电化学法研究抗癌药物与DNA的作用

目的研究抗癌药物(Schiff碱配合物)与DNA的作用情况,探讨其与DNA的作用机制,为抗癌药物的筛选提供依据。方法用循环伏安法、交流阻抗法、微分脉冲法三种电化学研究方法研究自合成的schiff配合物的电化学性质及其与DNA的作用机制。结果此Schiff碱配合物在0.4和-0.8V分别出现一个灵敏的氧化峰和还原峰。当加入一定量的DNA时,配合物的氧化还原峰电流明显降低,扩散系数减小,电化学反应电阻增大。结论该配合物与DNA的作用较强,作用模式可能为部分插入作用。     

基于TPGS的紫杉醇自微乳的制备及其评价

目的:制备基于P-糖蛋白抑制剂D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)的紫杉醇自微乳(PTX-T-SMEDDS),以增强耐药肿瘤细胞对PTX的敏感性。方法:采用伪三元相图法筛选TPGS自微乳(T-SME)的制备处方;以粒径、多分散指数(PDI)和PTX包封率为指标筛选PTX-T-SMEDDS的制备条件;利用马尔文粒径仪和透射电镜表征PTX-T-SMEDDS乳化后的粒径、Zeta电位、PDI和形态,并利用高效液相色谱(HPLC)测定药物包封率,考察PTX-T-SMEDDS的体外释药行为和稳定性;以非小细胞肺癌紫杉醇耐药株A549/Taxol为模型,采用MTT法评价细胞毒性。结果:T-SME的最终处方为维生素E 20%,TPGS 40%,异丁醇40%。在PTX与维生素E/TPGS/异丁醇的质量比为1∶120时制得PTX-T-SMEDDS,其乳化后的粒径为(20.64±0.23) nm,乳滴形态为类圆形,PTX包封率为(85.10±3.05)%。相较于游离PTX,PTX-T-SMEDDS呈缓慢释药行为。PTX-T-SMEDDS具有较好的贮存稳定性、稀释稳定性和离心稳定性。PTX-T-SME...