6-次甲基甾体化合物氢化条件的研究

6α-甲基强的松龙(6α-Methypredniso-lone)的生物活性比其母体强四倍,是常用的皮质激素,其琥珀酸酯可制成针剂,常作为免疫抑制剂,用于肾脏移植等。 6α-甲基甾体化合物的合成一般采用Vilsmeir反应(Burn D et al:Tetrahedron1964,20:597)或Mannich反应(Ger Offen1971,2055895)先在C_6位引入次甲基,然后     

第四届全国甾体药物学术年会纪要

在中国药学会及画家医药管理局支持下,遵照中国药学会药化学会的计划安排,第八届全国甾体药物学术年会于1990年10月24～27日在四川成都召开,参加会议的有来自北京、辽宁、湖北、江苏、上海、浙江、四川、广东、广西,福建等10个省市25个单位代表52人,甾体药物专业委员会组长周维善教授在组织筹备后有任务出国,中国药学会副理事长、中国药学会药物化学学会主任委员嵇汝运教授,国家医药管理局科教司原副司长、甾体药物专业委员会的副组长蔡永昆同志等因其他会议未能出席特致函致电祝贺。年会在10月24日上午在华     

华东地区各省市药物化学协作组成立大会最近在江苏常州举行

华东地区药物化学协作组成立大会1990年12月7～9日在江苏常州市召开,同时举行学术报告会;出席会议的代表来自华东六省(江苏、山东、安徽、浙江、江西、福建)一市(上海市)及四个单列市(青岛、南京、宁波、厦门)共102人,中国药学会副理事长,中国药学会药物化学学会主任委员嵇汝运教授出席会议并致祝辞;常州市科委、卫生局、医药局等有关领导亦出席祝贺。为适应当前国外高科技迅速发展,国内改革开放形势,加强本地区学术交流,沟通信息,加强协作,促进新药开发,不断提高科技水平,经本地区各省市药学会协商成立“华东地区各省市药物化学协作组”将对本地区今后医药工业起积极推动作用。     

醋酸确炎舒松合成工艺研究

醋酸确炎舒松(Triamcinolone Acetonide Acetate)是一种常用的高效皮质激素,因其抗炎作用强,副作用小,已成为目前国际上畅销的激素产品之一。国内正在逐步扩大应用,有广阔的发展前途。确炎舒松的合成,国外一般先制成9-氟强的松龙,然后用微生物发酵法引入16-羟基,再经缩丙酮而成。国内最初亦曾试用微生物法上16-羟基,但因菌种转化活力差,投料浓度及收率均非常低而放弃。后改为从表皮质醇起始,经乙酰化、磺酯化脱酯、17位乙酰化、溴羟环氧、     

甲地孕酮合成中的催化剂改进

甲地孕酮(Megestrol acetate)是一种高效黄体激素,为常用的避孕药物之一,广泛应用于短效片剂、长效针剂及速效探亲事后避孕片等。多年来,国内生产甲地孕酮是以17α-羟基黄体酮为原料,经 Vilsmeier 反应和Mannich反应引入6-次甲基后,再以Pd/C催化双键转位而得,工艺稳定。但该工艺主要缺点是需耗用大量价贵的金属钯催化剂,成本较高。由于我们在合成甲孕酮时,氢化转位一     

肤轻松合成中氟化工艺改进

醋酸肤轻松(Fluocinolone acetonide acetate)为目前最常用的一种强效外用糖皮质激素。适用于各种皮炎、湿疹、牛皮癣、红斑狼疮等,用途广泛。但目前肤轻松生产工艺复杂,其中6位氟化反应一步,是影响收率的主要关键。针对此一薄弱环节,我们通过试验研究,初步摸索到一些规律,使氟含量及收率获得一定程度的提高。原来的生产工艺系将3,17,21-三羟基-3,5,9(11)-三烯-20-酮孕甾-3,17,21-三醋酸酯溶于含水丙酮中,于40～45℃通入高氯酰氟,反应约15～16小时,层析控制反应终点,得6F     

钛缆结合髌骨爪内固定治疗髌骨粉碎性骨折23例

目的:观察钛缆结合髌骨爪内固定治疗髌骨粉碎性骨折的疗效。方法:对采取钛缆结合髌骨爪内固定治疗的23例髌骨粉碎性骨折患者的临床资料进行回顾分析。结果:随访1～2年,患者骨折均愈合,膝关节功能良好,髌骨爪无断裂及脱落,内固定无松动。结论:钛缆结合髌骨爪治疗髌骨骨折手术易操作,固定可靠,骨折愈合快,可早期活动,膝关节功能恢复良好。     

外固定支架加克氏针内固定治疗桡骨远端粉碎性骨折

自 1996年 8月至今 ,我院采用仲嘉医疗器械厂生产的骨外固定支架加克氏针内固定治疗桡骨远端粉碎骨折12例 ,效果满意1　材料与方法1.1　病例资料　本组 12例 ,男 6例 ,女 6例 ,年龄 2 5～ 6 2岁。病程 3ｈ～ 6天。其中闭合性骨折 10例 ,开放性骨折 2例。　　骨折粉碎移位 ,按Ｍｅｌｏｎｅ关节骨折分类 :Ⅳ型 5例 (掌内侧、背内侧骨折明显分离旋转 ) ,Ⅴ型 7例 (爆裂骨折、关节及骨干严重粉碎 )。1.2　手术方法　臂丛麻醉 ,常规消毒铺巾。对开放性骨折先予彻底清创 ,关闭伤口。助手沿前臂纵轴牵引 ,术者先予手法复位。对累及关节面的骨折块 ,…     

三踝骨折患者后踝固定对踝关节稳定性及功能恢复的影响

目的 探讨固定后踝骨折块对三踝骨折患者踝关节稳定性及功能恢复的影响.方法 选择2007年6月至2012年6月在我院骨科手术治疗的24例三踝骨折患者资料,按是否对后踝骨折块固定将24例患者分为固定组12例和未固定组12例,分析并比较两组患者术后踝关节稳定性及功能恢复的差异.结果 24例患者术后均获得6～24个月的随访,依据Baird-Jackson踝关节评分系统评价固定组和未固定组术后踝关节稳定性及功能恢复情况,固定组为89.3分(50 ～ 100分)和未固定组87.9分(32～100分),差异有统计学意义(P＜0.05).结论 切开复位内固定治疗三踝骨折能够获得满意的踝关节功能,固定后踝骨折块对重建踝关节的稳定性具有重要作用.     

陈旧性屈拇长肌腱断裂八例治疗体会

陈旧性屈拇长肌腱断裂八例治疗体会刘其明，徐伟荣（淮北市人民医院骨科２３５０００）我科自１９８５年７月～１９９０年２月治疗陈旧性屈拇长肌腱损伤８例，均用环指屈指浅肌腱转位治疗，术后４～９年随访，效果良好，报告如下。临床资料本组８例，均为男性。年龄１６～...