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目的研究环化小檗碱衍生物(CBBR)A55的抗肿瘤活性及其初步抗肿瘤机制。方法利用磺酰罗丹明B(SRB)法来检测化合物的抑瘤率和半数抑制浓度(IC50),采用流式细胞分析法来检测细胞周期分布,采用拓扑异构酶抑制实验来检测A55对拓扑异构酶I活性的抑制,采用Hochest和Westernblot实验来检测细胞凋亡以及与细胞DNA断裂修复和凋亡相关的蛋白。结果化合物A55具有较强的抗肿瘤活性,主要是通过抑制拓扑异构酶I的活性来引起DNA断裂,使细胞阻滞在s期并启动凋亡来抑制细胞增殖。结论环化小檗碱新型衍生物A55是一类结构新颖,抑瘤率强,值得进一步开发的新型化合物。 相似文献
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本研究设计合成了5种不同结构类型共18个石蒜碱衍生物,在感染HCoV-OC43的H460细胞模型上考察了其抗病毒活性。构效关系结果表明在石蒜碱的6N原子上引入适当的取代基有利于活性的提高。其中,化合物6a表现出较好的活性,半数有效浓度(EC50)和选择指数(SI)值分别为2.36μmol·L-1和16.52。表面等离子共振实验显示6a可能靶向SARS-CoV-2的RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的非结构蛋白12 (NSP12)亚基,解离常数(KD)值为1.36μmol·L-1。分子对接结果提示6a可能作用于NSP12的类囊病毒RdRp相关核苷酸转移酶(NiRAN)催化中心,与瑞德西韦等拟核苷类药物的作用机制不同。该研究为将石蒜碱类衍生物发展成为一类全新的抗SARS-CoV-2小分子抑制剂提供了科学数据。 相似文献
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目的研究新型微管微丝抑制剂3-溴代丙酰胺苯甲酰脲(JIMB01)抗人白血病和淋巴瘤的作用机制。方法细胞毒测定用MTT法、细胞周期分析用流式细胞仪检测、DNA片断产生用琼脂糖凝胶电泳法、细胞Bcl-2蛋白磷酸化用Western blot法等。结果JIMB01体外对所测定的9株人白血病和淋巴瘤细胞系均具有较强的抗增殖活性;可以使人白血病细胞(CEM)阻滞于有丝分裂期(G2/M期),并使细胞出现明显的凋亡形态变化和产生典型的DNA梯带;Western blot结果表明JIMB01处理的CEM细胞表达的Bcl-2蛋白发生磷酸化或高磷酸化;JIMB01可以激活CEM细胞caspase-3,8和9的催化活性,同时caspase-3抑制剂可以阻断JIMB01诱导CEM细胞凋亡。结论微管微丝抑制剂JIMB01抗肿瘤作用机制为阻滞肿瘤细胞于M期,并通过Bcl-2的蛋白磷酸化,继而经caspase通路诱导肿瘤细胞凋亡。 相似文献
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化学合成微管微丝抑制剂的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
微管微丝抑制剂主要与微管微丝作用,抑制微管微丝聚合或促进微管微丝聚合、抑制微管微丝解聚而抑制细胞分裂。以微管微丝为靶点,全合成新型小分子微管微丝抑制剂成为抗肿瘤药物关注的重点之一。本文就近年来化学合成的微管微丝抑制剂的结构类型、构效关系和生物活性作一综述。 相似文献
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咖啡酸钠与丝裂霉素抗肿瘤的协同作用 总被引:13,自引:1,他引:12
目的研究咖啡酸钠(CA-Na)与化疗药物丝裂霉素(MMC)抗肿瘤的协同作用。方法用MTT方法、流式细胞法和Western Blotting方法。结果CA-Na与MMC合用对BEL-7402细胞增殖的抑制具有协同作用。MMC与CA-Na合并用药后BEL-7402细胞周期的变化与单用MMC不同。合用CA-Na后胞内Ca2+含量明显增加;线粒体膜电位有较大幅度的降低;合用还可协同抑制Bcl-2的蛋白表达、活化caspase-3的表达。CA-Na与MMC合用对移植性小鼠肿瘤的生长有抗肿瘤协同作用。 结论CA-Na和MMC体内外合用均具有抗肿瘤协同作用。 相似文献
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