滇白珠化学成分的研究(Ⅱ)

从滇白珠Ｇａｎｌｔｈｅｒｉａ ｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ根的乙酸忆是活性部位分得１０个化合物,经理化性质和波谱分析,它们的结构分别鉴定为阿魏酸（Ⅰ）,氯原酸（Ⅱ）,（＋）－儿茶素（Ⅲ）,原花色素Ａ２,芦丁,槲皮素,水杨酸,香草酸,２,５－二羟基七甲酸和原儿茶酸,其中Ⅳ为杜鹃化科植物中首次报道,其它９个化合物为白珠树属植物中首次分得。     

1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物镇痛作用及机制探讨

目的　研究哌嗪类新化合物1,6-二( 4-苯乙基1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用及机制。方法　扭体法、热板法研究镇痛活性;联合给药观察纳洛酮、利血平、阿托品、CaCl₂和EDTA等对97-9G4镇痛作用的影响;并测定97-9-G4对小鼠体内PGE₂的影响。结果　sc 97-9-G4 5mg/kg即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05) ;sc 40mg/kg和icv 2.5μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05) ;纳洛酮、CaCl₂和EDTA均可拮抗、减弱或加强其镇痛作用;利血平、阿托品对97-9-G4的镇痛作用影响不明显。结论　97-9-G4具有明显的镇痛活性,其镇痛作用与阿片受体及体内Ca²⁺等因素有一定关系。     

补阳还五汤对家兔血小板活化因子受体活性的影响

应用放射配基受体结合法,观察补阳还五汤体内或体外给药对家兔血液中血小板活化因子(PAF)受体活性的影响。结果表明:补阳还五汤体内给药(Ig,qd×7)可提高家免洗涤血小板PAF受体与放射配基的特异结合量,其作用与银杏叶提取物相似,高于空白组;体外给药可明显抑制家兔洗涤血小板PAF受体与放射配基的特异结合,其特异结合抑制率与银杏苦内脂B相似,且有一定的量效关系。提示:补阳还五汤对家兔体内PAF受体数量和体外家兔PAF受体活性有一定影响。     

脑力智宝对D-半乳糖所致亚急性衰老小鼠的作用

目的:观察脑力智宝对D-半乳糖致亚急性衰老小鼠的影响.方法:以D-半乳糖制备亚急性衰老小鼠模型,测定脑中脂褐素、ATPase活性及皮肤羟脯氨酸含量;并进行脑病理组织学检查.结果:脑力智宝可明显降低脂褐素的含量,升高羟脯氨酸的含量,改善脑能量代谢,改善蛋白质的结构组成,改善D-半乳糖所引起的神经元变性等病理组织学改变.结论:脑力智宝具有明显的抗衰老作用.     

单次口服伐地那非片在健康志愿者的耐受性

目的 观察伐地那非对中国健康男性志愿者的耐受性。方法 用随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增试验设计,48名入选者,单次口服5,10,20和40 mg伐地那非分别对比给药前后及各剂量组间受试者的临床症状和实验室化验结果。结果 服药前后,受试者的体征没有显著性变化,组间受试者的体征没有明显差异,试验室检查结果中个别指标虽有统计学意义,但均在正常范围内,无临床意义。结论 受试者对伐地那非5～40 mg的应用剂量具有很好的耐受性,临床推荐1 0～20mg单次服用剂量。     

百余种中草药抗血小板活化因子作用的初步观察

<正> 血小板的过度活化与血栓性疾病、动脉粥样硬化、过敏反应等多种病理过程有关。在促进血小板活化的诸因素中,近年发现的血小板活化因子(Platelet-Activating Factor,PAF)是作用最强者。因而,寻找特异而强效的PAF拮抗剂有可能对有关疾病的防治提供适宜的药物。本文观察了百余种中草药的不同提取物对PAF活性的影响。     

