氰联毗啶酮(Milrinone)对兔主动脉、人胃底动脉及大鼠肠系膜微循环的作用

氨双吡酮(Amrinone,简称Amr)属非强心甙类强心药,对难治性心袁有效。国外已开始用于临床并受到重视,但有引起血小板减少、低血压等不良反应,认为不宜长期应用。氰联吡啶酮(简称Mil。)是氨双吡酮的衍生物,同样有强心,降低外周血管阻力的作用。其强心作用较Amr.强10/40倍,至今尚未见严重不良反应的报导,仅可能有耐受性,且是否系疾病本身所致尚无定论。Mil.对难治性心衰有效除强心作用外,还与扩血管作     

纳多洛尔的合成

纳多洛尔(羟萘心安,nadolol,1)是一种非选择性的β-受体阻滞药,有一定的内源性拟交感活性,无膜稳定作用,并具有对心肌抑制作用小,扩张肾血管和长效的优点。效力为心得安的2～4倍。临床用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。美国药典已收载。我们参照有关文献,按照下列路线合成:     

棓酰苯胺类的合成及其抗心律失常的构效关系

根据作者以往报道的数十个棓酰苯胺衍生物,经药理初筛,提示这些衍生物都具有一定的不同程度的抗心律失常作用,在此基础上分析了构效关系,又设计合成13个新类似物,经用乌头碱诱发健康雄性大鼠室性心律失常模型筛选,并与临床用的利多卡因对照试验,除3个化合物无效外,其他10个化合物的治疗指数均较利多卡因高,毒性也较利多卡因低。     

泰必乐治疗抽动-秽语综合征25例的临床观察

泰必乐治疗25例抽动-秽语综合征,有效病例占90％以上,其中14例以单盲安慰剂对照后13例症状明显加重。患者于服药1个月、4个月、1年时随访,平均有效率分别为37％、48％、62％;疗效稳定,尤其合并用药更优于单独服药。该药安全、副作用小,宜长期服用。以300mg/d为适合治疗剂量,大都在服药2周后症状改善。     

抗心律失常药物的研究——Ⅰ.3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺衍生物的合成

心律失常是心血管疾病中最为常见的疾病之一。目前临床上应用的抗心律失常药奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、β-受体阻滞剂以及近年来出现的茚丙胺(Aprindine)等,均存在一定的缺点。为了寻找新的抗心律失常药,我们对普鲁卡因胺(1)、利多卡因(2)、室安卡因(Focainide)(3)、双异丙吡胺(Disopyramide)(4)、茚丙胺(5)、安他心(Antazoline)(6)、新安替根(Mepyramine)(7)和钙离子拮抗剂3,4,5-三甲氧基苯甲酸ω-二烷基胺基烷(C_2～C_8)酯(8)等抗心律失常药的化学结构进行了分析比较,综合这些药物     

抗心律失常药—茚丙胺的合成

茚丙胺又名安室律定。国外商品名有Aprindine,Fiboran,Fibocil,Amidonal,AC1802等。化学名为N-(3-二乙胺基丙基)-N-苯基-2-茚满胺盐酸盐。     

肝胆显像剂~(99m)锝-甲溴苯宁的合成和初步动物实验

~(99m)锝-甲溴苯宁(Mebrofenin)被认为是当前最优良的一种肝胆显像剂,作者参考有关文献后,进行试制获得成功,经初步动物实验,证实该显像剂能使肝胆清楚显像,值得今后在临床上试用。     

苯甲酰苯胺衍生物的合成和抗心律失常作用

本文根据603的结构特点,合成15个新苯甲酰苯胺衍生物,用改良的氯仿诱发小鼠室性心律失常模型筛选,各化合物都具有不同程度的抗心律失常作用。     

抗心律失常药棓酰苯胺(603)衍生物的合成

合成了十一个类似格酰苯胺(603)的新化合物,用改良的小鼠氯仿室颤模型筛选,各化合物都具有一定的抗心律失常作用。     

抗心律失常药603化学结构的探讨和合成

自1918年应用奎尼丁治疗心律失常以来,六十余年中抗心律失常药物的研究有了很大的进展,虽已找到了很多有效的抗心律失常药,但各有利弊。如利多卡因(Ⅰ)的作用时间短暂,口服无效,却是一个安全的静注抢救危急病人的优良药物。乙胺碘呋酮(Amioda-rone)(Ⅱ)原是一个抗心绞痛药,不良反应小,耐受性佳,由于起效慢,不适用于注射抢救,口服用量大(每日400～800毫克),合成方法比较复杂,成本随而较高。