DNA甲基化及其抑制剂研究进展

甲基化是真核细胞 DNA正常的修饰方式 ,它由 DNA甲基转移酶催化发生。但异常甲基化是肿瘤发生的重要因素 ,例如 ,甲基化引起 C→ T突变、高甲基化抑制抑癌基因表达等。因此 ,以 5氮杂脱氧胞苷为代表的 DNA甲基转移酶抑制剂是一类前景看好的癌变抑制药。本文全面总结了甲基化影响的基因、现有研究开发的甲基化抑制剂类型 ,以及甲基转移酶结构和 DNA甲基化检测方法等     

DNA甲基化及其抑制剂研究进展

甲基化是真核细胞DNA正常的修饰方式,它由DNA甲基转移酶催化发生,但异常甲基化是肿瘤发生的重要因素,例如,甲基化引起C→T突变,高甲基化抑制抑癌基因表达等,因此,以5氮杂脱氧胞苷为代表的DNA甲基转移酶抑制剂是一类前景看好的癌变抑制药,本全面总结了甲基化影响的基因,现有研究开发的甲基化抑制剂类型,以及甲基转移酶结构和DNA甲基化检测方法等。     

依地普仑片健康人体的药动学考察

目的:研究国产依地普仑片在健康人体内的药动学.方法:11名健康志愿者单剂量口服10 mg依地普仑片,采用高效液相色谱法测定血浆中依地普仑浓度,并用3P97软件统计处理.结果:依地普仑药-时曲线符合二室模型,其Cmax,Tmax,t1/2,AUG0-132,AUC0-∞分别为(16.8±2.4)μg-1,(3.3±0.6)h,(38.8±8.1)h,(605.2±150.8)μg·L-1·H,(660.4±159.1)μg·L-1·H.结论:为临床用药提供参考资料.     

草酸依地普仑片人体药动学研究

目的:研究国产草酸依地普仑片在人体内的药动学。方法:10名健康志愿者单剂量口服30mg草酸依地普仑片,采用高效液相色谱法测定其血浆中草酸依地普仑浓度,药动学参数采用3p97软件进行拟合。结果:草酸依地普仑片药-时曲线符合二室模型,其Cmax、tmax、t1/2、AUC0～132、AUC0～∞分别为(42.73±10.19)μg/L、(2.90±0.32)h、(35.34±7.78)h、(1241.5±194.3)(μg·h)/L、(1327.5±210.5)(μg·h)/L。结论:该药动学研究结果可为临床用药提供参考。