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目的 制备新型载镇痛药物内吗啡肽的耦联脑主动靶向抗体OX26纳米粒,研究其镇痛作用.方法 利用新型材料超支化聚甘油-聚乳酸-聚乙醇酸(HBPG-PLGA)通过复合乳液法制备载镇痛药内吗啡肽的纳米粒,在其表面耦联转铁蛋白受体单克隆抗体OX26,通过扫描电子显微镜等进行表征;通过尾静脉注射不同配方纳米粒,考察纳米粒透过血-脑屏障及其对慢性坐骨神经结扎(CCI)大鼠模型镇痛作用.结果 载内吗啡肽HBPG-PLGA纳米粒制备方法稳定,在扫描电子显微镜下呈核壳结构,平均粒径(170±20)nm,Zeta电位约-27 mV,与抗体OX26的耦联效果较好,药物可以缓慢释放72 h以上.尾静脉注射耦联抗体OX26载内吗啡肽纳米粒对CCI大鼠具有较好的镇痛作用,未耦联抗体OX26纳米粒只在给药后45 min时间点显示微弱镇痛作用,静脉注射内吗啡肽和空白纳米粒未显示镇痛作用.结论 耦联抗体OX26载内吗啡肽纳米粒制备稳定,达到较好透血-脑屏障作用,对CCI大鼠有良好镇痛作用. 相似文献
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