钩吻总碱的抗炎作用研究

钩吻总碱对角叉菜胶性和蛋清性大鼠足爪肿胀及棉球肉芽肿增生均有明显抑制作用,对幼年大鼠的胸腺及肾上腺重量无明显影响,对大鼠血浆皮质醇含量也无明显影响。钩吻总碱能使大鼠炎性组织释放的PGE的量明显降低。     

〔~3H-苯噻唑力复霉素在小白鼠和大白鼠体内的药代动力学研究

本文研究了我国创制的苯噻唑力复霉素在小白鼠和大白鼠体内的药代动力学。[~3H]-苯噻唑力复霉素自大白鼠和小白鼠的胃肠吸收较快,但吸收程度差。小白鼠和大白鼠口服[~3H]-苯噻唑力复霉素后,分别于1.8小时和3.5小时血中放射性达高峰。血浆药-时曲线分快、慢两个时相,按开放二室模型计算动力学参数。小白鼠:t_(1/2)α=0.86/小时,t_(1/2)β=24.45小时,t_(1/2) K_a=0.40小时,K_(21)=0.16小时~(-1),K_(12)=0.55小时~(-1),t_(max)=1.77小时,C_(max)=8148cpm/0.1ml;大白鼠:t_(1/2)α=2.48小时,t_(1/2)β=30.32/小时,t_(1/2)K_a=0.76小时,K_(21)=0.16小时~(-1),K_(12)=0.11小时~(-1),t_(max)=3.55小时,C_(max)=10962cpm/0.1ml。可见,小白鼠对[~3H]-苯噻唑力复霉素的胃肠吸收和体内分布均较大白鼠为快。 [~3H]-苯噻唑力复霉素广泛分布于大白鼠和小白鼠的各组织器官。肝中放射性最高,其它依次为肾、肺、脾、心、肌、脑。整体放射自显影结果与液闪法一致。 放射性主要自粪和胆汁排泄,原也排泄部分放射性。给药后7天,自粪和尿分别排出剂量的65.49％和30.85％;给药后24小时,自胆汁排出剂量的19.34％。苯噻唑力复霉素的血浆蛋白结合率为81.36％。     

细菌对苯噻唑力复霉素的耐药性与细菌膜屏障关系的研究(摘要)

苯噻唑力复霉素为力复霉素的一种新的衍生物。本文报告苯噻唑力复霉素的耐药性与细菌膜屏障的关系。材料和方法苯噻唑力复霉素由四川抗菌素研究所提供[~3H]-苯噻唑力复霉素由北京原子能研究所标记。金色葡萄球菌209P和大肠杆菌2281用普通营养肉汤培养。[~3H]-尿苷和[~3H]-苯噻唑力复霉素掺入细菌的量用玻纤滤纸液体闪烁计数法测定。     

苯噻唑力复霉素作用机理的初步研究

本文报告苯噻唑力复霉素对细菌生物大分子合成及超微结构的影响。该药可明显抑制~3H-尿嘧啶核苷掺入金黄色葡萄球菌209P及大肠杆菌2281的RNA;对~3H-亮氨酸掺入细菌蛋白质仅有轻微抑制,对~3H-胸腺嘧啶核苷掺入细菌DNA无抑制作用。说明其作用机制主要是抑制细菌RNA合成。苯噻唑力复霉素对细菌蛋白质合成的微弱抑制可能系抑制RNA合成后所引起。苯噻唑力复霉素0.005,0.05及0.5μg/ml处理金     

~3H__红古豆醇酯在小鼠体内的药代动力学研究

红古豆醇酯(Cuscoygryihisα—Acetylbenzoactrium)系从唐古特山莨菪(Anisodus tanguticus Maxium PasCher)根中的红古豆硷经化学改造而成的半合成药物。其化学名为2—乙酰氧基苯乙酸—1,3—(α,α’)二——N——甲基四氢吡咯异丙醇酯盐酸盐。本世纪七十年代由我国学者研制成功。该药具有镇静、散瞳,抑制消化道运动和胃液分泌等抗胆硷功能。临床用于溃疡病、慢性胃炎,急慢性肠炎及各种原因所致胃肠痉挛,效果满意     

[~3H]-异丁基哌嗪力复霉素在小鼠体内的药物代谢动力学研究

异丁基哌嗪力复霉素系四川抗菌素工业研究所于1976年试制成功,经过多年的体内外抗菌作用研究,临床前药理研究和临床试用,均证实它具有抗菌谱广,作用强,毒副反应小的优点,特别是对结核,麻风杆菌具有较强的抗菌作用。临床试用于治疗结核病、麻风病、化脓性皮肤病,以及沙眼、结膜炎等疾病均取得满意的疗效,与甲哌力复霉素相比具有抗菌力强,对肝脏损害小价格便宜的特点,是一种较理想的新抗结核药。 我们在研究该药的体内过程中,发现在人和不同动物体内该药的血药半衰期有很大差别为了进一步证实这个问题,确保临床用药的安全性和研究异丁基哌嗪力复霉素的体内过程,本文通过测量小鼠口服[~3H]     

盐酸木防己碱的高效液相测定及在兔体内的药代动力学研究

木防己[Cocculus trilobus(Thunb.)DC.]民间广泛用于解热、消炎和治疗神经痛等。我校药学系植化教研室从产于浙江临安的木防己中分离到木防己碱和异木防己碱。盐酸木防己碱(TrL)有抗炎、解热和镇痛作用,不产生身体依赖,ⅳ给药可降低猫的血压。本文报告用高效液相色谱(HPLC)测定法研究TrL在兔体内的药代动力学结果。