鬼臼毒素及其衍生物新型制剂抗肿瘤作用研究进展

随着新辅料、新技术、新载体的不断涌现,鬼臼毒素及其衍生物的新剂型的研究呈现出广阔的前景.概述了鬼臼毒素在脂质体纳米粒、层状双氢氧物、聚合物胶束等新型载药系统中对多种肿瘤细胞的抗肿瘤作用;同时介绍了鬼臼毒素衍生物依托泊苷微球、口服微乳、纳米脂质体、β-环糊精包合物等新剂型在抗肿瘤研究中的靶向治疗、增加疏水性药物的溶解度、缓释作用方面的应用.随着鬼臼毒素及其衍生物的新型靶向制剂的进一步研究,可在降低毒副作用的同时增强其抗肿瘤作用,为合理开发鬼臼毒素及其衍生物的新剂型提供了研究基础.     

改良桃胶的不同配伍对复杂成分均衡释放的影响

目的 阐明改良桃胶的不同配伍(用量、填充剂)对复杂成分均衡释放的影响.方法 以喘平方为模型药,改良桃胶为缓释辅料,采用体外释放度结合HPLC法,测定喘平缓释片的指标成分(麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱)释放度,计算累积释放曲线斜率(K)值,评价指标成分间是否均衡释放.结果 不同配伍考察中,当填充剂为淀粉、淀粉/糊精、淀粉/微晶纤维素(MCC)时,各指标成分K值接近,实现了均衡释放;而与糊精、MCC配伍时,K值差异较大,无法均衡释放.随着改良桃胶辅料用量的增加,释药时间延长,指标成分的K值基本一致,达到均衡释放.结论 不同填充剂与改良桃胶配伍,会影响中药复方缓释制剂复杂成分的均衡释放;不同处方用量的改良桃胶,会影响药物的释放时间,但不影响其均衡释放.     

采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂的研究

目的：采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法：以崩解时间、加水后片剂体积膨胀率为指标，筛选片芯处方。采用压制包衣技术，选用聚乙二醇6000、氢化蓖麻油和乙烯-醋酸乙烯共聚物作为包衣材料制备定时控释片并考察处方、工艺、体外溶出条件对药物释放的影响。结果：经过筛选确定片芯处方为原药30％、微晶纤维素50%、羧甲基淀粉钠20%。外包衣层中聚乙二醇6000含量、包衣层用量、片剂硬度对定时控释片的释药时滞具有显著影响，溶出介质黏度和转蓝转速对时滞影响不大，但对时滞期后的释药速率有较大影响。结论：以优化处方压制的片芯，具有较好的膨胀性和崩解能力。通过调整外包衣层处方可获得不同时滞的定时控释片。由片芯、时滞为3 h和6 h的定时控释片组合而成的舒胸缓释制剂在体外可于0，3，6 h依次释药，理化性质不同的各成分在不同时间达到了同步释放。     

银黄制剂的HPLC-ELSD指纹图谱研究

目的 建立稳定可控的银黄制剂的HPLC-ELSD的指纹图谱.探讨主成分分析法和聚类分析法在中药制剂指纹图谱中的应用.方法 用梯度洗脱法对样品进行HPLC-ELSD测定,且采用聚类分析和主成分分析法对不同厂家和批次的样品图谱进行化学模式识别研究.结果 建立的银黄制剂指纹图谱表征了不同厂家和批次的制剂之间的客观差异.结论 聚类分析和主成分分析法能有效地应用于是银黄制剂的指纹图谱分析,为有效的控制该制剂的质量提供评价依据.     

自制α-硫辛酸缓释片对高血脂新西兰兔血脂、血糖及胰岛素的影响

目的 研究自制α-硫辛酸缓释片(sustained-release Alpha-lipoic acid tablet.SRLA)对高血脂新西兰兔血脂、血糖及胰岛素的影响.方法 24只新西兰大耳白兔适应性喂养,分别按喂养饲料不同分成普通饲料组,高脂模型对照组,高脂饲料+SRLA(300mg/片)组3组,4周后检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血糖浓度、血清胰岛素浓度,并计算胰岛素敏感指数(ISI).结果 饲喂高脂饲料可致新西兰大耳白兔实验性高脂血症、胰岛素浓度增高、ISI降低:与高脂模型组相比.高脂饲料+SRLA组可显著降低新西兰大耳白兔血清TG、TC、LDL-C、血清胰岛素浓度(P<0.05).显著增高ISI(P<0.05),而对HDL-C无显著影响(P>0.05);3组动物间血糖浓度比较未见统计学差异(P>0.05).结论 SRLA对高脂饲料新西兰兔的血脂、胰岛素水平有调节作用,可预防高脂血症及胰岛素抵抗的发生.     

