四环素盐酸盐与碱、土霉素盐酸盐与碱的抗菌作用及生物有效性比较

四环素与土霉素为临床常用的广谱抗生素。我国口服四环素与土霉素以其碱为原料制成片剂或胶囊剂。四环素与土霉素碱的生产工艺简便、产量大、成本低,在防治感染性疾病上应用甚广。近年来医疗单位认为口服四环素与土霉素制剂的临床疗效并不满意。我们与上海制药三厂等单位协作,对四环素盐酸盐与碱、土霉素盐酸盐与碱的毒性、体外抗菌作用及正常人口服后生物有效性(血液浓度、尿排泄量)等进行考察,现将实验结果简报如后。     

新抗生素异丁基哌嗪力复霉素临床前药理试验

异丁基哌嗪力复霉素(R-76-1)由四川抗菌素工业研究所1976年初步试制成功,1977年后又与四川长征制药厂、无锡制药一厂共同协作深入进行工艺研究和扩大试验,提供科研所需样品。本文报导R-76-1的临床前药理试验,为过渡临床试用提供参考资料。 试验材料 R-76-1系四川抗菌素工业研究所等单位制备、棕红色粉末、(理化性质从略)实验对照品利福平(RfP)亦系该所制备。     

利福喷丁的临床试验

利福喷丁治疗肺结核、急性肺部感染,化脓性皮肤病和砂眼等722例结果为下:1.肺结核560例,满疗程511例,痰转阴性及病灶有效率99％左右,利福喷丁次周一次与利福平每日一次相比,疗效接近(P<0.05),满疗程后三年随访,利福喷丁组无一例复发,而利福平的复发率为18％。由此表明利福喷丁具有高效,长效,不仅有近期疗效而且有可靠的远期疗效。2.急性肺炎感染:间日口服     

四环素盐酸盐与碱、土霉素盐酸盐与碱的抗菌作用及生物有效性比较

四环素与土霉素为临床常用的广谱抗菌素,我国口服四环素与土霉素系以其碱为原料制成片剂或胶市剂,四环素与土霉素的碱生产工艺简便、产量大、成本低、在防治感染性疾病上应用甚广。近年来医疗单位认为口服四环素与土霉素制剂的临床疗效并不满意。我组与上海制药三厂等单位协作,对四环素盐酸盐与碱、土霉素盐酸盐与碱的毒性,体外抗菌作用及正常人口服后生物有效性(血液浓度、尿排泄量)等进行考察,现     

异丁基哌嗪力复霉素的晶型与生物有效度

异丁基哌嗪力复霉素(R-76-1)系力复霉素类新衍生物,四川抗菌素工业研究所半合成研究室于1976年研制成功,1978年后与四川长征制药厂、无锡第一制药厂协作进行工艺研究,并生产了部分样品供临床试用。根据临床前药理研究证明R-76-1对结核杆菌及麻疯杆菌具有与利福平相似或稍强的抗菌作用,毒性低,吸收好,用利福平1/3剂量治疗322例结核病,其近期疗效达到与利福平同等优良效果,而且毒副反应小。在抗痨     

长效抗结核药—利福喷丁的药动力学研究

1977年四川抗菌素工业研究所开始研制利福喷丁(国内代号R773)本文报导其药代动力学,毒理及临床应用等实验研究。小鼠口服10mg/kg和20mg/kg,12小时达峰,其浓度分别为8.8ug/ml和15ug/ml,血清半衰期分别为20.38小时和26.76小时。20mg/kg服药一次血药浓度可维持7天。大     

利福喷丁的毒性研究

(一)急性毒性:小鼠口服4g/kg,腹腔注射1g/kg;大鼠口服2g/kg,观察一周均未见动物死亡。 (二)长期毒性:大鼠、狗连续口服不同剂量的药物6～8月,饮食、活动等均未见异常,肝、肾功能,血象与对照组相比,无明显变化,病理组织检查,无药物性病变。 (三)三致毒性:致畸试验阳性,88 mg/kg与利福平相似出现胚胎毒性。     

利福喷丁与乙胺丁醇、吡嗪酰胺、异菸肼联合用药的毒理实验研究

利福喷丁(环戊哌嗪利福霉素,R77-3)是新型利福霉素类的半合成抗生素,于1977年四川抗菌素工业研究所半合成室研制成功。本品性能类似利福平,但在体内维持时间比利福平长。 本实验观察大鼠口服利福喷丁、利福平与异菸肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇(各药剂量为临床剂量的2～5倍)联合用药一个月后的     

阿拉伯糖苷作为抗肿瘤及抗病毒剂的合理设计

抗肿瘤与抗病毒剂的理论设计,主要是根据对正常宿主细胞与变异细胞(肿瘤或病毒感染细胞)之间的生物化学差异性为依据的。为了研究阿拉伯糖苷的作用,作者选用了 DNA 和 RNA 的合成酶系统。把各种不同的阿拉伯糖苷三磷酸盐加到不同的 DNA 和 RNA 聚合酶中,来考查它对酶活力的影响。