紫杉醇注射液的制备及其物理稳定性的初步评价

目的制备紫杉醇注射液 ,初步评价其物理稳定性。方法采用混合表面活性剂和混合溶剂对紫杉醇进行增溶 ,制备了紫杉醇注射液。选择适当的等渗液稀释后 ,用激光NICOMP3 80 /ZLS系统测不同时间下相应动态光散射光谱的体积分布频率、散射强度分布频率图谱。结果与结论注射液稀释后的动态光散射光谱 6h内无明显差别 ,粒径大小及分布均符合静脉滴注要求。该制剂制备工艺简单 ,室温放置 1 5a后注射液外观澄清 ,稀释后测定粒径与粒径分布无明显变化 ,物理稳定性良好。     

细胞色素C滴眼剂的制备及药效学

目的制备细胞色素C滴眼剂,并对其基本性质与对硒致白内障大鼠的抗白内障作用进行初步研究。方法对制得的滴眼剂进行pH与澄明度、黏度与渗透压及酶活力与药效学考察。结果与结论制剂各项指标符合2000年版《中华人民共和国药典》对滴眼剂的要求,且具有良好的抗白内障活性。     

醒脑静注射液质量控制研究

目的:研究醒脑静注射液(麝香、冰片、栀子、郁金)的质量标准.方法:分别以高效液相色谱法和气相色谱法测定了醒脑静注射液中的麝香酮、冰片的含量.结果:麝香酮的平均回收率为98.3%(RSD=0.41%,n=3),冰片的平均回收率为97.7%(RSD=0.54%,n=3).结论:该法重现性好,可有效地控制醒脑静注射液的质量.     

反义寡核苷酸类药物及给药系统的研究

与传统药物相比,反义寡核苷酸(ASODN)类药物具有高特异性、高效性,低毒、安全,易于设计适合对照物以及合成相对较易等诸多优点。但由于这类药物在体内易被酶降解且细胞透过率较低,临床应用受限。为了解决这些缺陷,一方面通过对ASODN类药物自身结构进行修饰和改造,以提高稳定性和细胞透过率,另一方面通过药物传递系统来帮助ASODN类药物躲避酶的识别,并使之具有一定靶向性,最终使更多的ASODN类药物能应用于临床。     

前药设计在改善抗癌药物特性中的应用

在改善药物的溶解性、增强靶向性、降低细胞毒性等方面的制剂开发研究已日益成熟.多种前药设计在改善抗癌药物特性中的应用报道提示,前药具有广阔的发展前景.     

介孔复合硅微球的制备及载药性质

目的制备介孔复合硅(CaO-SiO2-P2O5)微球,考察其作为水难溶性药物载体提高水难溶性药物的分散性及溶出度的优势。方法采用sol-gel方法制备介孔CaO-SiO2-P2O5微球,以扫描电镜及氮气吸附-脱附等方法分析表征载体的外观形貌、比表面积及孔径分布;选取尼莫地平为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体;采用热分析、氮气吸附-脱附曲线分析以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的复合硅载体的形貌近球状,粒径大小主要分布在3～6μm,载体的比表面积为637.34 m2.g-1,孔容为1.371 8 cm3.g-1,孔径分布主要集中在10～12 nm。当药物和载体的质量比为1:4时,药物能够被包埋分散于载体内部,且以无定型的形式存在,45 min尼莫地平累计溶出达80%。结论介孔CaO-SiO2-P2O5微球有望成为水难溶性药物的优良载体。     

硫普罗宁眼用原位凝胶的研制

目的筛选硫普罗宁温度敏感型眼用原位凝胶最优处方,提高药物在角膜前的滞留时间。方法以胶凝温度、凝胶溶蚀量、体外药物释放度、离体角膜透过性为考察指标,设计和优化处方;以家兔为受试动物,考察硫普罗宁在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性。结果含有质量分数0.2%透明质酸钠的硫普罗宁原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用,其角膜表观透过系数为15.43 cm.s-1,角膜前滞留时间为130 min;刺激性、稳定性符合眼用制剂要求。结论硫普罗宁眼用原位凝胶延长了药物在眼部的作用时间,达到了缓释的目的。     

注射用琥珀酰明胶的制备

目的制备注射用琥珀酰明胶,以提高其稳定性及运输贮藏的便易性。方法合成琥珀酰明胶,并用IR、1H-NMR及UV光谱方法对其进行表征,采用喷雾干燥和冷冻干燥工艺制备注射用琥珀酰明胶,同时对所制备产品的再分散性质进行了初步考察。结果合成条件为:明胶质量浓度为200 mg.L-1,琥珀酸酐质量浓度为10 mg.L-1,pH值为10,温度90℃,时间2 h。冷冻干燥法制备的注射用琥珀酰明胶与琥珀酰明胶对照品的1H-NMR、IR及UV谱图均相符。以质量浓度50 mg.L-1的甘露醇为冻干保护剂制备的产品外观蓬松饱满,复溶时间短。配成输液后渗透压为288 mmol.L-1,pH值为7.19。结论运用丁二酰化法合成琥珀酰明胶,以质量浓度50 mg.L-1甘露醇为冻干保护剂,利用冷冻干燥法可相对较稳定地制备拥有较好外观及溶解度的注射用琥珀酰明胶,且配制成输液后渗透压及pH值符合静脉用药要求。