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51.
氟喹诺酮类抗菌剂氟罗沙星合成工艺研究 总被引:8,自引:0,他引:8
氟罗沙星由2,3,4-三氟硝基苯经还原、缩合环合、氟乙基化、螯合、上甲基哌嗪、水解、精制等七步反应制得。反应条件温和,副反应少,总收率达40%。 相似文献
52.
(1. [摘要]目的研究氟罗沙星片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20例,随机双交叉单剂量口服氟罗沙星片试验和参比制剂,剂量均为0.4 g,剂间间隔为2周。分别于服药后48 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中氟罗沙星浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC(0 48)、AUC(0 ∞)和Cmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中氟罗沙星的Cmax分别为(5.30±1.20),(5.58±1.01 ) mg·L 1;tmax分别为(2.10±0.97 ),(1.90±0.79 ) h;AUC(0 48)分别为(91.05±17.76 ),(90.39±14.58 ) mg·h·L 1;AUC(0 ∞)分别为(97.49±19.33),(97.29±17.90) mg·h·L 1。AUC(0 48)、AUC(0 ∞)、Cmax的90%可信区间分别为94.0%~105.9%,92.9%~106.6%和88.6%~100.0%。结论氟罗沙星试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(100.82±14.66)%,试验制剂与参比制剂具有生物学等效性。 相似文献
53.
目的 :建立氟罗沙星葡萄糖注射液的含量测定方法。方法 :采用紫外分光光度法 ,用 0 .4 %氢氧化钠溶液作溶剂 ,测定波长为 2 80nm。结果 :平均回收率为 10 0 .2 % ,RSD为 0 .4 7%。结论 :方法简便 ,结果准确。 相似文献
54.
国产氟罗沙星葡萄糖注射液的临床评价 总被引:4,自引:0,他引:4
国产氟罗沙星静滴治疗102名呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤软组织感染患者,总的临床有效率为95.10%(97/102),细菌清除率为94.68%(89/94)。不良反应轻微,不影响继续治疗,不良反应发生率为8.82%。同时以氧氟沙星为对照药,在呼吸道和泌尿道感染中进行了随机对照实验,氟罗沙星组62例,氧氟沙星组60例,两组的临床和细菌学疗效及不良反应发生率相似。并对125株临床分离菌测定了氟罗沙星和氧氟沙星的MIC,结果显示氟罗沙星对肠杆菌科细菌和葡萄球菌属具有高度的抗菌活性,对假单胞菌也有良好的活性。 相似文献
55.
氟罗沙星与氧氟沙星随机对照治疗细菌性感染228例临床研究 总被引:4,自引:0,他引:4
为评价氟罗沙星(FLX)的疗效和安全性,以氧氟沙星(OFX)为对照药,在228例细菌性感染病例中进行了随机对照观察,包括尿路感染115例、下呼吸道感染88例和腹腔感染25例。应用 FLX 者115例,OFX 者113例。治疗结果 FLX 和 OFX 组的总有效率分别为83.5%和84.1%,治愈率为67.0%和66.4%;细菌清除率各为85.0%和85.7%。两组的不良反应均轻微,呈一过性,发生率为11.3%(FLX 组)和10.5%(OFX 组),主要为消化道反应。两组差异无显著性。结论:在治疗常见细菌感染时,FLX200~400mg·日~(-1)·次~(-1)与 OFX200~300mg 每日2次,疗程5~14日的治疗方案,其疗效和安全性相仿。 相似文献
56.
57.
阿奇霉素对生物被膜的抑制及对氟罗沙星的增效作用 总被引:37,自引:2,他引:37
目的研究阿奇霉素(AZT)对铜绿假单孢菌生物被膜(BF)合成的抑制及其对氟罗沙星(FLX)的增效作用。方法色氨酸法测定多糖蛋白复合物(GLX);噻唑兰法测定活菌数。结果1/16抑菌浓度(MIC)、1/4MIC的AZT可以显著抑制细菌生物被膜GLX的合成。1/16MIC、1/4MIC的AZT可以显著增强1/4MIC,1/2MIC的FLX对生物被膜细菌的抑菌活性。结论由于AZT本身对铜绿假单孢菌并无抑菌活性而可以抑制GLX的合成,因此认为AZT能提高FLX对生物被膜的渗透从而增强其对铜绿假单胞菌BF的抑菌活性。 相似文献
58.
The properties of several new, investigational quinolones are reviewed. Desirable characteristics of new quinolones are improved activity against especially Gram-positive bacteria, longer elimination half-life, slower development of resistance, fewer side effectsetc. Fleroxacin and lomefloxacin have entered phase III trials: their main advantage lies in improved pharmacokinetics. AM-1091, AT-4140 and T-3262 are still in early phases of development and show improved activity against Gram-positive bacteria. They also show a reduced penetration of the blood-brain barrier, probably resulting in fewer side effects in the central nervous system. AM-1091 shows incomplete cross-resistance with ciprofloxacin. 相似文献
59.
60.
The in vitro and in vivo interaction of fleroxacin with amphotericin B (Amph B), flucytosine (5-FC) and azoles against Candida albicans strains was tested. In vitro the interaction between fleroxacin and various antifungals was not dependent on the incubation time. Fleroxacin neither enhances nor antagonizes the in vitro activity of Amph B at high concentration (50-100 micrograms/ml). Fleroxacin has a synergistic effect with ketoconazole (KETO), but this is not observed with itraconazole (ITRA) or fluconazole (FLU). In no instance antagonism was observed. The activity of 5-FC was antagonized by fleroxacin being generally reduced by 2-4 dilution steps. In murine candidosis the efficacies of all antifungal drugs were not influenced by addition of 100 mg/kg fleroxacin. Therefore, the effects seen in in vitro tests are most probably not relevant for the clinical use of a combination of fleroxacin with antifungal drugs. 相似文献