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以生物靶标为中心的药物研发,已是当今创制新药的主导模式,该模式的前提是,所有疾病都是由于体内某个蛋白的功能出现障碍所致,若化合物能够调节该蛋白的功能则应具有治疗价值。由此延伸或派生出的各种技术,如新靶标的发现和确证、靶标蛋白的纯化、通量筛选、基于受体结构的分子设计等,[第一段] 相似文献
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高内涵药物筛选已经成为药物发现领域的一个重要部分,在生物医药领域里的重要性日益突显,其广泛应用必然会为药物发现带来新的希望与突破。高内涵药物筛选方法具有许多独特的优势,它使得药物筛选更趋生物化。本文介绍了高内涵药物筛选的发展过程,及其当前和潜在的应用领域,探讨了高内涵药物筛选与其他研发技术手段之间的关系,并就其在新药发现中的作用和前景进行了阐述。 相似文献
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目的寻找作用于血管内皮、具有血管舒张作用的抗动脉粥样硬化药物。方法将N-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶环通过酯键或酰胺键与NO供体单元3,4-二苯磺酰基-1,2,5-恶二唑-2-氧化物结合,合成具有NO释放和内皮乙酰胆碱靶标激动作用的槟榔碱结构类似物。结果合成了18个新的目标化合物,其结构经MS,IR,1H NMR及元素分析确证,并对合成的化合物进行大鼠胸主动脉血管舒张活性试验,所有化合物均具较好的体外舒血管活性。结论目标化合物具有较强的血管舒张作用,值得深入研究。 相似文献
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病媒昆虫抗药性产生的分子机制 总被引:1,自引:2,他引:1
病媒昆虫抗药性的产生是在杀虫剂的选择下,带有抗性基因的昆虫个体存活下来并繁殖后代的结果。近年来,随着分子生物学技术在昆虫研究中的应用,病媒昆虫抗药性的分子机制研究取得了一些重要成果。笔者主要就病媒昆虫代谢抗性和靶标抗性的分子机制研究进展作简要综述。 相似文献
39.
药物筛选技术的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
药物筛选是药物发现的主要手段之一,近年来在药物筛选的技术方面发展迅速。本文综述了药物筛选中药靶的发现、化合物样品的选择、超高通量药物筛选技术、高信息量筛选、药代动力学和毒性的高通量筛选、数据分析等方面的进展。 相似文献
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研究人员创建了一种新的抑癌基因小鼠模型,该基因可引发一种儿童期肿瘤迅速生长。有关该基因失活而引发肿瘤快速生长的发现以及创建这种模型的技术将有可能被用于其它类型的癌症基因研究中。由Howard Hughe医学研究所(HHMI)研究人员Stuart H.Orkin领导的该所内科博士后Charles Roberts组成的研究小组在近期出版的《癌细胞》杂志上报道了该项研究结果。目前,Orkin和Roberts在Dana 相似文献