多索茶碱注射液的安全性评价

目的评价多索茶碱注射液的安全性,为临床安全用药提供参考。方法将多索茶碱注射液配成适当浓度,观察有无兔耳缘静脉注射血管刺激性、体外溶血实验中是否出现溶血或红细胞聚集现象、有无大鼠被动皮肤过敏反应。结果多索茶碱注射液无血管刺激性反应,无溶血或红细胞聚集现象,也无大鼠被动皮肤过敏反应。结论多索茶碱注射液安全可靠。     

注射用伏立康唑及其辅料对小鼠静脉给药急性毒性研究

目的比较注射用伏立康唑及其辅料对小鼠静脉注射的急性毒性,初步确认主要毒性成分和毒性靶器官。方法注射用伏立康唑采用半数致死量（LD50）试验,70只ICR小鼠随机分为7组,分别静脉给予274、247、222、200、180和162mg／kg伏立康唑及等体积葡萄糖溶液;空白辅料采用最大给药量（MLD）试验,40只ICR小鼠随机分为两组,分别静脉给予5000mg／kg空白辅料和等体积葡萄糖溶液。观察小鼠中毒症状和死亡情况,并取脏器做病理检验。结果注射用伏立康唑小鼠静脉注射给药LD50为223．07mg／kg,95％可信区间为（208．18～239．03）mg／kg,空白辅料的小鼠静脉注射最大耐受量〉5000mg／kg。结论注射用伏立康唑对小鼠的中枢神经系统具有一定的急性毒性,其辅料毒性小,对制剂的毒性无累加作用。     

19F-磁共振造影剂LL02对清醒比格犬心血管及呼吸系统的影响

目的 探讨19F-磁共振造影剂LL02对清醒状态比格犬心血管和呼吸系统的影响.方法 将4只已经成功埋植DSI植入式生理信号遥测采集系统植入子的比格犬随机分成溶媒对照组(0.9％氯化钠注射液)、LL02小剂量组(3 μg·kg-1)、LL02中剂量组(6μg·kg-1)、LL02大剂量组(12μg·kg-1),通过DSI...     

注射用三七素对SD大鼠神经系统的影响

目的:研究注射用三七素对SD大鼠神经系统的影响。方法:大鼠尾静脉给药,每日1次,连续7 d。将SD大鼠随机分成4组,空白对照组、三七素低、中、高剂量组(15,45,135 mg·kg-1),于给药后1,2 h,7 d及停药后考察注射用三七素对自发活动的影响;将SD大鼠随机分成5组,空白对照组、三七素低、中、高剂量组(15,45,135 mg·kg-1)、阳性对照组(7.5 mg·kg-1戊巴比妥钠),于给药后1 h,7 d及停药后来考察注射用三七素对运动协调能力的影响。结果:注射用三七素在135 mg·kg-1剂量下会抑制SD大鼠的自发活动和运动协调能力,该抑制作用停药后即可缓解并消除;在45 mg·kg-1剂量下单次给药后SD大鼠的自发活动有所增加,停药后消除,对运动协调能力未见明显影响;在15 mg·kg-1剂量下,SD大鼠的自发活动在停药后有所增加,但对运动协调能力无明显影响。结论:注射用三七素在135 mg·kg-1剂量下对SD大鼠的神经系统有明显抑制作用;在45 mg·kg-1剂量下对神经系统有短时兴奋作用;在15 mg·kg-1剂量下对SD大鼠的神经系统无明显影响。     

丹参注射液单次给药的毒性及遗传毒性研究

目的研究丹参注射液的单次给药毒性及遗传毒性,为评价其安全性提供毒理学依据。方法采用一次性给予丹参注射液,观察ICR小鼠产生的毒性反应;用体外细菌回复突变(Ames)实验、中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)体外染色体畸变实验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核实验进行丹参注射液的遗传毒性研究。结果在单次给药毒性中,5个剂量组动物死亡数分别为9,7,4,3和0只;Ames实验中,丹参注射液剂量分别为5 000,2 000,500,50和5μg·皿-1,无论加或不加哺乳动物肝脏微粒体酶(S9),各剂量组的回复突变菌落数均未出现剂量依赖性的增加,结果为阴性;在染色体畸变实验中,非活化条件或代谢活化条件下,细胞的染色体畸变率均未出现剂量依赖性增加;在微核实验中,与溶媒对照组比较,丹参注射液各剂量组中的微核率均无显著性差异。结论在本实验条件下,单次给药毒性研究中,丹参注射液小鼠静脉注射给药的LD50为68.72g·kg-1,95%可信限为66.92~70.58g·kg-1,其对小鼠的急性毒性可能靶器官组织为肺脏。遗传毒性实验结果均为阴性,即中药制剂丹参注射液无潜在的致突变性。     

