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目的筛选结核分枝杆菌FtsZ的特异性抑制剂,为抗结核药物的研发提供先导化合物。方法应用本实验室已经建立的结核分枝杆菌FtsZ抑制剂筛选模型对化合物库进行筛选,获得能够抑制FtsZ的化合物202E,对其进行IC50以及分子水平活性测定,并利用DS 4.0软件将化合物202E与FtsZ的活性位点进行对接。结果化合物202E能够抑制结核分枝杆菌FtsZ的GTP酶活性,其IC50为15.46μmol/L。202E还能够抑制FtsZ蛋白的聚合。通过分子对接,发现202E能够与FtsZ的GTP结合位点结合,抑制FtsZ的GTP酶活性。结论化合物202E是活性较好的结核分枝杆菌FtsZ抑制剂。 相似文献
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正结核病(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,MTB)引起的一种慢性致死性疾病,目前是全世界十大致死疾病之一~[1]。近些年来,由于抗结核药物的大量使用,抗结核作用位点的突变,艾滋病和结核耐药菌株的出现等原因,抗结核治疗面临严峻挑战。据世界卫生组织估算,2016年,全球有1040万人患有结核病,170万人因该病死亡(包括40万艾滋病毒感染者), 相似文献
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