青蒿素伍用周效磺胺乙胺嘧啶延缓伯氏鼠疟原虫抗药性的作用

以伯疟原虫(P.berghei K173)一小白鼠体内试验系统,研究青蒿素与周效磺胺—乙胺嘧啶的合理组方及其抗药性的作用。实验结果表明,青蒿素伍用周效磺胺—乙胺嘧啶(2:1)的最佳配比为20:0.05,三药伍用药效学呈相加型协同作用,其增效指数SD_(50)为7.3,SD__(90)为6.9。复方对鼠疟的治疗作用早期效果明显优于单药,但后期原虫转阴率及动物平均死亡时间与周效磺胺—乙胺嘧啶相似。复方抗性系的耐药剂量及抗性指数显著低于单药,提示复方对鼠疟有明显的延缓抗药性的作用,可能成为具有高效、速效及延缓抗药性作用的抗疟复方。     

青蒿琥酯和二盐酸奎宁对恒河猴诺氏疟原虫红内期无性体的疗效比较研究

本文报告以诺氏疟原虫红内期无性体为模型,在恒河猴体内测定青蒿琥酯和二盐酸奎宁静脉给药后的杀虫速度和治愈效果。结果表明,青蒿琥酯的杀虫速度比二盐酸奎宁快,治愈效果优于二盐酸奎宁。     

青蒿酯钠静脉注射对犬的亚急性毒性

给犬iv青蒿酯钠每天一次,连续14d,90mg/kg使全部动物中毒死亡,45mg/kg中毒表现明显,2/6犬死亡,22.5mg/kg出现轻度中毒,11.25mg/kg未见明显毒副作用,可视为基本安全剂量。毒性作用的主要症状表现为呕吐、摄食量减少,重者出现粘液血便等;心电图Q-T间期延长,Q-T比值增大;化验及病理检查显示骨髓造血抑制,首先是红系成熟障碍,胆汁淤滞,内脏淤血,45mg/kg以上剂量还出现粒系成熟障碍及心、肝、肾、胃肠道、视网膜等组织实质性损伤及相应的血液学和血液生化变化。血液网织红细胞减少或消失仍是最敏感的指标。停药后28d各种变化基本恢复正常。     

青蒿酯钠静脉注射对犬的急性毒性

按Deichmenn,Le Blauc法,给犬单次iv青蒿酯钠,给药后观察14d。结果表明:无毒副反应的最大剂量(MTD)为70mg/kg,近似致死量(ALD)为240mg/kg。毒副作用的主要表现为胃肠道和神经系统症状,致死剂量还引起肉眼血尿。化验检查以网织红细胞减少和血浆ALP升高发生最早,变化明显。病理损伤按出现所需剂量由小到大为红系造血抑制,内脏淤血,胆汁淤滞,胃肠粘膜坏死,肠道出血及肝,肾实质细胞退行性变,量效关系显著。33mg/kg未见任何毒副作用,可视为安全界量。     

脑疟佳对恶性疟原虫配子体的作用

在抗疟工作中,不可忽视适时选用配子体杀灭剂、以控制疟疾传播。然而,迄今为止,除8-氨基喹啉类能直接杀灭恶性疟原虫配子体外,尚无其他药物具有类似作用。鉴于8-氨基喹啉类的毒性较大,国内外学者试图寻找新的化合物。虽经长期努力,仍未     

76028治疗恶性疟108例临床观察

76028[α-(二正丁氨基甲基)-2.7-二氯-9-对氯苄叉-4-芴甲醇盐酸盐]是我所设计合成的芴甲醇类化合物。通过临床前的实验研究,证实该化合物对鼠疟(Pberghei)和猴疟(P cy-nomolgi、P knowlesi)都有较强的杀无性体作用,毒副作用小,安全范围大。健康人试服无明显不良反应,肝、肾、心功能检测指标与安慰剂对照组无差别。为了观察该化合物治疗抗药性恶性疟的效果,于1979年和1980年5～10月,在海南岛某县抗氯喹恶性疟流行区