石榴皮、石榴子质量标准提高研究

目的：提高石榴皮、石榴子的质量标准。方法：采用显微鉴别法、薄层色谱法鉴别石榴子药材;按照《中国药典》2010年版（一部）附录方法,测定石榴子药材水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物含量;采用HPLC法测定石榴皮、石榴子的鞣花酸含量。结果：确定了石榴子药材的显微特征,建立了石榴子的薄层鉴别方法,建立了石榴皮、石榴子的鞣花酸含量测定方法。结论：本研究建立的定性、定量方法,可用于石榴皮、石榴子药材质量控制。     

何首乌及首乌藤中二蒽酮类成分研究进展

何首乌和首乌藤分别为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根和藤茎,具有多种药理活性,为传统药用植物,且在我国分布广泛。然而,近年来关于何首乌及首乌藤所引起的肝损伤风险已经引起了国家药品监督管理局的高度关注。目前,何首乌和首乌藤的肝毒性成分尚不明确。文献报道何首乌中首次分离得到的二蒽酮类成分具有潜在的肝毒性,因此从该类成分的提取分离、在线鉴别、毒性评价和含量测定等方面对其进行综述,为该类成分与何首乌肝毒性的相关性研究提供参考。     

车前子和车前草的商品鉴定

对我国29个省(区)、市的车前子和18个省(区)、市的车前草进行了商品鉴定,结果表明我国车前子的主流商品是车前和大车前,平车前较少;车前草的主流商品为车前,平车前和大车前较少。     

淡黄香茶菜地下部位化学成分

目的: 研究淡黄香茶菜Isodon flavida地下部分的主要化学成分. 方法: 采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20,MCI 树脂等多种柱色谱技术进行分离纯化,运用理化性质和现代波谱技术鉴定结构. 结果: 从淡黄香茶菜地下部分的70%丙酮提取物的乙酸乙酯部位分离鉴定11个化合物,分别为角鲨烯(1),豆甾-4-烯-3-酮(2),豆甾-4-烯-3,6-二酮(3),8(17),13-ent-labdadien-15→16-lactone-19-oic acid(4),1-油酸单甘油酯(5),2α-羟基-乌索酸(6),山楂酸(7),2α,3α,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(8),豆甾醇(9),7α-羟基谷甾醇(10),β-谷甾醇(11). 结论: 除化合物7外均为首次从该植物中分离得到.本研究对于深入了解认识香茶菜属植物地下部分的化学品质具有一定的帮助.     

Value of non-clinical cardiac repolarization assays in supporting the discovery and development of safer medicines

Non-clinical QT-related assays aligned to the pharmaceutical drug discovery and development phases are used in several ways. During the early discovery phases, assays are used for hazard identification and wherever possible for hazard elimination. The data generated enable us to: (i) establish structure–activity relationships and thereby; (ii) influence the medicinal chemistry design and provide tools for effective decision making; and provide structure–activity data for in silico predictive databases; (iii) solve problems earlier; (iv) provide reassurance for compound or project to progress; and (v) refine strategies as scientific and technical knowledge grows. For compounds progressing into pre-clinical development, the ‘core battery’ QT-related data enable an integrated risk assessment to: (i) fulfil regulatory requirements; (ii) assess the safety and risk–benefit for compound progression to man; (iii) contribute to defining the starting dose during the phase I clinical trials; (iv) influence the design of the phase I clinical trials; (v) identify clinically relevant safety biomarkers; and (vi) contribute to the patient risk management plan. Once a compound progresses into clinical development, QT-related data can be applied in the context of risk management and risk mitigation. The data from ‘follow-up’ studies can be used to: (i) support regulatory approval; (ii) investigate discrepancies that may have emerged within and/or between non-clinical and clinical data; (iii) understand the mechanism of an undesirable pharmacodynamic effect; (iv) provide reassurance for progression into multiple dosing in humans and/or large-scale clinical trials; and (v) assess drug–drug interactions. Based on emerging data, the integrated risk assessment is then reviewed in this article, and the benefit–risk for compound progression was re-assessed. Project examples are provided to illustrate the impact of non-clinical data to support compound progression throughout the drug discovery and development phases, and regulatory approval.This article is part of a themed section on QT safety. To view this issue visit http://www3.interscience.wiley.com/journal/121548564/issueyear?year=2010     