复方甘草酸苷片联合复方氟米松软膏治疗慢性湿疹的临床分析

目的评价复方甘草酸苷片联合复方氟米松软膏治疗慢性湿疹的疗效。方法80例慢性湿疹患者,分成观察组和对照组。对照组：咪唑斯汀缓释片＋复方氟米松软膏;观察组：眯唑斯汀缓释片＋复方氟米松软膏＋复方甘草酸苷片。结果观察组治愈率为45．00％（18／40）,高于对照组治愈率20．00％（8／40）,具有显著差异（P〈0．05）。两组患者不良反应均较少,差异也不显著（P〉0．05）。结论复方甘草酸苷片联合复方氟米松软膏治疗慢性湿疹患者疗效可靠,而且也较安全,具有重要的临床价值。     

盐酸文拉法辛缓释片与阿米替林治疗脑卒中后抑郁的疗效比较

目的探讨盐酸文拉法辛缓释片和阿米替林治疗脑卒中后抑郁患者的疗效和不良反应。方法 116例脑卒中后抑郁患者随机予文拉法辛缓释片或阿米替林治疗6周。在治疗前、治疗后2、6周末,用17项汉密尔顿抑郁评定量表（HAMD17）和不良反应量表（TESS）评定疗效和不良反应。结果文拉法辛组和阿米替林组的有效率分别为93.44%和69.09%,两组治疗后HAMD17得分较治疗前明显下降（P〈0.01）。文拉法辛组从第二周起的HAMD17得分较阿米替林组差异有统计学意义（P〈0.01）,且不良反应明显少于阿米替林组,尤其是心血管不良反应。结论文拉法辛缓释片治疗脑卒中后抑郁的疗效可靠、起效迅速、不良作用小。     

内镜化疗粒子植入缓解进展期胃癌梗阻症状观察

目的:对12例进展期胃癌浸润引起胃流出道不全梗阻患者行内镜下缓释5-氟尿嘧啶(5-FU)粒子植入治疗,观察其缓解不全梗阻的疗效。方法:内镜下对胃癌梗阻部结节及浸润处多点或密集型植入粒子(每粒含5-FU1.67 mg)45～60粒,平均注射5-FU缓释粒子90 mg。癌灶旁另注射香菇多糖注射液3 mg。结果:12例患者共施行粒子植入治疗16次,未发生出血、穿孔等并发症;肝、肾功能及血常规检查未见异常。缓解不全梗阻显著有效3例,明显有效4例,有效3例,无效2例,总有效率83.3%。1次治疗后症状缓解持续时间平均22 d。2例患者不全梗阻症状缓解后转外科手术治疗。结论:植入用缓释5-FU局部抗癌持续时间为15～30 d,作用时间远长于静脉或局部注射水剂化疗药物,对缓解胃癌浸润引起的流出道梗阻、改善患者全身状况有一定作用,并能为部分患者转行外科手术创造时机和条件。     

胃肠恶性肿瘤术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶的护理

目的探讨胃肠道恶性肿瘤术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶的护理方法,寻找预防胃肠道恶性肿瘤局部复发转移的新途径。方法64例行胃肠恶性肿瘤根治术患者,分成术中植入缓释氟尿嘧啶组(治疗组)和对照组,治疗组在瘤床和沿淋巴引流途径分多点植入缓释氟尿嘧啶,观察两组术后伤口愈合情况,有无吻合口漏、肠梗阻、腹膜炎、血象变化及肝肾功能变化,腹腔复发和肝转移等。结果治疗组与对照组术后出现吻合口漏、肠梗阻、腹膜炎以及肠功能恢复均无差异(P>0.05),两组术后白细胞计数、ALT和肌酐较术前有明显增高(P<0.05),但两组间无差异(P>0.05),治疗组腹腔复发和肝转移率较对照组低(P<0.05)。结论胃肠道恶性肿瘤术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶进行区域性化疗可提高疗效,且无明显毒副反应,是预防术后复发转移的有效途径,而完善护理配合是治疗成功的重要环节。     

穿心莲内酯制剂及药代动力学的研究进展

穿心莲内酯是一种具有半日花烷骨架的天然二萜内酯类化合物,对诸多感染性疾病均显示有突出的疗效,被誉为天然抗生素药物。然而,极低的生物利用度和不良口感使其直接应用于临床受到限制。近年来,通过各种新型制剂学手段改善其生物利用度和口感逐渐成为研究热点。与此同时,相应的药代动力学研究也日益受到关注。该文阐述了穿心莲内酯的剂型和药代动力学研究进展,以利为这一活性天然产物的深入开发应用提供依据。