挥发性溶剂滥用问题

<正> 通过肺部吸进某种气体或挥发性液体以改善心境,在史前人们就知道了。那时使用的主要是天然物质。随着社会的发展,越来越多的这类物质被挖掘合成,走进人们的日常生活中,从某种意义上讲,为其滥用打开了方便之门。近代最初人们用挥发性溶剂滥用(solvent abuse)来称谓这一现象。据Watson(1986)讲,这一称谓出自警方人员之口,因为他们处理的第一例这种案子涉及到的是滥用工业用挥发性溶剂者。但是研究者发现     

胃癌和胃溃疡患者甲状腺激素变化及其临床意义

采用放射免疫分析法观察了50例胃癌和20例胃溃疡患者的血清甲状腺激素变化,血清三碘甲状腺原氨酸(T_3),T_3/rT_3值均明显低于正常人;反三碘甲状腺原氨酸(rT_3),促甲状腺激素(TSH)均明显高于正常人;而甲状腺素(T_4)无明显变化.胃癌患者血清T_3,T_3/rT_3值和TSH明显低于胃溃疡患者,病情越严重,均值变化越明显.动态观察胃癌和胃溃疡患者甲状腺激素变化,有益于预测胃癌有无转移,胃溃疡有无恶变.     

吗啡类似物的研究——4β-羟基-6-甲氧次甲氧基-9bβ-甲氧羰甲基六氢双苯骈呋喃的合成

本文描述了以中间体2-氧-3aα-(2′,3′-双甲氧次甲氧苯基)-7α-碘-八氢苯骈呋喃通过甲醇解制备4β-羟基-6-甲氧次甲氧基-9 bβ-甲氧羰甲基六氢双苯骈呋喃的方法,而确定了立体化学结构。     

三尖杉酯类生物碱的半合成及结构与抗肿瘤活性的关系

报道10个氨基酸三尖杉碱醋类衍生物的半合成及抗肿瘤活性,药理实验结果表明,化合物6有显著的抗癌活性,其它化合物亦有不同程度的抗癌活性。通过化学结构与抗癌作用的比较,初步探讨了此类生物碱的构效关系。     

N-(α,β-双取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺的合成及构效关系研究

本文合成了13个N-(α,β-双取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺类化合物(4 Ea,4 Eb～e,4Zb～e,6 Ea～b,6 Za～b),通过NMR指定了其几何异构体的构型,其中4个化合物的构型已由X光衍射结果证实。报道了用量子化学(EHMO)方法计算18个化合物与其分子稳定构象相适应的扭角Q_1和Q_2的值,以及它们的抗惊活性。讨论了Q_1和Q_2与抗惊活性间的关系。提出了该类化合物与受体结合,产生抗惊厥作用的模型。     

6-取代苯基哒嗪的3位γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊活性

GABA的合成类似物是开发新型抗惊剂和抗癫痫药物的新领域。由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α,β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化后。与GABA缩合,制备3-(N-GABA)-6-芳基哒嗪类及其分子内脱水产物3-(N-丁内酰胺)-6-芳基哒嗪类化合物。本文应用此法合成了17个上述苯代哒嗪的GABA衍生物,并初步测验了它们的抗惊(MES)活性。活性最强的是3-(N-GABA)-6-(2′,4′-二氯苯基)哒嗪(ED₅₀=21.05mg/kg)。     

α位取代的桂皮酰胺类化合物化学结构与抗惊活性的关系

17个不同的取代基引入桂皮酰胺的α位,探讨了这些基团对于桂皮酰胺类化合物的抗惊作用的影响。 对化合物的顺反构型作了分析。包括顺式导构体,共合成了20个新化合物。     

雌三醇的硼氢化合成工艺改进

改进了雌三醇(4)的合成工艺,系由3,17-二乙酰氧基雌甾-1,3,5(10),16-四烯(2)经硼氢化反应直接合成。对硼氢化反应的条件进行了考察,4的收率可达到85～90%。闪式柱层析还分离出二个副产物:表雌三醇(5)和17-乙氧基雌三醇(6)。     

β-取代桂皮酰胺类化合物的化学结构与抗惊活性的关系

为考查化学结构和抗惊活性之间的关系,设计并合成了一系列β位取代的桂皮酰胺化合物。发现其中有三个化合物(β位乙基、丙基、氨基取代物)抗惊活性较高。研究化学结构和抗惊活性的关系可看出:β位以给电子基团取代,并且苯环和羰基保持共轭体系的分子可增强抗惊活性。