胞内补体系统的研究进展

胞内补体系统(ICS)是一个相对独立的可调控细胞代谢和功能的胞内生物效应系统.近年研究表明,ICS广泛存在于多种免疫细胞和非免疫细胞,在细胞静息态与激活态维持与转变、基本代谢与增殖分化、凋亡调控等方面具有重要作用.此外,通过对胞内补体的研究也加深了对受补体调节的胞内病原体的认识.更重要的是,胞内补体研究为治疗多种与补体...     

多糖调控糖脂代谢的作用及其机制研究进展

多糖是由多个相同或不同结构的单糖通过糖苷键结合的化合物，广泛存在于动植物体内和微生物细胞壁中，具有安全性高、毒副作用小的特点。近年研究发现多糖在免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降低血糖与血脂等方面有着广泛的生物活性。其中，多糖改善胰岛素敏感性，调节糖、脂代谢的功效备受研究者的关注。很多多糖能够通过修护胰岛细胞，改善胰岛素抵抗、调节肠道菌群，增强抗氧化能力，调节糖脂代谢中关键酶的活性等作用机制来发挥降血糖降血脂作用。本文综述了多糖调控糖脂代谢的作用及其相关机制，如多糖调节糖代谢的作用机制包括修护胰岛细胞，增加胰岛素的含量; 增加胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗; 调节糖代谢中关键酶的活性; 增加肝糖原的合成; 调节肠道菌群; 多糖还能够通过改善机体免疫调节，拮抗升高血糖素来调节糖代谢。多糖对脂代谢的作用机制包括：通过调节脂质的吸收分布代谢排泄; 调节体内PPAR-α等相关基因的表达; 调节脂代谢酶的活性; 提高抗氧化能力; 多糖还可以通过调节肠道菌群以及调节信号通路来调节脂代谢。     

2-（E）-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物的合成及其抗炎活性研究

目的设计合成2-（E）-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物，并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料，通过Stork烯胺反应、Mannich缩合反应、胺交换反应和选择性还原制备目标化合物；以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成16个新化合物，其结构经^1H-NMR和MS谱确证。结论初步药理实验结果显示，4个目标化合物具有较强的抗炎活性。     

医学院校药物化学课程标准建设

药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科,是药学领域中的龙头学科.因此药物化学课程是皖南医学院药学院药学、药物制剂、制药工程、临床药学、中药学五个本科专业开设的一门专业课程,课程建设与实施在我校药学相关专业人才培养质量中...     

中药多糖对非酒精性脂肪性肝病改善作用及机制研究进展

多糖是高等植物、动物细胞膜和微生物细胞壁的重要组成部分,在自然界中广泛存在,是一种重要的天然生物大分子,具有多种生物活性。非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD）是一种以肝细胞内脂质过载为特征的慢性肝病。近年来,研究发现中药多糖可通过调节脂质代谢紊乱、调节肠道菌群、减轻胰岛素抵抗与氧化应激、改善线粒体功能障碍等多种途径改善NAFLD。归纳总结了近年来中药多糖改善NAFLD的药理作用及相关机制,以期为多糖在NAFLD防治中的治疗应用提供一定的理论参考。     

药物化学教学中多种教学法的综合应用

在药物化学教学中,改变单一的讲授式教学法,综合应用兴趣型教学法、案例教学法、比较教学法、讨论式教学法,能充分调动学生学习的积极性,加深学生的记忆,提高教学效果。     

黑根霉胞外多糖硫酸酯的制备及其抗肿瘤活性

目的分析EPS硫酸酯化修饰中配料比对硫酸基取代度的影响及其硫酸酯化修饰对EPS抗肿瘤活性的影响。方法采用 氯磺酸-吡啶法修饰EPS,氯化钡-明胶浊度法测定硫酸基取代度,分析酯化剂配料比对硫酸基取代度的影响;红外光谱分析硫酸 基团是否与EPS结合形成硫酸酯;CCK-8法检测EPS硫酸酯（SEPS）抑制人结肠癌HCT 116增殖活性;Annexin V-FITC/PI双染 法检测SEPS 诱导HCT 116 细胞凋亡活性。结果酯化剂和EPS 配料比1∶1 和2∶1 条件下产物硫酸基取代度分别为0.98% （SEPS-1）和1.18%（SEPS-2）,增加酯化剂配料比可以提高产物取代度（P<0.05）。红外光谱分析发现1249 cm-1附近出现-OSO3 - 的S=O 伸缩振动吸收峰,表明硫酸基团与EPS 结合形成硫酸酯。CCK-8 实验表明,在0.02~0.10 mg/L 各浓度梯度范围内, SEPS-1对HCT 116细胞增殖的抑制率明显高于EPS（P<0.05）;在0.04、0.06、0.10 mg/mL浓度梯度水平时,SEPS-2活性高于EPS （P<0.05）;在0.04~0.08 mg/L 各浓度梯度水平,SEPS-1 活性高于SEPS-2（P<0.05）。流式细胞术检测结果显示SEPS-1 诱导 HCT 116细胞凋亡活性较EPS明显增强,随着SEPS-1浓度的增加,发生早期凋亡的细胞与坏死细胞相应增加,并呈现剂量依赖 性,0.06、0.08、0.10 mg/mL处理组细胞早期凋亡率分别为6.38%、11.8%与12.5%,晚期凋亡和坏死细胞率分别为5.26%、8.04%、 6.80%。结论黑根霉EPS硫酸酯化修饰中,酯化剂配料比对产物取代度有直接影响,增加酯化剂配料比可以提高产物取代度。 黑根霉EPS硫酸酯化修饰可以提高其抗肿瘤活性,但取代度高低与活性高低没有直接关系。     

高效液相色谱法测定蒙药那如-3丸中没食子酸的含量

目的 :建立蒙成药那如 - 3丸中没食子酸含量的 HPL C法。方法 :反相高效液相色谱法。采用 C1 8色谱柱 ;以甲醇 -0 .0 0 8mol· L- 1 磷酸水溶液 (5∶ 95 ,v∶ v)作为流动相 ;流速为 1.0 m L· min- 1 ;柱温为室温 ;检测波长为 2 80 nm ;进样体积 5 μL;外标法计算含量。结果 :没食子酸在 80～ 4 0 0 μg·ml- 1范围内峰面积与浓度呈良好线性关系 ,其回归方程为 A=1.16 3× 10 4 C- 3.6 5 1× 10 4 ,r=0 .9992 ,其平均回收率为 10 0 .3% ,RSD为 1.2 % (n=9) ;测得那如 - 3丸中没食子酸的含量为 0 .0 7194 %。结论 :方法简便 ,准确 ,提供了那如 - 3丸中没食子酸的质量控制方法     

医学院校药学类专业《药物化学》精品课程的建设与实施

药物化学是我校药学专业(临床)、制药工程专业、药物制剂专业的一门非常重要的专业必修课,在各专业培养方案及教学计划中占举足轻重的地位,被列为药学四大专业课之一。为进一步提高教学质量,达到综合大学本科教育水平,我们以校级精品课程建设为契机,围绕理论教学、实践教学、师资队伍建设等方面进行了积极的探索和实践,取得了良好的效果。     

基于典型药物专题讨论的《药物合成反应》教学探索

针对《药物合成反应》理论性强、抽象难学的特点,本文开展基于典型药物专题讨论的教学模式探索,让学生通过查阅资料、课堂讨论、撰写报告等环节,提高学习兴趣,培养综合能力,取得了较好的教学效果。