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5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性 总被引:4,自引:0,他引:4
目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当. 相似文献
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目的探索重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)对8.0Gy60Coγ射线照射小鼠长期存活率及远后效应的影响。方法 70只雄性C57BL/6小鼠,随机分为正常对照、照射对照及rhG-CSF大、中、小剂量治疗共5组,除正常对照组外,其他4组均接受8.0Gy60Coγ射线照射。治疗组小鼠于照射后0.5和24h两次分别皮下注射rhG-CSF1000、500和250μg/kg,随时记录各组动物存活率,照射后70、160和300d进行外周血细胞计数分析,300d时检测各组存活小鼠造血和免疫相关指标。结果照射对照组动物照后19d内全部死亡,平均存活时间(12.1±3.0)d;rhG-CSF1000μg/kg治疗组照射后30、100和300d存活率分别为86.7%、86.7%和80.0%,死亡小鼠平均存活时间较照射对照组明显延长(P〈0.01)。照后300d时,rhG-CSF1000μg/kg治疗组的外周血红细胞和血小板计数均与正常对照组没有统计学差异,骨髓混合细胞集落形成单位数量显著低于正常对照组(P〈0.01);rhG-CSF治疗组的CD4+/CD8+比值倒置且250μg/kg剂量组明显低于正常对照组(P〈0.05);rhG-CSF治疗组造血和免疫器官的组织病理切片结果显示仍然存在不同程度的病变。结论 rhG-CSF1000μg/kg治疗可以显著提高8.0Gy60Coγ射线照射小鼠存活率,但照射后300d造血和免疫系统相关指标尚未完全恢复正常。 相似文献
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目的优化达格列净的合成工艺。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰化、傅克反应、还原得到关键中间体5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅烷基-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯经缩合、醚化、脱甲氧基、酯化、脱保护得到目标化合物达格列净。结果与结论达格列净的总收率为26.4%(以5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷计),其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证。在2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4'-甲氧基二苯甲烷的合成中,采用混合溶剂甲苯-四氢呋喃(体积比3.5∶1)减少了副产物三甲硅烷基糖苷的生成;在2-氯-5-(吡喃葡萄糖-1-基)-4'-甲氧基二苯甲烷的合成中,在反应溶剂中加入适量水,提高了生成β构型糖苷的选择性,且用正己烷除去极性小的杂质,避免多次乙醇重结晶,使目标物的总收率提高至26.4%。 相似文献
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赵燕芳 《职业卫生与应急救援》1994,(2)
立织车间噪声对挡车工听力的影响苏州市卫生防疫站赵燕芳我们于1991年对某染织厂立织车间的现场噪声强度和操作工人的听力进行了调查。对象与方法1.对象:立织车间挡车女工。2.车间噪声测量:用ND-2精密声级计,按声学测量规定的方法进行测量和校准。3.听力... 相似文献
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高血压脑出血是一种急性、破坏性大、病死率较高的疾病。本症在脑血管疾病中约占1/3,仅次于脑血栓形成而占第二位,死亡率在脑血管疾病中却占首位,它是高血压病人死亡的主要原因。本症经一般治疗约有2/3的病人仍不免于死亡,故手术治疗有着重要意义。 相似文献
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目的探讨纺织行业噪声对该职业人群健康的影响。方法选择225名接触噪声作业工人(接触组)与225名非噪声作业人员(对照组)进行流行病学调查。结果(1)接触噪声作业工人可有类神经症,其中耳鸣(P〈0.01)和记忆力下降(P〈0.05)主诉率较对照组高。(2)接触组高血压和心电图异常的检出率较对照组高(P〈0.05)。(3)接触组高频、语频听损的检出率也较对照组高(P〈0.01)。而且在接触组中1年~工龄组与5年~工龄组的高频听损存在非常显著的差异(P〈0.01),1年~工龄组与10年~工龄组的高频听损有显著性差异(P〈0.05),5年~工龄组与10年~工龄组间存在显著性差异(P〈0.05)。结论纺织行业噪声对作业工人的听觉、心血管和神经系统均有不同程度的影响。 相似文献
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苏州市3家电子企业农民工职业危害及生存质量调查 总被引:1,自引:0,他引:1
农村外出务工人员,即农民工,是指以临时性身份进入工业经营单位从事体力劳动的原农业生产劳动者。由于该人群文化程度不高、流动性大、缺乏必要的职业技能,因而整体竞争力不强,大多数从事着职业病危害严重和风险较高的行业和工种。苏州市作为长三角经济发展较快地区之一,长期以来一直吸引着国内各省市的农民工来此就业。截至2007年,在苏州市登记就业的农民工人数已达333万人。为了解在苏州就业农民工面临的职业卫生问题及其生存质量, 相似文献
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<正>非戈替尼(filgotinib, GLPG0634,1,图1),英文化学名称为 N-(5-{4-[(1,1-dioxidothiomorpholino)methyl]phenyl}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide, 中文化学名称为N-(5-{4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基}-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺, 相似文献
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细菌通过不断地进化与变异,对抗菌药物产生耐受性,即细菌耐药性。近年来随着抗菌药物的过度使用甚至滥用,越来越多的细菌从药物敏感菌逐步发展为耐受多种抗菌药物的超级细菌,由此给临床治疗带来巨大威胁。因此,研发抗多重耐药(multidrug-resistant, MDR)细菌感染的药物,尤其是化学结构和作用机制全新的新型抗菌药物迫在眉睫。本文简要综述2010年后上市或进入临床的抗多重耐药菌药物特别是β-内酰胺类抗生素、四环素类抗生素、糖肽类抗生素、大环内酯类抗生素、喹诺酮类抗菌药物和噁唑烷酮类抗菌药物的研究进展,以期为抗多重耐药菌药物的研究提供参考。 相似文献