似文献
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目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物。运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选。结果制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a-f。化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性。结论化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物。 相似文献
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目的设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,考察其拟胆碱活性.方法以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物,利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物.结果合成了10个新化合物.兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明:4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性.结论6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构,3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大. 相似文献