海绵动物的生物活性产物及其药理作用

概括来源于海洋海绵动物中新发现的36种生物活性次生代谢产物，阐述其化学成分及药理作用的研究进展。其化学成分具有生物碱、甾醇、萜类、大环内酯、肽类等。经药效评价且有抗菌、抗病毒、抗肿瘤以及心血管活性等药理作用。这些具明显药理作用的生理活性化合物，作为新药先导化合物进行研究开发，具有良好的应用前景。     

海洋天然活性物质心血管药理作用的研究进展

γ-绿柱虫内酯二萜(Clavirolide C)。来源：是中山大学1983年从中国南海西沙群岛水域采集的软珊瑚(Clavularia Viridis Quoy and Gamimard)中分离所得。     

海洋天然活性物质心血管药理作用的研究进展[续上期]

48 γ-绿柱虫内酯二萜(Clavirolide C) 48.1来源:是中山大学1983年从中国南海西沙群岛水域采集的软珊瑚(Clavularia Viridis Quoy and Gaimard)中分离所得. 48.2化学成分:γ-绿柱虫内酯二萜(Clavirolide C)含有dolabellane碳骨架的内酯二萜类新结构化合物[99、100].     

海星甾醇对血小板聚集的药理研究

通过大鼠、大白兔体内、体外血小板聚集实验。评价海星甾醇对大鼠体外实验性血栓形成及经花生四烯酸（ＡＡ）、ＡＤＰ、ＣａＣｌ２诱导血小板聚集的药理作用。海星甾醇ｐｏ４．５、１３．５４０．５ｍｇ／ｋｇ对大鼠体外实验性血栓的抑制率分别为１０．０％、２０．１％、２５．９％（Ｐ〈０．０１）,同时能够抑制经ＡＡ、ＡＤＰ、ＣａＣｌ２诱导的血小板聚集（Ｐ〈０．００１）,提示海星甾醇具有抑制血小板聚集作用。     

人心律失常相关基因Kv1.5和Kv4.2在蟾蜍卵母细胞上的表达(英文)

本文采用基因克隆、膜片钳和微注射技术,分别将人的心律失常相关基因Ｋｖ１.５和Ｋｖ４．２ｃＤＮＡ转录入ｃＲＮＡ,将Ｋｖ１．５ｃＲＮＡ和Ｋｖ４．２ｃＲＮＡ分别注射蟾蜍卵母细胞（Ｘｅｎｏｐｕｓｏｏｃｙｔｅｓ）,分别在蟾蜍孵母细胞上获得纯净、单一的超速延迟性整流钾电流（I(Ｋｕｒ),ｕｌｔｒａｒａｐｉｄｄｅｌａｙｅｄｒｅｃｔｉｆｉｅｒＫ＋　ｃｕｒｒｓｅｎｔ）和瞬时外向钾电流（Ｉ(ｔｏ),ｔｒａｎｓｉｅｎｔ　ｏｕｔｗａｒｄＫ＋　ｃｕｒｒｅｎｔ）表达,克服以往在筛选评价抗心律失常药物时,人新鲜心肌细胞取材困难,以及多种电流在细胞膜上共同表达等缺点,从而建立筛选评价Ⅲ类抗心律失常药物的先进药理模型。     

海星甾烯AST对异丙肾上腺素致大鼠心肌缺血的保护作用

目的观察从海星提取并经结构修饰而获得的新化合物丁二酸二-3β-羟基雄5烯-17酮酯(AST)对异丙肾上腺素致大鼠心肌缺血的保护作用。方法大鼠随机分5组:对照组口服0.5%CMC,AST组分低、中、高3剂量组和硝苯地平组。首次给药后大鼠皮下注射异丙肾上腺素致心肌缺血模型,计算各时间段∑ST的mv数均值作为心肌损伤程度的指标;测量首次注射异丙肾上腺素72 h血清和心肌匀浆中的肌酸激酶、乳酸脱氢酶和丙二醛的含量。结果AST能降低皮下注射异丙肾上腺素引起的ST段的异常升高,降低丙二醛的含量,防止肌酸激酶和乳酸脱氢酶从心肌细胞向血液中的漏出。结论 AST能有效保护异丙肾上腺素致大鼠心肌缺血损伤。     

氯苯那敏小儿栓剂安全性研究

目的探讨氯苯那敏小儿栓剂临床应用的安全性。方法检测大鼠、豚鼠直肠局部用药有无急性毒性、刺激性、全身过敏性反应以及豚鼠皮肤用药的过敏性反应。结果与空白栓剂对照组大鼠、豚鼠直肠局部用药以及豚鼠皮肤给药比较无明显差异。结论氯苯那敏栓对大鼠、豚鼠直肠局部急性毒性、刺激性试验和全身过敏性反应为阴性,豚鼠皮肤过敏性试验为阴性,提示具有安全性。     

海星甾醇抗实验性心律失常的作用

目的：研究海星甾醇C01对实验性心律失常的拮抗作用。方法：麻醉大鼠股静脉快速iv5?Cl2诱发室颤（VF），记录大鼠的VF发生和死亡数，小鼠尾静脉ivCaCl2-Ach混合液（10ml/kg）诱发小鼠房颤（扑），记录房颤（扑）的发生率；麻醉大鼠冠脉结扎再灌注诱发心律失常，记录结扎5min和再灌期各时间点的心律失常发生率，并比较ST段的变化，电刺激致家兔室颤，记录室颤阈值。结果：海星甾醇C801显著降低了CaCl2诱发VF的发生率，抑制小鼠房颤（扑）的发生，对大鼠结扎期 再灌期各个时间点都有显著的抗心律失常的作用，减轻结扎造成的心肌缺血及再灌所致的心肌损伤，中高剂量组可显著提高家兔室颤阈值，降低VF的发生。结论：C01能对抗多个性和房性心律失常的实验模型，提示C01具有广泛的抗心律失常作用。     

鲍鱼多糖对荷人鼻咽癌裸鼠抗癌作用的研究

采用人癌裸鼠移植模型以及电镜观察,对从杂色鲍Ｈａｌｉｏｔｉｓ ｄｉｖｅｒｓｉｃｏｌｏｒ Ｒｅｅｖｅ中提取得到的鲍鱼多糖（ａｂａｌｏｎｅ ｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ,ＡＰ）进行抗肿瘤药理作用研究,结果表明：ＡＰ对裸鼠移植人鼻咽癌具有明显的抑制作用,能明显抑制人鼻咽癌的生长,诱导肿瘤细胞凋亡和坏死,对荷癌裸鼠体重增长无明显抑制作用。     

褐藻多糖硫酸酯的抗凝和纤溶活性

目的 研究褐藻多糖硫酸酯（FPS）抗凝血和纤溶激活作用。方法 测定FPS对内源性和外源性凝血途径以及纤溶系统的影响。结果 FPS对内源性和外源性凝血途径均有较强的抑制作用。并且能够增强纤溶系统的活性,小鼠ipFPS40,20,10mg/kg后30min与对照组相比,血凝时间分别延长1267%,302%,83%。FPS2.5,5,10mg/mL使大鼠离体凝血酶原时间比生理盐水对照组分别延长207%,1627%,4561%。大鼠10mg/kg舌下iv30min后取血,用试剂盒测得其能使血浆t-PA活性提高达107%。结论 FPS具有较强的抗凝血作用。其作用机制可能与肝素类似。