傅里叶红外光谱法鉴别不同产地中药独活的研究

利用共有峰率和变异峰率2个指标, 以不同产地中药独活样品的红外指纹图谱为标准,计算出所测样品的共有峰率和变异峰率.结果显示4种产自四川的中药独活样品,共有峰率均大于73%,2种产自甘肃样品共有峰率为79.5%,变异峰率仅为12.9%,2种产自湖北样品共有峰率在76.3%,同一产地,种质资源相似,化学成分也非常相似,不同产地,种质资源发生变化,化学成分也会发生相应的变化.傅里叶变换红外光谱法能从整体水平分析谱图特征峰变化规律,可用于探讨不同产地中药独活的种质资源变化以及化学成分变化.     

温敏性高分子材料对药物释放的研究

 目的合成一系列温度敏感性(温敏性)凝胶，测定其低临界溶液温度(相变温度)。筛选出具有与人体体温相近的相变温度的凝胶，并使其可以作为药物的载体。方法采用自由基水溶液聚合的方法合成共聚物，然后用聚合物承载药物并用高效液相色谱法测其不同温度下药物的释放情况。结果温敏性凝胶可以作为自控式或缓释药用辅料，但如果相变温度低于人体体温，则无实际应用意义。采用共聚合的方法，确可提高凝胶的相变温度。不同条件下合成的共聚物有着不同的相变温度，药物释放情况也不同。结论调整不同组成比例及交联剂的浓度，可使此类凝胶作为自控式或缓释药用辅料成为可能。     

HPLC-UV法测定丁苯那嗪原料药中的有关物质

首次建立高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)双波长法测定丁苯那嗪原料药中7 个有关物质.采用Welch Ultimate XB-C18 色谱柱,以0.005 mol/L 磷酸氢二钾和0.005 mol/L 磷酸二氢钾溶液(pH 7.0)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,检测波长为284nm、220 nm.结果表...     

1-[3-[2-[1-（5-氟-尿嘧啶基）]乙酰氨基]丙基]-2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,0^1,5]十一烷的抗肿瘤活性研究

目的：探讨化合物1-[3-[2-[1-（5-氟-尿嘧啶基）]乙酰氨基】丙基]-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,0^1,5]十一烷（目标化合物）对人宫颈癌Hela细胞、人结肠癌SW480细胞、人肺腺癌A549细胞的抗肿瘤效应。方法：将化合物用培养液配制成浓度分别为25、50、100、200和400mg／L的溶液,采用四甲基偶氮唑盐比色分析法（MTT法）测试其对Hela细胞、SW480细胞和A549细胞的体外抗肿瘤活性。结果：化合物对人宫颈癌Hela细胞无显著性抑制作用;对SW480细胞和A549细胞具有明显抑制作用,在测定浓度范围内,随着浓度的增加,抑制率也在增加,呈现良好的剂量依赖性,其中对SW480抑制率最高,在400mg／L浓度下,抑制率达50.2％。结论：目标化合物对某些肿瘤细胞具有选择性抑制作用。     

MGCD0103的合成

3-乙酰基吡啶经缩合、环合、氯代及胺化制得4-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]甲基]苯甲酸甲酯,再经水解和缩合制得组蛋白去乙酰化酶抑制剂MGCD0103,总收率约26％(以3-乙酰基吡啶计),纯度99.4％.     

