棉酚衍生物中的酚醛类和其它化合物的体外杀精作用

用金黄仓鼠附睾尾部精液，比较了４０个棉酚衍生物中酚醛类化合物的体外杀精作用，发现２５个化合物对精子有杀灭作用，其中１４个化合物的杀精作用强于棉酚。该结果提示酚基或酚醛基是这类化合物具有体外杀精作用的重要活性基团。对杀精作用较强的６个化合物，用不同种属动物及人精液进行比较；表明ＮＣ－００９与ＮＣ－０１０的体外杀精作用最强，它们对人精子的杀精作用（６．１×１０－５Ｍ）约为棉酚（９．６×１０－３Ｍ）的１００倍，略强于ＮＰ－９（１．９×１０－４Ｍ）。不同种动物的精子敏感性存在种属差异，且亦随化合物而异。大鼠、狗和人的精子对ＮＣ－００９与ＮＣ－０１０较为敏感（其杀精强度分别为；９．５×１０－５、６．１×１０－５与６．１×１０－５Ｍ）；小鼠、金色仓鼠和兔精子则相对不敏感。     

牛磺酸钠棉酚的药用研究

牛磺酸钠棉酚是一研制中的新药,目前已通过临床试验。据报道:本品具有多种临床治疗效果。牛磺酸钠棉酚为金黄色结晶性粉未,易溶于水,系由牛磺酸钠和乙酸棉酚在乙醇或丙酮水溶液中缩合而成,其化学结构经NMR 鉴定     

氟哌酸中间体—3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯的合成工艺改进

3-氯-4-氟苯胺在适当的Lewis酸存在下,与原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯缩合,一步制得了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯(Ⅲ),反应收率几乎为100％,本方法可在氟哌酸的生产巾完全代替乙氧_亚甲基丙二酸二乙酯工艺。     

甲氟哌酸短程治疗MB麻风及随访的结果

用国产甲氟哌酸(PF)对14例新发多菌型麻风治疗6个月,临床、皮肤查菌、组织病理学和菌血症检查均有明显进步。对其中9例于治疗前后测定麻风菌的活力,显示治疗1个月有2例繁殖,2和3个月时则均耒见繁殖。2例BL分别治疗6和12个月停药,前者停药10个月、后者停药4个月随访时病情恶化,提示治疗不足或有产生耐PF菌株的可能性。     

羊膜腔穿刺抽取羊水行产前诊断49例临床分析

目的是对胎儿患有某些染色体疾病行进诊断，争取优生，达到提高人口质量。方法B超引导下用22号带针芯进口穿刺针，经母腹穿刺进子宫羊膜腔内抽取羊水20ml，进行胎儿细胞染色体等检查。本文报道我院自2005年至2006年对妊娠17～25w凡唐氏筛查高危、高龄孕妇、有不良妊娠史等怀疑有胎儿先天缺陷者进行该项检查，结果检出7例染色体异常胎儿。结论该方法操作简单、易行、准确、安全可靠、易被孕妇接受，值得推广。     

抗日本血吸虫病活性物质——溴乙酸酯类定量构效关系的研究Ⅱ.分子连接性的应用

在药物定量构效关系研究的经典方法中,Hansch方程适用于同一母核的间、对位取代基;HMO法限用于共轭体系;分子连接性在药物结构方面似无限制,对此,我们进行了一些探索。鉴于前报所用的生物活性数据(日本血吸虫减虫率和实验动物死亡率)可能精确度稍差,我们又求得了8个溴乙酸酯的治疗指数(加以前做的共12个化合物)作为标准进行对照,12个化合物的结构式、亚急性LD_(50)、ED_(50)、减虫率和死亡率见表一。每个化合物一般可算出20个分子连接性指数(X):     

22号染色体三体综合征1例报告

患者，男性，出生8天，第一胎，胎龄40^ 6周。因胎儿官内窘迫行剖官产，出生时Apgar评分9分．体重3700克，身长53厘米，头围34厘米，脑围33厘米，软腭裂，颅不对称、颈短具蹼，心界增大，小阴茎，全身肌张力低下。出生后2小时出现气紧、发绀、嗜睡、拒奶，反应差，哭声单调，三凹征阳性，心率145次／分。胸片：     

定量药物设计中病态矩阵理化指标剔除法

在定量药物设计中,各理化指标X_i及生物活性Y之间的相关矩阵往往呈病态,求得的回归方程不稳定。本文绘出一种寻求稳定方程的方法:选择一个适当的临界值α(0<α<1),找出大于或等于临界值α的相关系我及所涉及的指标,剔除其中部分指标。将剩下的指标作逐步回归,从而得到了稳定的回归方程。     

棉酚单侧衍生物的合成及其口服抗生育活性研究

本文报道单醛棉酚和单苯胺棉酚合成工艺的改进,即采用新的有效的分离方法,提高收率,从而首次完成了这两个化合物的雄性大鼠口服抗生育实验。文中还首次报道了单醛棉酚的mp,UV,IR,MS及完整的~1H-NMR数据并阐明了单醛棉酚在DMSO-d_6溶剂中同时共存着醛式与内醚式两种互变异构体。     

先天性阴茎阴囊转位2例报告

1病例 2例患分别于1996年7月20日及21日在本院出生，出生后阴茎位于阴囊中、后方．平卧时未见阴茎、分开对裂阴囊，可见阴茎弯曲，短小，合并尿道下裂。睾丸、附睾位于两侧对裂阴囊内，在阴茎前上方(图)。2例患外周血染色体棱形为46Xy，其父母染色体正常，母妊娠期无特殊病史及服药史。