Effects of benzimidazole compounds on mice infected with secondary cysts of Echinococcus granulosus.

The effects of mebendazole (Meb), albendazole (Alb) and albendazole sulfoxide (AlbSO) on metacestodes of Echinococcus granulosus have been studied. The results show that Meb and Alb exhibit less effect on protoscoleces in vitro, but in vivo the protoscolicidal effect of Meb is higher than that of Alb. Both Meb and Alh are efficacious in the treatment of mice infected with secondary cysts of E. granulosus. In terms of the minimal effective dose required, the occurrence of collapsed and shrunk cysts after treatment, the drug-induced damage on the germinal layer and the relationship between the drug content in the cyst wall and the damage of germinal layer, the effect of Meb on metacestodes of E. granulosus is higher than that of Alb. The results also indicated that lower drug absorption rate and thickening of the adventitia during longer disease course are the two major factors affecting the efficacy of Meb and Alb, hence suggesting that increase of Meb absorption may be expected to rainse the therapeutic     

Preventive effect of artemether on schistosome infection.

ＰｒｅｖｅｎｔｉｖｅｅｆｅｃｔｏｆａｒｔｅｍｅｔｈｅｒｏｎｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍｅｉｎｆｅｃｔｉｏｎＳｏｎｇＹｕ宋宇，ＸｉａｏＳｈｕｈｕａ肖树华，ＷｕＷｅｉ吴伟，ＺｈａｎｇＳｈａｏｊｉ张绍基，ＸｉｅＨｕｉｑｕｎ谢慧群ＸｕＸｕｅｐｉｎｇ许雪萍，ＨｕＸｉｎ...     

阿苯达唑乳治疗包虫病及犬用长效缓释驱虫剂的研究

包虫病是流行于我国西部地区的一种严重的人畜共患寄生虫病。全国有22个省、市和自治区有本病发生,垒1990年底止仅西部6个省     

不同条件下吡喹酮对日本血吸虫雄虫摄入钙的影响

吡喹酮仅在较短时间内增加体外培养的日本血吸虫♂虫对~(45)Ca~(2+)的摄入量。在含30 mMMg~(2+)的HBS中,吡喹酮对♂虫摄入~(45)Ca~(2+)的量无明显影响。在4℃的HBS中,吡喹酮可使♂虫对~(45)Ca~(2+)的摄入量至少在1小时内持续增加。此外,在无Ca~(2+)的HBS中,血吸虫♂虫已摄入的~(45)Ca~(2+)的释放量较在HBS中的显著为多。     

用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用及拮抗药的探讨

本文介绍用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用。动物于口服药物后即由尾静脉注入1％伊文思蓝,并于2小时后剖杀取胃,根据胃底浆膜面的蓝色色素沉着情况,评价药物对胃的刺激作用。试验证明,小白鼠一次口服呋喃丙胺或二甲苯后,用伊文思蓝法观察药物对胃的刺激作用与组织病理学的观察结果相仿。这种方法具有操作简便、快速、灵敏和重现性高等优点。在拮抗试验中,发现扑尔敏、异丙嗪、苯海拉明和氯丙嗪具有较强的拮抗呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,抗炎类药物次之,而阿托品则甚差。用伊文思蓝法观察的结果表明,小白鼠每天口服呋喃丙胺500 mg/kg,连续10天时,药物对鼠胃的刺激作用逐渐减轻,至给药10天后,胃的刺激反应仅及第1次给药时的1/3。若在疗程的第1～3天,每天于口服呋喃丙胺前1小时先服扑尔敏,则呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,仅在给药的第三天较明显,但轻于单服呋喃丙胺3天组。用肉眼或组织病理学方法观察胃肠病变的结果,与伊文思蓝法的基本一致。扑尔敏不影响呋喃丙胺的抗血吸虫作用。     

吡喹酮抗日本血吸虫作用机理的研究

自1979年以来,我们从药理、免疫、生化、病理和细胞生物学等方面,对吡喹酮的抗日本血吸虫作用进行了一系列的研究,先后发表论文43篇,主要获得以下一些结果。(1)吡喹酮对血吸虫具有3种主要药理作用,即兴奋虫体活动,挛缩虫体肌肉和损害虫的皮层。 (2)吡喹酮兴奋虫体活动并非通过神经介质,可能是吡喹酮本身对血吸虫具有5-羟色胺样作用,或是一种5-羟色胺受体激动剂。(3)吡喹酮引起血吸虫挛缩及损害虫的皮层均与虫的Ca~(2+)的存在有关,并在一定程度上受Mg~(2+)制约。血吸虫经吡喹酮作用后,虫的皮层细胞质的Ca~(2+)含量明显增加,而肌层的Ca~(2+)含量则明显减少,并认为吡喹酮改变Ca~(2+)在虫体内的     

家兔静脉注射吡喹酮引起血压升高和心律失常的初步探讨

家兔静注吡喹酮45mg/kg时,心跳减慢,心音增强。注毕2～5分钟血压由给药前的86±2mmHg升至121±2.5,随后缓降,20～30分钟后逐渐恢复。兔心律失常皆发生在升压高峰或其后缓降时。氯丙嗪、酚苄明和异搏停可预防和对抗吡喹酮所引起的血压升高和心律失常;溴化六甲烃铵、酚妥拉明和奎尼丁可明显降低吡喹酮所引起的血压升高,但对心律失常无效。初步认为吡喹酮引起家兔心律失常可能与血压升高有关,但不能排除对心脏的直接作用。     

阿苯达唑对感染仓鼠的美洲钩虫幼虫及虫卵的作用

感染美洲钩虫成虫的仓鼠口服阿苯达唑７５或１５０ｍｇ／ｋｇ的有效率为８３．８％和１００％。治前３ｄ，２个治疗组每鼠每ｇ粪便培养的幼虫数为２９７１６±３２９９和２８２５６±１１８，对照组的为８８２８±２６５９。治后３ｄ，治疗组的粪便培养未查见幼虫，而对照组的为９０６６±７４１６。此外，受治２组的培养粪便残渣用饱和盐水漂浮虫卵时，无或仅查见几个变性虫卵。仓鼠于感染第３期幼虫后３、７或１４ｄ口服１剂阿苯达唑１５０或３００ｍｇ／ｋｇ时，粪便虫卵阳性率为０－９．１％，减虫率为９６．８－１００％。     

氟乙酰胺类新型抗血吸虫药的合成及其杀虫作用

我所生化代谢的研究发现氟乙酸钠有显著的杀日本血吸虫的作用,作者等据此合成了125个氟乙酰胺类化合物。动物实验治疗结果证明,122个化合物有抗血吸虫作用,其中21个化合物的减虫率达90～100%,而毒性较之氟乙酸大幅度地降低,有些化合物剂量可高达5～10mg/鼠,但离进行临床试验还有一定的差距。