棕榈酸帕利哌酮微晶的制备与质量评价

棕榈酸帕利哌酮为难溶性药物,通常采用研磨法降低药物粒径从而提高药物的溶出速度.本试验将含有合适稳定剂的油水两相碰撞后经微射流高压均质法制备棕榈酸帕利哌酮混悬液;再经冷冻干燥技术制成棕榈酸帕利哌酮微晶,以提高稳定性.通过单因素试验和正交设计优化得到的最优处方和工艺为:联用大豆磷脂和聚乙烯醇为稳定剂,大豆磷脂、聚乙烯醇与主...     

抗肿瘤药物载体的主动靶向策略

背景:抗肿瘤药物给药后,在机体内往往非特异性分布,毒副作用大,生物利用度低,具有主动靶向功能的药物载体可成功解决这一问题。目的:综合论述了近年来国内外制备主动靶向药物载体应用于抗肿瘤药物输送的最新研究,归纳总结出药物载体的各类主动靶向策略。方法:应用计算机检索平台ISI Web of Knowledge检索2004/2011各英文数据库,检索词采用与抗肿瘤药物载体靶向给药密切相关的关键词,如"tumor,drug carrier,active targeting"等,共检索到文献58篇,最终纳入符合标注的文献26篇。结果与结论:主动靶向策略是设计抗肿瘤药物载体时首先需要考虑也是最为重要的环节,它决定了药物载体实际的药物输送效果以及药物的生物利用度。具有主动靶向策略的药物载体可携带抗肿瘤药物到达肿瘤部位,显著减少机体内其他部位药物的非特异性分布,从而降低其毒副作用,提高生物利用度。     

盐酸多柔比星脂质体的制备及体外释放研究

目的 制备盐酸多柔比星脂质体(DOX-Lip),并研究其体外释放行为。方法 采用硫酸铵梯度法制备DOX-Lip,通过单因素考察硫酸铵溶液pH、油水比、挤出次数、超滤次数、孵育温度和时间对DOX-Lip包封率的影响。再以包封率为评价指标,采用正交试验进行处方工艺优化,并评价其体外释放行为。结果 经最优处方工艺制备的DOX-Lip为类圆球形,分布均匀。平均粒径为85 nm～87 nm(PDI=0.052～0.078),Zeta电位为-15 mV～-16 mV,包封率为96%～97%。体外释放与市售参比制剂相似,具有明显的缓释性。结论 采用最优处方工艺制备DOX-Lip稳定可行,具有明显的缓释特征,体外释放与参比制剂相似,为该产品的生物等效性评价提供研究基础。     

抗肿瘤药物载体的主动靶向策略

背景：抗肿瘤药物给药后,在机体内往往非特异性分布,毒副作用大,生物利用度低,具有主动靶向功能的药物载体可成功解决这一问题。 目的：综合论述了近年来国内外制备主动靶向药物载体应用于抗肿瘤药物输送的最新研究,归纳总结出药物载体的各类主动靶向策略。 方法：应用计算机检索平台ISI Web of Knowledge检索2004/2011各英文数据库,检索词采用与抗肿瘤药物载体靶向给药密切相关的关键词,如“tumor,drug carrier,active targeting”等,共检索到文献58篇,最终纳入符合标注的文献26篇。 结果与结论：主动靶向策略是设计抗肿瘤药物载体时首先需要考虑也是最为重要的环节,它决定了药物载体实际的药物输送效果以及药物的生物利用度。具有主动靶向策略的药物载体可携带抗肿瘤药物到达肿瘤部位,显著减少机体内其他部位药物的非特异性分布,从而降低其毒副作用,提高生物利用度。