pH梯度法制备抗癌复方硫酸长春新碱脂质体

目的：制备同时包结硫酸长春新碱(VCR)、盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体并考察其制剂学性质。方法：采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包结VCR、MTO的复方脂质体；用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,HPLC同时测定VCR和MTO的包封率；以激光散射粒径分析仪测定复方脂质体的平均粒径及Z-电位；透射电镜观测形态；体外释放实验考察复方脂质体的释药特性。结果：所制备复方脂质体VCR的包封率为95.77%,MTO的包封率达99.53%；平均粒径为72.22 nm,Z-电位为-30.97 mV；外观圆整而均匀；体外释放结果复方脂质体中VCR的T_1/2为6.82 h,对照溶液中VCR的T_1/2为1.70 h,MTO在288 h仅释放了0.05%,对照溶液中MTO在12 h释放完全。结论：采用pH梯度法结合逆相法可制得同时包结VCR和MTO的复方脂质体,且包封率高、粒径小,体外释放证实复方脂质体具有缓释特性。     

盐酸米托蒽醌传递体的制备及制剂学性质研究

 目的制备高包封率的盐酸米托蒽醌传递体,并对其制剂学进行研究。方法用薄膜法制备盐酸米托蒽醌传递体;用透射电镜、扫描探针显微镜观察形态;用激光散射仪测定粒径大小、分布及胶体溶液的Z-电位;用葡聚糖凝胶过柱法结合紫外分光光度法测定包封率;研究其体外释药特性。结果盐酸米托蒽醌传递体的形态多为圆球或近圆球形,体积平均粒径32.5nm,胶体溶液的Z-电位为-22.5mv;包封率可达100%,载药量为2.5%;体外释药无突释,48h开始在释放介质中检测出药物,312h累积释药量为总量的39.7%,符合零级释放规律。结论盐酸米托蒽醌传递体,包封率高,粒径小,缓释作用明显,有良好的应用前景。     

盐酸米托蒽醌传递体的包结机理研究

探寻盐酸米托蒽醌-卵磷脂相互作用机理以解释其传递体的相关特性。用薄膜法制备盐酸米托蒽醌传递体并对其制剂学性质进行研究;用紫外-可见光分光光度法、载药传递体与空白传递体的δ-电位的变化、探针扫描显微镜、差示热分析法以及测定体外释药特性等实验手段研究盐酸米托蒽醌传递体中盐酸米托蒽醌的作用位置、作用方式及对传递体结构、体外释药特性的影响。紫外-可见光扫描图谱显示盐酸米托蒽醌与传递体的作用方式为镶嵌方式,盐酸米托蒽醌的蒽醌母核嵌入卵磷脂双分子层的亲油基部分,激光散射测定δ-电位表明盐酸米托蒽醌的烃氨基侧链与磷酸基团之间产生的静电吸引,使带负电的载药传递体的δ-电位绝对值小于空白传递体;探针扫描显微镜测定结果再次证实盐酸米托蒽醌与传递体的作用方式为镶嵌方式,故盐酸米托蒽醌传递体包封率高,缓释作用明显,稳定性增加     

传递体透皮研究的最新进展

传递体(transfersomes)是一种自聚集泡囊,其主要组成成分为磷脂和表面活性剂(如胆酸钠、去氧胆酸钠等),亦称为柔性纳米脂质体.粒径多为几十个纳米,外观为胶体溶液.嵌人泡囊膜中的表面活性剂使泡囊具有高度的变形性.在外力的作用下,传递体与相同体积的纯水通过孔径数倍小于传递体直径的高分子膜的时间几乎相同,而普通脂质体通过高分子膜的时间明显延长.将传递体非封闭地涂抹于皮肤,可透过直径约为0.4 nm的皮肤角质层孔道,因此传递体有望成为大分子、小分子药物和水溶性、脂溶性药物的透皮载体.传递体一词由Cevc G等[1]首先提出,在随后的十几年中,Cevc G等在探索传递体的透皮机制并将数十种药物制备成传递体,经皮给药后产生了相应的药理效应.近年,国外每年均有传递体研究的文献报道,研究涉及的药物和内容也不断扩展.传递体中文一词在国内首次出现于丁平田[2]所写的一篇有关传递体研究综述.近年来,国内也不断出现有关传递体的研究报道.本文将对传递体的特性、体外透皮研究、体内透皮研究、稳定性、药效学研究及展望等方面作一介绍.