包甲素合成类似物的过筛试验

本文采用豚鼠离体纵长肌累积剂量-效应曲线法,求解离常数(KD)及最大效应(Emax)值,以氨甲酰胆碱为标准药,对14个莨菪烷类化合物进行比较,结果表明:6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,3α-对甲苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷及3α,6β-二乙酰氧基莨菪烷三化合物有明显的M受体激动作用。其构-效关系提示:6β-乙酰氧基是M激动作用的关健结构,N位上的CH_3能削弱这一作用。     

羧乙基锗倍半氧化物对氧自由基生成影响的实验研究

FMLP刺激单核细胞会激发超氧自由基的释放,其生成量以细胞色素C还原量表示;连苯三酚自氧化也与超氧自由基的产生有关,超氧自由基的释放以连苯三酚自氧化速率表示。本实验观察了羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)在这二个反应体系中对超氧自由基生成的影响,结果发现:Ge-132剂量依赖地抑制上述二种反应。IC_(50)分别为1.65mM及0.47mM。作者认为Ge-132为一种超氧自由基清除剂。     

EFFECT OF ALCOHOL ON HEPATIC LIPID PEROXIDATION

The present study investigated the change of hepatic lipid peroxidation after ethanol adiministration, the protection of Vit E, and discussion on its toxicological mechanism. The level of lipid peroxidation in mitochondria was risen around 50% and no change of lipid peroxidation in homogenate occurred. However no significant difference of superoxide dismutase (SOD) activity was observed. Vit E could inhibit the production of malondialdehyde (MDA) but had no antagonistic effect on ethanol action. For above reasons, we concluded that lipid peroxidation did not initiate the cell injury until sequence of cell damage.     

羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的药理作用

Ge-132[carboxyethylgermanium sesquioxide,O_3(GeCH_2CH_2COOH)_2]是一种有机锗化合物,最初由日本学者浅井一彦于1967年合成。其理化性质及化学结构已于1976年由Tsutsui M等阐明。药理 Ge-132主要是具有抗肿瘤和抗病毒作用。此外,尚具有增强内啡肽麻醉的作用以及对缺血的保护作用。 1.抗肿瘤作用 Kumano N曾观察Ge-132对C_(57)BL/6小鼠Lewis肺癌(3 LL)移植瘤及其肺部转移灶的影响。发现接种肿瘤后给予Ge-132100mg/kg连续7天抑瘤率可达49%。最佳     

维拉帕米和Mm^2＋对缺氧及复氧单心肌细胞游离Ca^2＋的影响

本文采用荧光探针Ｆｕｒａ－２结合计算机图像处理技术观察不同时间的缺氧及复氧单心肌细胞内游离Ｃａ＾２＋含量的变化以及Ｃａ＾２＋通道阻滞剂及Ｎａ＾＋－Ｃａ＾２＋交换抑制剂对其的影响。结果显示随着缺氧和缺氧复氧时间的延长，细胞内Ｃａ＾２＋浓度逐渐增加。