血脂康对高脂家兔、鹌鹑模型的降脂作用

 以３种动物模型研究了血脂康的降血脂作用。将２５％酪蛋白加入家兔基础饲料中，６０ｄ后血清ＴＣ从１．８１ｍｍｏｌ／Ｌ升至７．５１ｍｍｏｌ／Ｌ，则内源性高胆固醇血症模型建立；血脂康０．４，０．８ｇ·ｋｇ￣（－１）·ｄ￣（－１）治疗性给药３０ｄ后，有显著降低血清ＴＣ浓度和ＴＣ／ＨＤＬ－Ｃ比值（０．８ｇ．ｋｇ￣（－１）·ｄ￣（－１））的作用（Ｐ＜０．０５）。将０．５％胆固醇，１５％蛋黄粉，５％猪油加入家兔基础饲料中，可形成外源性高脂血症模型；同时预防性ｐｏ血脂康０．８９．ｋｇ￣（－１）·ｄ￣（－１）后，服药家兔血清ＴＣ、ＴＧ浓度和ＴＣ／ＨＤＬ－Ｃ比值明显降低（Ｐ＜０．０５），且有抑制主动脉粥样硬化斑块形成和脂质在肝脏沉积的作用。将１％胆固醇，１４％猪油，６％豆油加入鹌鹑基础饲料中，２周后可形成外源性高脂血症模型；同时预防性ｐｏ血脂康０．１，０．２，０．４ｇ．ｋｇ￣（－１）·ｄ￣（－１）后，可显著降低血清ＴＣ、ＴＧ（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）的浓度。此结果证实了血脂康在降血脂及预防动脉粥样硬化方面的药理作用。     

氯胺酮对大鼠吗啡戒断症状的影响及其作用机理

目的　研究氯胺酮对大鼠吗啡戒断症状的影响及其可能的机理。方法　建立大鼠吗啡依赖模型 ,在用纳洛酮催瘾前 2min给予不同剂量的氯胺酮 ,观察其戒断症状的改变 ;用分光光度法测定戒断时大鼠一氧化氮 (NO)含量、一氧化氮合酶 (NOS)活性 ,用放射免疫法测定环鸟苷酸 (cGMP)含量。结果　 3个剂量的氯胺酮 (5、10和 2 0mg·kg- 1)均可缓解吗啡戒断时探究、扭体、湿狗样抖动、跳跃等运动反应 ,减少活动次数 ,抑制植物神经系统症状。10、2 0mg·kg- 1氯胺酮可显著减轻吗啡戒断所致的体重下降 ,小剂量氯胺酮 (5mg·kg- 1)可抑制吗啡依赖大鼠前额叶皮质、小脑的NOS活性和NO、cGMP含量的增高。结论　氯胺酮可缓解大鼠吗啡戒断症状 ,其作用机理可能与减弱大鼠吗啡戒断时NMDA NO cGMP通路效应有关。     

那格列奈的药理特性与临床应用

糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主要症状的内分泌系统疾病.1980年,世界卫生组织将糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病(Noninsulin-dependent diabetes mitus,NIDDM,又称2型糖尿病).目前,全球糖尿病患者超过1.2亿,其中90%为NIDDM.除胰岛素外,口服降血糖药也可用于NIDDM的治疗.在传统的口服药物中主要有磺酰脲类(如:甲苯磺丁脲)、双胍类(如:苯乙双胍)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(如:阿卡波糖).随着对糖尿病发病机制与治疗的深入研究,目前已有不少新型的抗糖尿病药物用于临床,其中餐时血糖调节剂是20世纪90年代研究进展较快、最引人关注的药物之一.     

羟基红花黄色素A对常氧/低氧犬胸主动脉内皮细胞增殖的影响

目的 探讨羟基红花黄色素A(HSYA)对常氧/低氧两种条件下体外培养的犬胸主动脉内皮细胞增殖的影响.方法 采用内膜消化刮取法获取犬胸主动脉内皮细胞;在常氧(21%)/低氧(10%)两种条件下,分别以噻唑蓝(MTT)法观察HSYA对血管内皮细胞(VEC)增殖的影响,血管内皮生长因子(VEGF)作为阳性对照.结果 常氧条件下HYSA 1、0.1 mmol/L在72、96、120 h时对VEC有明显促增殖作用;低氧条件下HYSA 1、0.1、0.01mmol/L在24、48 h时对VEC有明显促增殖作用,且具有浓度和时间依赖性.HYSA 1 mmol/L与VEGF 2.6×10-7mol/L在同样条件下对VEC的促增殖作用强度相当.结论 在常氧/低氧两种条件下,HSYA均具有明显促VEC增殖作用,且在低氧条件更为明显.