苔藓蒽噻吩-1-羧酸甲酯的合成

目的 高效合成目标分子苔藓蒽噻吩-1-羧酸甲酯.方法 以1,8-二羟基-9,10-蒽醌为原料,经过保护、硝化、巯代、环合和脱保护5步反应,合成目标分子.结果 以45.8%的总收率合成目标分子.结论 高效合成了苔藓蒽噻吩-1-羧酸甲酯.本方法具有合成路线短、选择性好和合成效率高等特点.     

山楂活性组分与β-内酰胺类抗生素的联合抑菌作用

目的 研究山楂提取物与β-内酰胺类抗生素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)的体外联合抗菌作用.方法 干燥山楂去核切片75%乙醇提取,依次经乙酸乙酯、正丁醇萃取,取正丁醇层经D-101大孔树脂、硅胶柱色谱分离得到组分CP,体外药敏试验验证其联合4种β-内酰胺类抗生素(苯唑西林、舒氨西林、氨苄两林、头孢唑啉)抑制MRSA的作用.结果 单独应用苯唑西林、舒氨西林、氨苄西林、头孢唑啉及组分CP对实验株MRSA的最低抑菌浓度(MIC)分别为256、512、512、128、1024 μg/ml;联合用药时,亚MIC浓度的组分CP(128μg/ml)使苯唑西林、舒氨西林、氨苄西林、头孢唑啉MIC分别降低至2、32、16、2μg/ml,部分抑菌指数(FIC)分别为0.13、0.16、0.19、0.14,均小于0.5.结论 山楂活性组分CP与β-内酰胺类抗生素具有显著的体外协同抑制MRSA的作用.     

军队院校医学专业基础课程有效教学影响因素与策略探究：以《药理学》课程为例

医学专业基础课程是医学教育的基石,但关于医学专业基础课程的有效教学研究报道较少。本文以军队院校的《药理学》课程为例,分析医学专业基础课程有效教学的内涵,并结合实践探讨影响因素以及策略。影响因素是多元的,主要包括学员、教员、课程资源、教学环境等四个维度。提升教学效果的策略包括强化教书育人理念,分层定位目标,优化课程结构,...     

尼美舒利解热镇痛抗炎作用比较研究

目的研究尼美舒利的解热、镇痛、抗炎作用的量效关系,比较尼美舒利3种药理作用的ED50为临床合理使用尼美舒利提供依据。方法分别采用热灭活大肠埃希菌制备家兔发热模型、冰醋酸制备小鼠疼痛模型、角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型,观察尼美舒利的解热、镇痛、抗炎作用,并计算ED。结果尼美舒利能显著降低家兔体温,减少小鼠扭体次数,明显减轻大鼠足关节肿胀程度,其解热、镇痛、抗炎作用的ED50分别为0.85～1．95,2.56,3.15～4.05mg·kg^-1,根据体表面积比例换算成人ED50分别为0．50～0.60,2.72,0.26～0.59mg·kg^-1。结论尼美舒利发挥解热、镇痛和抗炎作用的ED,n存在差异,其中解热最低。     

药理学“第二课堂”活动的创新与实践

药理学在医学生的理论体系教育中占有非常重要的地位,仅靠传统理论课堂的知识传授难以满足科技创新时代对医学生的总体要求。因此,利用形式多样,丰富多彩的"第二课堂"活动作为传统理论课堂的有力补充,对培养医学生的学习兴趣、创新能力与研究能力起了重要作用。     

血管生成抑制剂候选物——去甲苔藓蒽噻吩的设计合成

目的 设计合成血管生成抑制剂候选物——去甲苔藓葸噻吩.方法 以1,8-二羟基-9,10-蒽醌为原料,5,7-二羟基-1-羧基-6-酮-6H-蒽[1,9-bc]噻吩为关键中间体,脱羧反应为关键步骤,经5步反应合成目标分子.结果 以10.1%的总收率合成去甲苔藓蒽噻吩,其结构为MS、IR、UV、<"1H-NMR、13C-NMR和2D-NMR所证实.结论 成功地合成了去甲苔藓蒽噻吩.其合成路线具有原料易得、经济高效等特点.     

药学专业药理学课程中 PBL教学案例设计

基于问题导向的教学模式是培养学生自觉、主动、创造性学习的有效方式。该教学模式的重要组成元素是教学案例,文章从案例设计理念和设计原则两个重要方面,结合实践对如何撰写适用于药学专业的PBL教学案例进行了介绍。     

提高药理学课堂教学质量之刍议

药理学是一门研究药物与机体相互作用规律的一门科学,在教学过程中,需要运用生理学、生物化学、病理学、微生物学、免疫学等诸多基础学科的知识,同时还需要联系内科学、外科学、传染病学等临床学科知识.     

青蒿琥酯对小鼠巨噬细胞RAW264.7中TLR4介导的炎症通路的抑制作用

目的观察青蒿琥酯(artesunate,AS)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)刺激小鼠RAW264.7细胞Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)介导炎症通路活化的影响,以探讨AS的抗炎作用机制。方法采用免疫荧光观察胞内TLR4表达和分布;免疫印迹检测TLR4及下游炎症通路关键分子的表达和活化;酶联免疫吸附法检测细胞培养上清中TNF-α、IL-6浓度。结果 AS对LPS诱导的TLR4表达及其在细胞中的聚集均有抑制作用;AS同时抑制TLR4衔接蛋白髓分化因子88和含TIR结构域干扰素诱导衔接蛋白表达,也抑制依赖于二者活化的肿瘤坏死因子受体相关因子6表达;对下游MAPK通路,AS抑制p38表达和磷酸化、JNK磷酸化,但对ERK1/2无显著影响;对下游NF-κB通路,AS下调抑制性-κBα(inhibitory-κBα,IκBα)的磷酸化,进而减少NF-κB亚基p50和p65活化入核的数量;最后,AS能够抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6释放。结论 AS通过抑制LPS诱导的TLR4通路活化,减少致炎细胞因子的释放,从而发挥其抗炎作用。     

创新性第二课堂活动辅助药理学教学的探索与实践

传统药理学教学侧重理论知识传授,课堂教学枯燥,难以调动学生的学习兴趣和热情,不利于学生创新能力和人文知识的培养。因此,采用多种方法和手段,注重创新教育和人文教育的实施,培养医药学创新性人才是医药教育发展的方向和目标。第三军医大学药理教研室在第二课堂中将药理学相关知识以情景剧形式进行全新的组织和演绎,通过寓教于乐的表演和人文教育理念的实施,充分调动了学生的学习积极性,培养学生的创新性思维并巩固理论知识,培养学生良好的医德、人际交往能力和团队精神。总之,创新性地将药理知识以故事性、表演性的形式重新进行展现,并将其作为理论课堂教学的延伸和补充,寓教于乐,学生学习的积极性、主动性、参与性和合作性都得到了充分的调动,对培养学生的思维能力、实践能力和创新意识以及培养学生的人文素养等方面有着积极的意义。