HPLC-MS法测定人血浆中米氮平的浓度

目的 :建立一种用高效液相色谱 -电喷雾离子化质谱 (HPLC -MS)联用技术测定米氮平血药浓度的方法。方法 :以0 0 1mol·L-1乙酸铵水溶液∶甲醇 (2 7∶73,V/V)为流动相 ,盐酸地尔硫 艹卓 为内标 ,血浆样品经乙酸乙酯萃取后上样 ,经C18柱分离后 ,以质谱为检测器 ,采用选择性离子检测 (SIM)测定人体血浆中米氮平的浓度。结果 :米氮平的线性范围 0 2 0～ 15 0 μg·L-1(r=0 9995 ) ,平均相对回收率在 90 %～ 110 %之间 ,日内和日间RSD均 <5 % ,米氮平的最低定量限为 0 2 0 μg·L-1,提取回收率 >85 %。结论 :该方法快速、准确、灵敏 ,可用于米氮平的药动学研究     

复方泛影葡胺引起严重过敏反应1例

[病例]女,42y.因左肾区绞痛疑肾结石行静脉肾盂造影以了解肾脏情况.1998年8月21日上午7:45分进行静脉试验,于在前臂iv 2ml复方泛影葡胺注射液(Urog rafin76%,优路芬.先灵(广州)药业有限公司生产).试验后观察0.5h.阴性.故8:45于右前臂静脉推注复方泛影葡胺40ml行静脉肾盂造影检杏.推至10ml时均无不适王诉.缓慢推入至17ml时患者诉口唇周围发痒,并且痒加重.即问有无过敏史,患者诉有青霉素过敏史(青霉素发试阳性,病史记载).立即停止注射.拔出针头.约10min后患者诉右侧肘关节周围处皮肤痒.检查发现皮肤散在风团,直径约1.5cm,伴面色潮红,即im地塞米松5mg.随之诉鼻痒、喉头紧住感,又iv 25%葡萄糖40ml、Vit C1.0g、地塞米松5mg.随之患者烦躁,诉心里难过.检查神清,口唇紫绀.BP(?)(?)(?)HR85beats/min.心律不齐.有早搏.立即予(?)(?):1000     

法莫替丁分散片的相对生物利用度研究

目的:研究法莫替丁分散片的相对生物利用度。方法:采用固相提取的方法对血清样品进行处理,用HPLC法对 处理样品进行测定,对法莫替丁分散片在10例健康男性志愿者体内的药动学和相时生物利用度进行研究。结果:达峰时间 (Tmax)为2.50±0.24h;峰浓度(Cmax)为129.07±12.98ng/ml;消除半衰期(T_(1/2β))为1.84±0.17h;药时曲线下面积(AUC) 为747.77±84.31ng·h·ml~(-1)。相对于普通片剂的生物利用废为96.26％。结论:法莫替丁分散片与普通片剂具有生物等效 性。     

硝苯地平在喘息病人中的支气管扩张作用观察

硝苯地平可改善缓解期哮喘患者及喘息型支气管炎患者的肺通气功能。作者测试了23例喘息病人的FEV_1、FEV_(25%～75%)以及ERV,结果表明无显著意义(P>0.05)。显示本品对支气管的扩张效应尚有待进一步探讨。     

氟康唑在9个中国人体内的药物动力学

目的：了解中国健康人静脉滴注和口服氟康唑的药物动力学。方法：９例健康志愿随机分为２组，静脉和口服交叉给予单剂量氟康唑３００ｍｇ，测定血、尿和唾液中药物浓度。结果：按非室模型计算针、片剂的药物动力学参数分别为：ＡＵＣ＝２６５±９３和２５８±７９μｇ·ｈ／ｍＬ；ＭＲＴ＝４３±２５和６９±６６ｈ；Ｔ１／２β＝３２±２０和３２±２９ｈ；Ｃｌ＝１．３±０．４和１．２±０．４Ｌ／ｈ；Ｖｓｓ＝６１±５８和３６     

氧氟沙星片的药物动力学和生物利用度

在８例健康志愿者中进行国产与进口氧氟沙得片药物动力学和生物利用度研究。随机交叉试验设计单剂量口服４００ｍｇ，用ＨＰＬＣ测定血药浓度，按非室模型计算，求得２种制剂各项药物动力学参数，无显著性差异（Ｐ＞０．０５），以进口药片为标准（Ｆ＝１）求得国产药片的相对生物利用度为９２．２％。     

双氯芬酸钾胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种双氯芬酸钾胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱-质谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合一房室模型,AUC0～8分别为(2.27±0.66)、(2.16±0.58)(μg·h)/ml,Cmax分别为(1.27±0.40)、(1.38±0.58)μg/ml,tmax分别为(0.9±0.7)、(1.0±0.7)h;受试制剂的相对生物利用度为(104.9±12.8)%。结论:2种双氯芬酸钾胶囊具有生物等效性。     

氧氟沙星片的药物动力学和生物利用度

在８例健康志愿者中进行国产与进口氧氟沙星片药物动力学和生物利用度研究。随机交叉试验设计单剂量口服４００ｍｇ，用ＨＰＬＣ测定血药浓度，按非室模型计算，求得２种制剂各项药物动力学参数，无显著性差异（Ｐ＞０．０５），以进口药片为标准（Ｆ＝１）求得国产药片的相对生物利用度为９２．２％。     

国产头孢哌酮药代动力学和药效学研究

文报告14例病人国产头孢哌酮的药代动力学与药效学研究结果。国产和进口头孢哌酮2g恒速静滴1h,血浓峰值分别为211μg/ml和252μg/ml。国产品V_n值为0.24L/kg,进口品为0.17L/kg(p<0.05),其余各项动力学参数无显著差异,药时曲线方程国产品为y=165.40e~(-2.3258t)+155.53e~(-0.2127t),进口品为y=145.93e~(-3.1223t)+230.99e~(-0.3199t)。国产品以双室模型模拟相关性为r=0.9669,败血症病人显效血浓为287±68μg/ml,呼吸道感染病人显放血浓为223±51μg/ml。产生毒副反应组与未产生毒副反应组血浓分别为295和178μg/ml(p<0.01)。     

健康人体内替硝唑胶囊药代动力学及相对生物利用度

本文采用反相HPLC法测定8名健康志愿者口服替硝唑胶囊(北京圣德制药有限公司生产)2g后的血药浓度,并与市售替硝唑胶囊(丽珠集团丽珠制药厂产品)相比较。结果:AUC分别为