1-苄基-4-甲氧羰基-4-苯胺基哌啶的制备

标题化合物(1)是制备舒芬太尼(sulfen-tanyl)、卡芬太尼(carfentanil)等强效镇痛药的中间体,文献(Janssen PAJ:Arzneim-Forsch 1976,26:1521)报道可由1-苄基-4-苯胺基哌啶-4-羧酸钠在 HMPA 溶剂中与碘甲烷反应制得。我们使用硫酸和甲醇与1-苄基-4-苯胺基哌啶-4-羧酸(2)反应来制备,收率约60%。     

中西医结合治疗特发性血小板减少性紫癜36例

目的 :研究中西医结合治疗对缩短特发性血小板减少性紫癜严重出血危及生命和使血小板上升并保持稳定的作用。方法 :用中西医结合辨证施治 ,根据不同类型给予不同的方剂。结果 :中西医结合治疗 ,血小板上升时间缩短 ,且上升后保持稳定。结论 :中西医结合治疗对迅速控制出血、提高血小板数、缩短激素疗程、减少复发均有积极意义。     

D-Ⅱ聚体测定在过敏性紫癜患儿中的临床意义

目的 :测定和探讨 D- 聚体 ( D- dimer)含量在过敏性紫癜 ( AP)患儿中的临床意义。方法 :采用 ELISA双抗体夹心法测定 AP患者血浆 D- 聚体。结果 :过敏性紫癜组 D- 聚体阳性发生率79%和含量 1 .5 3± 0 .1 5 mg/ L,明显高于正常对照组 ,P<0 .0 1。结论 :过敏性紫癜患儿 D- 聚体含量明显增高 ,有血管内凝血、纤溶活性增加 ,含量与病情类型相关。     

ChediaK—Higashi综合征1例

Chediak-Higashi综合征(CHS),又称Chediak-Steimbrinck-Higashi异常;Chediak-Steinbrinck畸形;Chediak-Higashi-Safo畸形;小儿局部白化症;先天性白细胞颗粒异常综合征;色素缺乏易感性增高综合征.1病例介绍患儿,男,5岁,因间歇发热3个月,1993年8月16日入院.患儿系第2胎第2产,生后1个月全身皮肤逐渐呈黑褐色,智力及生长发育正常.父母为近亲结婚(姑表).有1哥哥、双眼视力低下、畏光、眼球水乎震颤.外周血粒细胞有异常颗粒.体检:体温39.7℃,脉搏100次/分,发育中等,营养欠佳,头发浅灰色.全身皮肤呈黑褐色.手掌、脚掌色泽正常.眼及四周形成苍白圈.虹膜浅灰色有颗粒状色素沉着.心肺无殊,腹膨隆,腹壁静脉未见,肝肋下2cm,轻压痛,质中,脾脐下3cm,质稍硬,边缘光滑,表面无结节,移动性浊音阴性,双下肢轻度凹陷性水肿,神经系统阴性.实验室检查:血:Hb57g/L,RBC 2.41×10~(12)/L,WBC 2.6 ×10~9/L.分类:中性粒0.52,淋巴0.48.粒细胞有异常颗粒.血小板30×10~9/L.肝、肾功能测定正常.胸片、心电图正常.C反应蛋白54     

4-甲氧羰基-4-N-丙酰苯胺基哌啶1位衍生物的合成及其镇痛作用

本文报道了一系列N-[-1(2-苯乙基-4-甲氧羰基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(4-甲氧羰基芬太尼)哌啶环1位取代衍生物的合成及其镇痛活性;讨论了结构与镇痛活性之间的关系。药理试验结果表明,大部分化合物具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类作用极强的麻醉性镇痛剂。特别是哌啶环1位β-苯环被取代乙烯基替代的化合物具有相当或接近子母体化合物的镇痛活性。其代表物1321的镇痛活性(ED_(50)=0.005mg/kg ip,小鼠,热板法)略强于4-甲氧羰基芬太尼(ED_(50)=0.0063 mg/kg)。     

特发性血小板减少性紫癜PLT、MPV、PCT、PDW相关研究

目的 探讨特发性血小板减少性紫癜（ITP），血小板计数（PLT）、平均血小板体积（MPV）、血小板压积（PCT）、血小板分布宽度（PDW）的相关性。方法 使用美国雅培公司生产的3500血细胞计数仪，对特发性血小板减少症病人静脉血测定PLT、MPV、PCT、PDW。结果 特发性血小板减少症病人随PLT减少MPV、PCT、PDW也有相应改变。结论 特发性血小板减少症PLT、MPV、PCT、PDW之间有明显相关性。     

西咪替丁治疗轮状病毒性肠炎

目的：观察西咪替丁对婴幼儿轮状病毒性肠炎的疗效。方法：将60例轮状病毒性肠炎患者分为治疗组,对照组各30例,治疗组在对照线常规治疗基础上,加用西咪替丁针剂10－20mg.kg^-1.d^-1。分1或2次静脉滴注,疗程5d。结果：治疗组退热时间,呕吐,腹泻症状缓解时间明显缩短,缩短轮状病毒肠炎病程,减轻腹泻症状和水电解质失衡等并发症。结论：西咪替丁对改善临床症状,缩短病程有积极意义。     

复方丹参静脉滴注佐治过敏性紫癜

本院儿科近 4年来收治过敏性紫癜 6 0例 ,采用西药加复方丹参注射液治疗 30例 ,单用西药治疗 30例作对照 ,进行对比观察 ,加用复方丹参治疗效果良好 ,现分析如下。1　一般资料本组病例按《实用儿科学》诊断标准[1] ,两组治疗前基本情况如表 1。表 1　治疗前两组过敏性紫癜患儿基本情况组别例数男女平均年龄平均疗程 (天 )临床分型皮肤型关节型腹型肾型混合型治疗组 16 148 2 13 7 2 5 412对照组 1812 7 6 15 6 3 6 5 10　　随机分为治疗组与对照组各 30例 ,两组性别、年龄、病程、临床类型和表现比较 ,统计学处理无显著差异。2　治疗方法对…     

3-甲基芬太尼衍生物的合成及其麻醉活性

为深入探讨芬太尼类结构与麻醉活性之间的关系,寻找高效麻醉化合物,对芬太尼衍生物3-甲基芬太尼进行了结构改变研究。采用取代法、加成法和Mannich缩合反应合成了60个3-甲基芬太尼1位取代衍生物。以翻正反射消失作为麻醉指标在小鼠上测定了它们的麻醉活性。结果表明1-β-苯基对麻醉活性起重要作用,被杂环基团取代活性下降,但某些取代乙烯基是可替代该苯基产生强效活性的一个有效结构。与在镇痛活性中的情况相类似,引入1-β-羟基显著提高麻醉活性。羟基被置换或被酯化,麻醉活性均大大降低。     

4-甲氧羰基芬太尼1-位衍生物的合成及生物活性

合成了5个4-甲氧羰基芬太尼1-位衍生物,有4个化合物的分子中带有可与阿片受体发生烷化反应的官能团。镇痛试验结果表明,它们都有典型的吗啡样镇痛活性。离体组织试验结果表明,这些新化合物均作用于阿片受体,其中化合物2,4和5为新型的阿片受体不可逆配体。