LHRH-A对孕中期大鼠抗妊娠作用的研究

本文观察了[D-Ala⁶,Pro⁹-Ethylamide¹⁰]-LHRH(LHRH-A)对孕中期大鼠的抗妊娠作用。结果显示:在孕9～11d sc 200μg/d LHRH-A,血浆孕酮水平自第二次给药后明显下降(P<0.05),给药大鼠均流产终止妊娠;LHRH-A的抗妊娠作用可被醋酸甲地孕酮所拮抗;LHRH-A对体外培养的假孕大鼠和孕d 9大鼠黄体细胞分泌孕酮有明显的直接抑制作用。     

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮的抗早孕作用

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△⁴-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED₅₀分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。     

血吸虫病的实验治疗研究 1.家兔经锑剂治疗后解剖时间对疗效评定的影响

在血吸虫病的实验治疗工作中,发现解剖时间不同可以影响成虫残存率的高低,因而影响药物疗效的准确评定。过早解剖固能使疗效不能充分发挥,而过迟解剖又將过多泊耗饲养所需的人力物力。因此前华东血吸虫病研究委员会实验治疗组指定我组于感染血吸虫的家兔,系统比较锑剂治疗后不同时间解剖所见的治疗效果,以便在实验治疗常规中规定一个适当的解剖日期。本项工作于1954年完成,本文即报告其结果。     

血吸虫病的实验治疗研究 5.酒石酸锑钾剂量与疗效关系

在感染血吸虫病的家兎,采用不同剂量的酒石酸锑钾进行治疗,观察剂量与疗效间的关系。以全愈率作为疗效标准,则半数治愈量(CD50)为42mg/kg,以成虫减少率作为疗效标准,则半数有效量(ED 50)为27mg/kg。     

胡萝卜籽挥发油的抗生育作用

胡萝卜籽挥发油对小鼠有抗着床,抗早、中和晚期妊娠作用。对大鼠也有抗着床作用。挥发油中的萜类碳氢化合物部位,对小鼠皮下注射抗早期妊娠的ED_(50)为2.9ml/kg,甲地孕酮和hCG能明显逆转其作用;对假孕小鼠蜕膜瘤有抑制作用,此作用不能被甲地孕酮拮抗,皮下注射于早孕大鼠24、48小时后血浆孕酮浓度明显下降。以上提示其抗早孕作用机制可能与抑制孕酮合成和蜕膜反应有关。此外,挥发油碳氢部分无雌激素和抗雌激素活性,低浓度时对早孕大鼠离体子宫的收缩活动没有影响,高浓度则表现抑制作用。     

兔血浆甲地孕酮酶标免疫测定

报道甲地孕酮酶标免疫测定和兔血药浓度测定。抗血清特异性:除与甲孕酮、雌三醇交叉反应分别为29.6％和1.9％外,其余5种甾体均小于0.1％。灵敏度为0.1ng;回收率:0.5、1和2ng分别为99.5、80和86.8％;批内CV<10％,批间CV<20％。静脉注射和口服后兔血浆浓度分别是160和62ng/mL。静脉注射和口服后T1/2分别为15±3h和14±4h。生物利用度为64％。虽然酶标免疫测定(Enzyme Immunoassay),EIA)的灵敏度不及放射免疫测定(RIA),但本法无同位素污染,不需特殊设备和专门实验室,适合于基层医疗单位使用。     

丙酸睾丸酮抗早孕作用的药理研究

本文研究表明丙酸睾丸酮在小鼠有明显的抗早孕作用。其抗早孕作用的ED_(50)=0.11±0.03 mg/kg。甲地孕酮、HCG明显对抗丙睾抗早孕作用。丙睾在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠蜕膜反应。甲地孕酮能明显对抗丙睾抑制假孕小鼠蜕膜反应的作用。但丙睾对去卵巢小鼠应用外源性雌、孕激素诱发的蜕膜反应无明显抑制作用。丙睾无溶黄体作用,也不增强子宫对催产素和15-甲基-PGF_(2α)的反应。实验结果提示丙睾抗早孕作用与其抑制蜕膜反应有关。丙睾对蜕膜反应的抑制作用是其抑制下丘脑—垂体—卵巢轴,而非直接拮抗雌、孕激素的结果。     

血浆甲地孕酮的高效液相色谱测定法

本文研究和建立了测定血浆中甲地孕酮的反相高效液相色谱法。其最低检测限为2～4ng,一日内回收率为107%,三日内回收率为98%。本法与 RIA 法测定同一样品,结果相关性好,r=0.986。     

甲地孕酮在家兔和大鼠的药物动力学

用放射免疫法(RIA)测定甲地孕酮(MA)血清浓度并计算了在家兔和大鼠静注或口服的药物动力学参数。MA口服的生物利用度,家兔为64％,大鼠为56％。MA肝微粒体酶代谢实验提示有极性较MA为大的代谢产物形成,~3H-MA十二指肠给药后30min内门静脉血中放射性远高于外周血,也有极性代谢产物形成。