莫西沙星前药的合成及其体内外抗菌活性

分别以N-叔丁氧羰基氨基酸和莫西沙星为原料，经缩合、脱氨基保护基、中和得到8种含有氨基酰基的前药，按同样程序，还得到了2种含有二肽的前药。测定了10种莫西沙星前药及对照药对20株临床分离的革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度以及对小鼠腹腔感染金黄色葡萄球菌01193和肺炎链球菌01182的体内保护疗效，结果表明，10种前药的体内外抗菌活性均低于左氧氟沙星和盐酸莫西沙星。     

氟喹诺酮类抗菌药的安全性

氟喹诺酮是目前广泛用于临床对付多种感染性疾病的一类安全性相对较高的抗菌药，其常见的不良反应(胃肠道紊乱、中枢神经系统反应、皮肤反应和药物相互作用等)程度轻微且具有可逆性。某些品种因上市后经大规模使用逐渐出现严重的毒副作用而撤出市场或被严格限制使用。对此应该引起人们的高度重视。本文根据瑚mI皿iE搜索1980年以来所有涉及氟喹诺酮安全性的二百多篇文献以及近期9篇会议报道对这类药物，特别是目前临床上使用的品种的安全性进行了综述，以达到安全有效的合理用药之目的。     

异搏定治疗脑卒中后尿失禁的临床观察

脑卒中，尤其多发性脑梗塞、多次脑出血后，除偏瘫、语言障碍，智力减退外，尿失禁或合并大便失禁非常多见，给病人带来极大的不便，治疗缺乏有效药物。我院一九九0年四月开始用异搏定治疗脑卒中后尿失禁的临床研究，获得较满意的疗效，报告如下。1对象与方法1．1病倒入选标准1．脑卒中的诊断经CT证实，所有病人均有不何程度的偏瘫及语言障碍；2．病程均在发病后半月以上；3，临床上符合典型的无抑制性膀肥的特点：尿频、尿急、尿失禁，排尿速度快；4．尿失禁持续一周以上；5．根据临床特点，尿化验，B超等排除其他原因的失禁如尿路感染、…     

克林沙星合成路线图解

克林沙星合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＣＬＩＮＡＦＬＯＸＡＣＩＮ刘明亮郭惠元＊（中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京１０００５０）ＬＩＵＭｉｎｇ－Ｌｉａｎｇ，ＧＵＯＨｕｉ－Ｙｕａｎ＊（Ｉｎｓｔｉｔ...     

吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟 二盐酸盐的合成方法改进

目的 合成抗菌药吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐。方法 以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、BOC保护氨基、Dieckmann环化、NaBH4还原羰基、LiAlH4还原氰基、BOC保护氨甲基、氧化、肟化、脱BOC保护等9步反应制得目标化合物。结果与结论 合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%。该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤。     

易善复联合凯西莱治疗脂肪性肝病的疗效分析

随着人们物质生活水平的不断提高，肥胖症逐渐增多，再加上饮酒成为一种时尚，造成脂肪性肝病的增多，尤其我国是乙肝发病的大国，乙肝伴发脂肪肝临床比较常见，脂肪性肝病的诊治逐渐引起人们的重视。     

氯比格雷联合阿托伐他汀钙治疗短暂性脑缺血发作临床观察

目的：探讨氯比格雷联合阿托伐他汀钙在短暂性脑缺血发作中的疗效。方法：选取2010年11月∽2012年11月收治的86例短暂性脑缺血发作的患者为研究对象,将其随机分为观察组（43例）和对照组（43例）,其中观察组的（43）例患者采用氯比格雷联合阿托伐他汀钙的方法进行治疗,而对照组则单纯采用阿司匹林进行治疗,其他治疗2组相同。以30天为1个疗程,疗程结束后对效果进行比较分析。结果：观察组患者发作频率明显低于对照组,发作持续时间也明显短于对照组,2组患者治疗后发作频率及发作时间比较,P＜0．05,差异有统计学意义。结论：氯比格雷联合阿托伐他汀钙在短暂性脑缺血发作中的效果较好,值得临床推广使用。     

3—氨基吡咯烷及其（S）型光学异构体合成路线图解

３┐氨基吡咯烷及其（Ｓ）型光学异构体合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ３┐ＡＭＩＮＯＰＹＲＲＯＬＩＤＩＮＥＡＮＤＩＴＳ（３Ｓ）┐ＩＳＯＭＥＲ刘明亮郭惠元＊（中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京１０００...     

浅谈偏头痛的中西医治疗体会

目的浅谈偏头痛中西医治疗的临床体会。方法将偏头痛患者随机分为二组,治疗组以中药通窍活血汤和川芎茶调散加西药钙离子拈抗剂为主,对照组以西药钙离子拮抗剂为主,疗程结束后对比二组治疗效果。结果治疗组效果明显优于对照组,差异显著。结论中药通窍活血汤和川芎茶调散加西药钙离子拮抗剂治疗偏头痛作用肯定,值得临床推广。