红吹风的生药学鉴别

目的:对红吹风药材进行生药学鉴别。方法:分别对红吹风药材进行性状、显微及理化鉴别。结果:红吹风根的韧皮部有纤维束成群散在,木质部纤维束径向排列;茎中柱鞘纤维含大量草酸钙簇晶与针晶;叶中草酸钙簇晶多见,有外韧型维管束;理化鉴别提示有黄酮类成分。结论:以上特征可为红吹风药材的鉴别研究和开发利用提供参考依据。     

小儿消积止咳口服液抗肠炎靶点与作用机制研究

目的 探索小儿消积止咳口服液改善肠道炎症作用的直接靶点,从炎症靶点生物学功能的角度,阐释小儿消积止咳口服液保护肠道并发挥消积功效的作用机制。方法 基于靶点“钩钓”策略从脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠肠道组织中捕获并通过高分辨质谱鉴定小儿消积止咳口服液提取物的直接作用靶点蛋白,基于京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)分析靶点蛋白相关信号通路。通过qRT-PCR、免疫组化等方法进行靶点蛋白的功能验证。结果 累计从肠道组织鉴定到1333个结合蛋白,并通过KEGG分析发现靶点蛋白群主要与肠道动力学、肠道免疫、黏膜屏障等功能有关。进而利用免疫组化、qRT-PCR等方法确证了小儿消积止咳口服液具有上述保护肠道功能的潜在作用。结论 小儿消积止咳口服液具有改善小鼠肠道组织炎症损伤的作用,其作用机制可能与增强肠道动力、改善肠道免疫微环境以及维持肠道黏膜完整性有关。     

不同产地北青龙衣的红外光谱鉴定分析

目的:对黑龙江省不同产地的北青龙衣样品进行红外指纹图谱分析鉴别研究。方法:采用一维红外光谱结合二阶导数谱、以及相似性比较软件对13个产地的北青龙衣及其主要活性成分胡桃醌的红外指纹图谱进行处理。结果:鉴别出北青龙衣的指纹特征且比较出其不同产地间的差异。其中集贤县、汤原县、海林市青龙衣化学成分含量相对较高,哈尔滨市、桦南县相对较低。结论:对于不同产地北青龙衣,红外指纹图谱分析是一种有效、快速的鉴别分析方法。     

枇杷叶紫珠化学成分及其细胞毒活性和抗炎活性

目的研究枇杷叶紫珠Callicarpa kochiana的化学成分及其细胞毒活性和抗炎活性。方法枇杷叶紫珠90%丙酮提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI、ODS、重结晶、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用CCK8法、Griess法、ELISA法测定化合物4~5的细胞毒活性和抗炎活性。结果从中分离得到5个化合物,分别鉴定为3,7,3’,4’-tetramethyl-quercetin (1)、pachypodol (2)、14α-hydroxyisopimaric acid(3)、14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oic acid (4)、(16R)-16,17-dihydroxyphyllolladan-3-one (5)。化合物4在一定浓度范围内对7种肿瘤细胞具有不同程度的抑制作用,并可以减少RAW264. 7细胞NO、IL-10、MCP-1、TNF-α的释放量。结论化合物1~5均为首次从该植物中分离得到,化合物4具有细胞毒活性和抗炎活性。     

基于德尔菲法对中药白术商品规格等级划分的研究

该研究采用"德尔菲法"对白术传统性状与等级相关性进行评价。利用数学统计方法对传统性状鉴别指标与白术商品等级进行相关性分析,发现影响白术商品规格等级的主要性状是白术横切面油点的数量、横切面颜色、表面颜色、横切面菊花纹、横切面的质地、以及是否空心、走油。该研究指出原有的《七十六种药材商品规格标准》对白术的商品规格划分不符合实际的市场情况,需要重新制定相应的白术药材商品规格等级。研究结合"德尔菲法"实验结果和市场实际情况,拟定了新的白术商品规格等级草案,为最终制定新的白术商品规格等级准则提供参考是理论依据。