PHARMACOLOGIC STUDIES OF 15-METHYL PRO''STAGLANDIN F2a(PGF2a)

Some of the important pharmacologic ac- tions of 15-methyl PGF 2cc are reported in this paper. The potency of subcutaneous 15-methyl PGF 2a in terminating early pregnancy in mice is about 10 times greater than that of PGF 2a This action can be suppressed by simultaneous administration of either megestrol acetate or HCG. 15-methyl PGF2a can also shorten the pseudopregnancy period and inhibit the forma- tion of deciduoma. Experiments on isolated smooth muscles show that the contra.ctile ac- tivity of 15-methyl PGF2a on the uterine muscle is similar to that of PGF2a: . However, contrac- tile activity of 15 methyl-PGF 2a on isolated rat stomach fundus and rabbit jejunum are only 300/o that of PGF2a. Acute toxicity tests on monkeys show no observable toxic reactions after administration of 15-methyl PGF2a at the doses used in this experiment.     

雌激素作用及其原理

雌激素是一类有广泛生物活性的甾体化合物。雌激素不仅有促进和维持女性生殖器官和副性征的生理作用,对于机体的代谢、内分泌(如肾上腺皮质和甲状腺)、网状内皮系统、心血管系统、骨骼的生长和成熟,皮肤等各方面也有明显影响。因而雌激素对生理、病理和药理各方面都有重要意义,和临床(特别是妇产科)的关系也很大。由于雌激素作为避孕药制剂中的重要成份,在临床长期大规模应用,因而对雌激素作用的研究,一直很重视,近年来由于分子生物学的飞跃发展,对雌激素作用的认识,也从器官水平,细胞水平向     

药理学的一些进展

近年来药理科学的发展异常迅速,无论在基础理论或应用研究方面都有较大进展。国际药理学会和国际毒理学会于1980年创办的学术刊物《药理科学动向》(Trends in Pharma-cological Science)则比较及时和全面地反映各国药理科学领域中所取得的成就。本文拟就该刊1983年出版的12期中的主要内容,对药理学几个方面的研究进展作一综述。新型工具药物     

六味地黄复方的药理作用研究

我院临床部门在治疗六种不同的疾病,即子宫功能性出血,支气管哮喘,妊娠中毒症,冠状动脉粥样硬化,红斑性狠疮和神经衰弱时,根据中医的辨证,观察到这些病人都有“肾”虚证。用现代的科学研究方法,又观察到各种“肾”虚病人,似有植物神经系统和肾上腺皮质功能的改变。运用“同病异治”和“异病同治”的理论,     

硫酸无叶豆碱对离体神经肌肉接头的作用

硫酸无叶豆碱(SP)对离体大鼠膈神经-膈肌标本的作用,可使电刺激膈神经所致膈肌收缩产生浓度依赖性抑制。在较低浓度时使部分膈肌标本出现收缩短暂增强的现象。较高浓度时对直接刺激膈肌所致收缩,也有一定抑制作用。SP于4×10~(-4)M时,不引起膈肌细胞膜电位的明显变化;但浓度增至2×10~(-3)M时,则有明显去极化作用。SP先使小终板电位(mepp)出现短暂的兴奋,频率增加和幅度增大,然后转为抑制。SP也能降低终板电位(epp)幅度;使epp量子含量发生先兴奋后抑制的双相变化。以上结果提示SP对神经肌肉传递的作用,有突触前和突触后两种因素参与。     

dl—15甲基前列腺素F_(2α)对离体豚鼠回肠肠肌神经丛—纵肌的兴奋作用

d1-15甲基前列腺素F_(2a)(15-甲)10μg/ml对离体豚鼠回肠纵肌的兴奋作用,可被河豚毒素(TTX)3μmol/L、阿托品1μmol/L和去甲肾上腺素(NE)lμmol/L所减弱。15-甲有轻度对抗NE抑制电场刺激所致收缩的作用:而对高频刺激(10Hz,lmin)后的抑制效应无明显影响。提示15-甲对肠肌的兴奋作用,部分是通过激发肠肌神经丛的胆碱能神经机理,而对脑啡肽能神经功能无明显影响。     

兔输卵管平滑肌的肾上腺素受体与收缩活性

本文以离体兔输卵管平滑肌制备,比较输卵管各部(峡部和壶腹部)环肌和纵肌的肾上腺素受体效应及性激素状态的影响。经雌激素处理的兔输卵管峡部环肌和纵肌,对肾上腺素(Adr)、去甲肾上腺素(NA)和苯肾上腺素(PEP)均能产生浓度依赖性收缩反应,α-受体阻断剂则能对抗之。三种激动剂的pD_2值,顺序为Adr>NA>PEP。三种受体阻断剂对抗NA在兔输卵管峡部平滑肌引起收缩效应的pA_2值,顺序为酚妥拉明(Phen)≥哌唑嗪(Praz)>育亨宾(yoh)。β-受体阻断剂心得宁不影响Adr、NA和PEP所产生的收缩效应;心得安则对上述激动剂的兴奋效应具有明显非特异性抑制作用。孕激素处理的兔输卵管平滑肌,对不同浓度NA的收缩反应(包括E_(Amax))以及NA的pD_2值,均较雌激素处理组为低。提示孕激素可能降低α-激动剂与兔输卵管肾上腺素受体的亲和力,和/或减少受体数目。     

甾体避孕药长期应用的安全性问题

五十年代后期研制了甾体避孕药,对人类生育的控制是个重大突破,也是本世纪对人类贡献最大的科技成果之一。目前全世界估计有八千多万妇女应用此法作为节育措施。因为用药人数多,时间长,因而提出其安全性问题。部分服药者以及少数医务人员,由于对这方面缺乏全面认识,而产生一些不必要的顾虑。为了澄清思想、消除顾虑,本文对有关甾体避孕药安全性的资料进行了复习。     

甾体性激素的作用原理(二)

甾体性激素对 RNA 代谢的作用雌激素雌激素刺激子宫 RNA 的合成,最先反应的是快速标记的细胞核 RNA 的合成。曾有报道腹腔注射雌二醇10分钟后,细胞核RNA 的合成已有肯定的刺激作用。快速标记     

天花粉抗早孕作用的药理研究

小鼠妊娠第4、5日皮下注射天花粉,其抗早孕ED₅₀为1.78±0.28 mg/kg。天花粉的抗早孕作用可被甲地孕酮和HCG所部分拮抗,而为15-甲-PGF_2α所增强。抗早孕剂量天花粉对假孕小鼠的蜕膜有明显抑制作用。其抗早孕作用及抑制蜕膜作用均随剂量增加而增强。外源性甲地孕酮可对抗其抗早孕作用和抑制蜕膜作用。提示天花粉的抗早孕作用与其抑制蜕膜反应有关。外源性甲地孕酮有对抗天花粉抑制蜕膜反应的作用,提示天花粉有可能通过对抗假孕小鼠体内黄体激素作用而发挥抑制蜕膜反应的作用。本文初步探讨了这种对抗作用。