复方愈麻美芬缓释片及其释放机理的研究

目的制备复方愈麻美芬缓释片并对释药机理进行研究。方法以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了复方愈麻美芬缓释片。以释放试验研究了缓释片的释药机理。结果复方愈麻美芬缓释片中盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬的释药符合一级释放 ,愈创木酚甘油醚的释药符合Higuchi方程。结论采用HPMC为骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备复方愈麻美芬缓释片。经释放机理的研究证明其缓释作用。     

阿替洛尔缓释微囊载药量的测定及体外释放行为研究

目的 建立以乙基纤维素为囊材的阿替洛尔缓释微囊载药量测定方法,考察pH环境对微囊释药行为的影响.方法 采用HPLC法测定微囊的载药量,固定相为Grace Smart RPC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-pH 3.0磷酸盐缓冲液(30∶70);流速为1 mL· min-1;检测波长为226 nm;柱温为25℃.分别以水、0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH6.8的磷酸盐缓冲液为释放介质,采用桨法测定微囊累积释放度,应用SPSS 13.0软件对3种介质下含药微囊的释放行为进行单因素方差分析.结果 辅料对载药量的测定无影响,线性范围为8～64 μg·mL-1,r=0.999 8,平均回收率为100.2％,各项精密度符合要求.pH的变化对药物释放无影响.结论 建立的载药量测定方法良好,可用于载药量的测定.     

高效液相色谱法测定盐酸安非他酮缓释片的含量

目的建立专属性强的HPLC法测定盐酸安非他酮缓释片含量。方法采用DiamonsilTMC18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1 mol.L-1磷酸二氢钾溶液-二乙胺(60∶40∶0.7)(用磷酸调节pH至7.5)作为流动相,检测波长为245 nm,流速为1.0 mL.min-1。结果本色谱条件能将盐酸安非他酮与其他降解产物有效分离;在26.5~265.0μg.mL-1色谱峰面积与浓度呈良好的线性关系;平均回收率为99.94%,RSD为0.71%。结论本法专属性强、准确、简便,可用于盐酸安非他酮缓释片的质量控制。     

非诺贝酸胆碱盐缓释片的制备及体内外评价

以HPMC K4M为凝胶骨架制备非诺贝酸胆碱盐缓释片.测定了自制缓释片和参比制剂(Trilipix)在不同介质(pH3.5、6.0和6.8磷酸盐缓冲液和水)中的释放行为.采用相似因子(f2)法评价两种制剂体外释放行为的相似度.结果表明,自制品在pH 3.5磷酸盐缓冲液中2h累积释放率低于10％,在其他3种介质中的释放行为与参比制剂相似(f2值均大于50).Beagle犬体内药动学研究表明,自制品与参比制剂生物等效.     

盐酸青藤碱延迟起释缓释片的研制

目的:研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法:采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素,以释药时滞和释药速度常数为评价指标,采用星点设计试验,多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化其处方,并对优化结果进行验证;对延迟缓释片时滞后6~15 h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合,解析其释药机制。结果:释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.990 1和0.987 6,优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为-3.15%和-0.34%,优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6 h,药物在6~15 h内近似于零级释放,释药机制为骨架溶蚀释药。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,所建立的数学模型预测性良好。     

吴茱萸碱纳米结构脂质载体处方优化和SD大鼠体内口服药动学研究

目的 优化吴茱萸碱纳米结构脂质载体(evodiamine nanostructured lipid carriers,Evo-NLC)处方,研究SD大鼠体内口服药动学特征.方法 高压均质法制备Evo-NLC.单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Evo-NLC处方并进行表征,透析法考察体外释药情况.按照100...     

氧化苦参碱缓释片在犬体内的代谢及其相对生物利用度

 目的研究氧化苦参碱缓释片在Beagle犬体内的代谢及其相对生物利用度。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量灌胃氧化苦参碱缓释片或胶囊,用LC-MS测定给药后的血浆中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱浓度。结果氧化苦参碱缓释片中氧化苦参碱、代谢物苦参碱的相对生物利用度分别为(73.9±2.1)%和(122.0±11.7)%。结论以氧化苦参碱或代谢物苦参碱为统计指标,氧化苦参碱缓释片和胶囊在吸收程度上生物不等效。     

新型中药口腔速溶散的设计原理与应用前景

优良的服药口感对于保障中医临床疗效具有重要意义。针对中药粉末制剂的服用弊端及儿童、老人等特殊人群的服药需求,受酸枣麨、龙角散与冻干泡沫剂型特点的启发,基于对中药粉体结构-性质-功能的认识,综合中药粉体改性技术、中药矫味技术与原料药前处理技术,提出了一种新型递药形式——中药口腔速溶散。对中药口腔速溶散的概念、基本特点、原辅料组成、设计原理、工艺路线、核心设备、质量评价、技术优势及应用前景等内容进行系统解析,期待中药口腔速溶散的研制开发能更好地保障特殊人群的服药便利性,为中医临床提供"良药可口"的新选择,为粉末饮片、医院制剂、中成药散剂在新时代的升级发展提供新的思路与技术。     

黄豆苷元介孔二氧化硅纳米粒缓释片制备及口服药动学研究

目的 制备黄豆苷元介孔二氧化硅纳米粒缓释片（daidzein mesoporous silica nanoparticles sustained-release tablets,Dai-MSNs-SRT）,并考察Beagle犬的口服药动学行为。方法 选择羟丙基甲基纤维素K4M（hydroxypropyl methyl cellulose K4M,HPMC K4M）用量、羧甲基淀粉钠（carboxyl methyl starch sodium,CMS-Na）用量和聚乙二醇400（polyethylene glycol 400,PEG 400）用量为主要影响因素,Dai-MSNs-SRT在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方优化处方工艺。对Dai-MSNs-SRT释药模型和释药机制进行探讨。按10 mg/kg（以黄豆苷元计）进行ig,比较Dai-MSNs-SRT口服药动学行为,并计算相对口服生物利用度。采用Loo-Rigelman法评价Dai-MSNs-SRT体内外相关性。结果 Dai-MSNs-SRT最佳处方为Dai-MSNs粉末350 mg/片,HPMC K4M用量为15.2%,CMS-Na用量为9.5%,PEG 400用量为2.1%。Dai-MSNs-SRT缓释特征明显,12 h累积释放率达94.87%。Dai-MSNs-SRT体外释药符合Higuchi模型,释药机制为扩散和骨架溶蚀并存。药动学结果显示,Dai-MSNs-SRT血药浓度（C_max）波动幅度小,达峰时间（t_max）由（1.53±0.42）h延后至（4.26±0.44）h,半衰期（t_1/2）由（3.26±0.56）h延长至（6.63±2.17）h,与上市品相比,相对生物利用度提高至其1.88倍。Dai-MSNs-SRT在pH7.4磷酸盐缓冲液中体外释放与体内吸收相关性良好。结论 Dai-MSNs-SRT工艺重复性良好,C_max波动幅度小,提高了其生物利用度。