二膦酸盐去氢胆酰化衍生物的设计、合成及分析

目的:设计、合成新型结构的二膦酸盐衍生物,并建立其高效液相色谱分析方法。方法:采用活化酯法合成阿仑膦酸及帕米膦酸的去氢胆酸酰胺化衍生物(DHC-BPs),通过IR、MS和NMR确证衍生物结构。采用Cu2+络合法,对衍生物进行HPLC分析。结果:合成的化合物为DHC-BPs,建立的HPLC方法能用于分析所合成的化合物,且具有一定的选择性。结论:DHC-BPs是值得进一步研究的二膦酸盐类衍生物。     

提高二膦酸盐类药物口服生物利用度的方法

目的介绍提高二膦酸盐类药物口服生物利用度的方法。方法查阅近年来国内外有关文献,对提高二磷酸盐口服生物利用度的方法进行归纳总结。结果采用加入吸收促进剂、制成生物黏附制剂以及应用前药等方法,均能提高二膦酸盐的口服生物利用度。结论修饰成载体介导的前药是一种提高二膦酸盐口服生物利用度相对安全、有效的方法。随着研究的进一步深入,将会有更简便、实用的方法出现。     

人IFN-β基因启动子荧光表达载体的构建及鉴定

目的构建人IFN-β基因启动子萤火虫荧光素酶报告基因载体(pGL3-IFNB1)及增强型绿色荧光蛋白(EGFP)表达载体(pGE3-IFNB1),并在A549细胞中进行表达验证。方法采用PCR方法扩增出IFN-β启动子区片段,克隆入荧光表达载体pGL3 basic和pGE3 basic,并用脂质体瞬时转染A549细胞,6 h后用汉滩病毒(HTNV)感染转染后的细胞,24 h后检测重组载体在细胞内的表达情况。结果重组载体pGL3-IFNB1和pGE3-IFNB1分别经双酶切鉴定及序列测定证实载体构建正确;且在A549细胞内成功表达。经HTNV刺激后表达明显增加。结论成功构建了人IFN-β启动子荧光素酶报告基因载体(pGL3-IFNB1)及增强型绿色荧光蛋白表达载体(pGE3-IFNB1),为进一步研究病毒诱导产生IFN-β机制提供了有用的工具。     

分子印迹技术在药物分离中的研究进展

分子印迹聚合物（molecularly imprinted polymer,MIPS）由于对分子具有特异性识别功能在近年来受到了各界科学家的广泛关注。其中MIPS在药物分离方面研究占了相当大的比例,从混合物中提取目标药物,分离结构类似物,以及手性结构药物的分离,MIPS的功能在不断强大,它在药物分离领域的地位也在不断提升。本文综述了MIPS在药物分离中的研究,MIPS功能单体的选择并预言了未来的发展方向。