左炔诺孕酮长效缓释埋植剂Ⅰ.结构特征的研究和体内外药物释放的长期观察

用生物降解性聚己内酯（ＰＣＬ）为载体制备女性抗生育药物左炔诺孕酮（ＬＮＧ）的长效皮下埋植胶囊。除可降解外,该胶囊具有微孔结构,重要技术特征是在ＰＣＬ中加入固体水溶性大分子ＰｌｕｒｏｎｉｃＦ６８（Ｆ６８）作为致孔剂,研究了加入致孔剂的工艺和微孔形成的原理,用核磁共振和扫描电镜等方法证明在亲水介质中Ｆ６８很快溶出,形成多微孔结构。体外和动物体内药物释放的研究证明该埋植剂具有零级释放动力学,可在体内长期维持稳定的药物释放量,每根３ｃｍ长的埋植剂在体内每天释放约２１微克ＬＮＧ,预期一次植入两根可有效地避孕两年     

牙用可降解缓释药膜体内外研究

目的 探讨局部缓释治疗牙周病的新方法。方法 以明胶为基质与替硝唑(TNZ)混合经交联制成可降解缓释药膜，进行材料的生物相容性评价、体外抑菌及药物的体外释放等方面的研究。结果 该药膜基本无组织的毒性刺激、在体内2周已基本被组织吸收、其有效抑菌活性可持续6—7天。结论 该药膜具有良好的生物相容性、可降解性、释药性及稳定性，适合牙周局部用药。     

脱氢紫堇碱对心血管系统的药理作用

延胡索治疗冠心病的药理研究已有报道,几年来临床用其醇浸膏制剂治疗心绞痛、冠不全、急慢性心肌梗塞有效,还发现其中脱氢紫堇碱(DHC)有明显活性,但报道除治疗胃溃疡外,研究甚少。为此进行本工作,并与四氢巴马丁(THP)比较。     

生物素改性的植入胶原用作药物载体

本文通过牛皮胶原与生物素-N-羟基琥珀酰亚胺(BNHS)共价键结合使胶原生物素化,再通过生物素-卵白素之间的生化反应使药理活性分子专一性地结合在胶原上。生物素化的胶原与卵白素的结合活性用一种体外的斑点试验定性分析,并用光学数字显示仪可实现定量数据处理。这里采用了两种结合程序:(1)用辣根过氧化物酶标记的卵白素与生物素化的胶原反应(LAB法)。通过辣根过氧化酶的显色作用检测卵白素与生物素胶原的结合率。(2)用游离的卵白素与两种生物素化的基     

牙用可降解缓释药膜体内外研究

目的探讨局部缓释治疗牙周病的新方法。方法以明胶为基质与替硝唑(TNZ)混合经交联制成可降解缓释药膜,进行材料的生物相容性评价、体外抑菌及药物的体外释放等方面的研究。结果该药膜基本无组织的毒性刺激、在体内2周已基本被组织吸收、其有效抑菌活性可持续6～7天。结论该药膜具有良好的生物相容性、可降解性、释药性及稳定性,适合牙周局部用药。     

可降解长效抗生育埋植剂——CaproF

可降解长效抗生育埋植剂CaproF是以聚己内酯为原料制成的外径2.4mm,内径2.2mm,内装15mg十八甲基炔诺酮,长30mm的胶囊剂。一次植入皮下两根,女性可避孕两年。经课题组两年多努力,于1992年11月完成了临床试用前的全部实验研究,并通过了部委级阶段鉴定。 CaproF与目前国际上唯一商品化的Noplant相比,具有可降解并排出体外的优点,药物用完后空囊无需手术取出;与国际上唯一正在临床试用的可降解埋植剂Capronor相比加入了固态增释剂F_(68),因而不需要使用液态介质即可达到有效释放量,改善了储存稳定性。     

生物可降解材料在外科缝线和药物缓释系统中的应用

本文介绍了我们近年来对生物可降解材料的研究情况及其在三种外科缝线、组织引导再生薄膜、药物缓释系统包括微胶囊注射剂、缓释栓剂、可降解长效抗生育埋植剂Capro-F等研究中的成功应用。并以Capro-F例详细讨论了在保证其两年稳定释放有效药物剂量的前提下,如何控制埋植剂的机械强度和在体内的降解时间。     

医用硅橡胶与聚乙烯醇的细胞毒性试验

采用直接浸渍及予浸二种细胞培养法相结合的方式,对医用硅橡胶及聚乙烯醇十个样品进行了细胞毒性试验。通过观察材料周围的细胞形态,活体染色及计数细胞增殖率来评价材料的细胞毒性,并与空白对照比较进行统计学处理。结果表明对于形态不规则有微量毒性的材料来说,该方法是较为适宜的,比单纯的直接浸渍或单纯的予浸法更为敏感。受检的10个样品中,生胶有轻微毒性,硫化胶环无毒,聚乙烯醇有明显的促细胞生长作用。     

医用聚已内酯长期毒性动物实验研究

目的:观察聚己内酯埋植剂对动物的长期毒性及中毒靶器官,为临床安全应用提供依据。方法:长期毒性实验用犬,设144mg/kg、45mg/kg聚己内酯剂量组和对照组(仅进行埋植手术),背部皮下埋植聚己内酯材料2年,观察动物的饮食、质量。动物取血、尿,测定血常规、尿常规及其他生化指标,2年后取出主要脏器行组织病理学检查。结果:小剂量组和大剂量组动物饮食、质量正常,血液及生化指标均未见异常,主要脏器组织学观察未见病理改变。结论:聚己内酯埋植剂长期皮下埋植是安全的。     

可降解缓释药膜对大鼠牙周炎的治疗作用

实验选用Wistar大鼠对其下齿作了连续结扎及机械创伤刺激,配合高糖低蛋白饲料饲养,在六周左右大鼠出现了牙周炎症状。可吸收缓释药膜一次性放入患牙的牙周袋内作局部缓释药物治疗。五天后观察牙周炎症状。比较治疗前后牙周炎症状指数改变及组织病理变化。实验结果:1.大鼠实验性牙周炎经可吸收缓释药膜局部治疗后牙龈红肿明显减轻或消失;牙周病症状指数—牙龈指数(GI)及龈沟出血指数(SBI)明显下降;P<0.01;2。牙周组织的病理诊断,治疗后上皮组织少量的淋巴细胞浸润、纤维组织增生、修复明显。这说明可降解缓释药膜用于牙周炎的治疗有明显的治疗效果。