多层螺旋CTA:不同重建方法在主动脉瘤腔内隔绝术后的应用评价

目的：探讨多层螺旋CT血管造影不同重建方法在主动脉瘤腔内隔绝术后的临床应用价值。材料与方法：46例主动脉瘤腔内隔绝术后行多层螺旋CT血管造影，采用准直2.5mm，层厚3.0mm，螺距为6，重建方法为容积显示技术（volume rendering，VR）、表面阴影遮盖显示(shade surface display，SSD)及最大密度投影法（maximum intensity projection，MIP），并对三种方法进行比较。结果：46例中有1例术后内支架出现局限性断裂，VR及MIP均清晰显示了内支架的变化，SSD未能显示。1例内支架展开不良，三种重建方法均明确显示；6例术后出现渗漏，VR清晰显示渗漏的部位、形态及内漏量，MIP、SSD仅显示其中的5例，三者中以VR显示最佳。在显示支架内血流情况及瘤周血栓方面，VR能明确支架内有无血栓形成及腔内隔绝术后的转归变化，VR显示1例术后支架内血栓形成SSD及MIP未能显示。结论：多层螺旋CT能在较短时间内进行大范围的扫描，有利于主动脉病变的检查；VR图像优于SSD及MIP，能为术后内支架情况提供更多更准确的信息，VR技术应作为主动脉瘤内支架术后的首选三维重建方法。     

PLK1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的 设计合成一类新型PLK1抑制剂,并测试其对PLK1激酶的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法 以化合物HBST145为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型PLK1抑制剂,分别采用均相时间分辨荧光法和CCK-8法测定化合物对PLK1激酶的抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论共合成了10个新化合物,其结构均经ESI-MS和¹H-NMR确证。抑酶活性结果表明化合物5a～5d、5j对PLK1抑制活性的IC₅₀值分别为2.58、3.09、7.08、3.61、8.99 nmol·L^-1,活性优于化合物HBST145。目标化合物5a～5j对HL-60和THP-1细胞的抗增殖活性均明显提高,其中化合物5d的抗细胞增殖活性较好,可作为优选化合物进行深入研究。     

甲状腺癌Ⅵ区清扫术中保留甲状腺血管后支和常规手术对甲状旁腺血运及功能的影响

目的:探讨甲状腺癌Ⅵ区清扫术中保留甲状腺血管后支和常规手术对甲状旁腺血运及功能的影响。方法:将2014年6月~2016年6月于我院行甲状腺癌根治术的74例患者作为研究对象,根据手术方式的不同分为观察组和对照组,每组各37例。观察组进行甲状腺癌Ⅵ区清扫术,保留患者的甲状腺上、下动脉血管后支;对照组进行常规手术,不保留患者的甲状腺血管后支。比较两组患者的甲状旁腺功能损伤、血钙和血运情况。结果:两组下甲状旁腺血运障碍的概率相比较,差异无统计学意义,P0.05;观察组上甲状旁腺血运正常概率与对照组相比明显偏高,差异有统计学意义,P0.05;观察组的血运障碍概率明显低于对照组,差异有统计学意义,P0.05;两组的甲状旁腺功能无损伤和暂时损伤的概率相比较,差异有统计学意义,P0.05;观察组永久性损伤的概率与对照组相比较,差异无统计学意义,P0.05;术前观察组与对照组的血钙水平相比较,差异无统计学意义,P0.05;术后第1天和第2天,观察组的血钙水平与对照组相比较,差异有统计学意义,P0.05。结论:甲状腺癌Ⅵ区清扫术中保留甲状腺血管后支可有效减少对甲状旁腺的血运影响及功能损害,保护供血功能,大大降低甲状腺癌根治术术后并发症的发生率。     

高效液相色谱法测定抗纤丸中芍药苷、阿魏酸和黄芩苷的含量

目的:建立同时测定抗纤丸中芍药苷、阿魏酸、黄芩苷3种有效成分的含量方法.方法:Diamonsil C18色谱柱,流动相甲醇-1%磷酸,梯度洗脱;二极管阵列检测器(DAD);检测波长分别为芍药苷230nm,阿魏酸316 nm,黄芩苷280nm,柱温35℃.结果:在3个波长下同时测定3种化合物的含量:芍药苷、阿魏酸、黄芩苷的线性范围分别为0.20～0,60 μg,0.025～0.075μg,1.25～3.75 μg;平均加样回收率分别为100.87%,100.31%,101.05%;RSD分剐为1.03 0A,0.71%,1.88%.结论:该方法灵敏准确、重复性好,可用于本制剂的质量控制.