拉坦前列素滴眼液的抑菌效力研究

目的:考察拉坦前列素滴眼液的抑菌效力,以确定处方中抑菌剂苯扎氯铵的使用量。方法:根据2010年版《中国药典》二部抑菌剂效力检查法指导原则,采用平皿菌落计数法对处方Ⅰ、处方Ⅱ、处方Ⅲ、处方Ⅳ[分别含0.005%(0.005g/100ml)、0.01%、0.015%、0.02%苯扎氯铵的拉坦前列素滴眼液]供试品中5种标准菌株(铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、黑曲霉)进行计数,考察其对标准菌株的抑菌效力。结果:处方Ⅰ、处方Ⅱ对铜绿假单胞菌的抑菌效力不符合《中国药典》要求;处方Ⅲ、处方Ⅳ对5种标准菌株的抑菌效力符合《中国药典》要求,7d下降3.4个lg值,14～28d内菌数不再增加。结论:拉坦前列素滴眼液中苯扎氯铵的处方量建议为0.015%。     

聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓直肠刺激性研究

目的 观察聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓给予兔直肠后对直肠的刺激性,为临床研究用药提供参考.方法 取新西兰兔10只,雌雄各半,按体重随机分为3组,每日给药1次,连续7d,末次给药后24h处死动物,取局部组织,观察有无充血、红肿等现象,同时取直肠进行病理组织学检查.结果 动物剖杀时肉眼检查,各组直肠粘膜未见明显异常.病理组织学检查,聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓直肠给药后,并未引起直肠出现明显的病理改变.结论 连续给予聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓对直肠无刺激性.     

硝酸芬替康唑凝胶阴道刺激性研究

目的：探讨硝酸芬替康唑凝胶按规定剂量给予兔阴道后对阴道的刺激性,为临床研究用药提供参考。方法选取新西兰兔8只,雌性,按体重随机分为两组,给药1次/d,连续7 d,末次给药后24 h处死动物,取阴道进行病理组织学检查。结果空白凝胶组4只动物阴道粘膜上皮细胞无明显变性、坏死,固有膜血管未见明显扩张充血,血管周围未见明显炎细胞浸润;硝酸芬替康唑组4只动物阴道黏膜固有层均见成纤维细胞增生,部分黏膜上皮脱落,并且1号阴道黏膜固有层见较多的坏死的中性粒细胞。结论连续给予硝酸芬替康唑阴道凝胶对阴道局部有一定的刺激性,有可能会引起部分阴道黏膜上皮脱落及局部水肿等炎症改变。     

丁酸氯维地平注射液的HPLC法测定

建立了高效液相色谱法测定丁酸氯维地平注射液。采用Venusil-XBP C18色谱柱,流动相为磷酸盐缓冲液(磷酸二氢铵1.15 g,加水900 ml溶解,用磷酸调至p H 4.0,再加水至1 L)∶乙腈(45∶55),检测波长240 nm。丁酸氯维地平在5~200μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为103.5%,RSD为1.6%。     

HPLC-MS/MS法测定比格犬血浆中甲磺酸胺银杏内酯B的含量

建立HPLC-MS/MS检测beagle犬血浆中甲磺酸胺银杏内酯B(XQ-1H)含量的方法。采用Xterra MS C18(2.1 mm×100 mm,5μm)柱,流动相为0.1%甲酸溶液-甲醇(75∶25),以拉呋替丁为内标,流速为0.2 mL/min,进样量5(L,柱温20℃;采用三重四级杆质谱仪,电喷雾离子化(ESI+)方式,以多反应离子监测方式(MRM)进行定量检测。该方法的线性范围为5.0~5044.0 ng/mL,最低定量限为5.0 ng/mL,方法回收率为94.2%,批内、批间精密度(RSD)分别为4.2%和4.5%。本方法灵敏度高、专属性强,操作简便,可用于甲磺酸胺银杏内酯B在比格犬体内药物血药浓度检测。