5-氨基水杨酸缓释骨架片的研制

目的 :制备 5_氨基水杨酸缓释骨架片。方法 :采用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料 ,湿法制粒压片制备 ,并考察体外释药情况。结果 :5_氨基水杨酸缓释骨架片体外释药符合Higuchi方程。结论 :5_氨基水杨酸缓释骨架片具有显著的缓释效果。     

盐酸二甲双胍缓释片在健康受试者餐后条件下的生物等效性研究

评价盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂在健康受试者餐后单次给药条件下的生物等效性和安全性。试验采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉设计,32例健康受试者在餐后状态下单次服用受试制剂或参比制剂0.5 g,在给药前(0 h)至给药后1、3、4、4.5、5、5.5、6、7、8、9、10、12、15、24、36和48 h采集静脉血4 mL,检测血浆样本中二甲双胍的浓度,用Win Nonlin 7.0软件计算药代动力学参数,当受试制剂与参比制剂的c_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值比的90%置信区间均在80.00%～125.00%等效区间内,证明两制剂生物等效。有1例受试者因不良事件脱落。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：c_max为(0.68±0.14)和(0.65±0.11) mg/L,AUC_0-t为(7.33±1.65)和(7.00±1.89) h·mg/L,AUC_0-∞为(7.39±1.67)和(7.06±1.91) h·mg...     

盐酸氨溴索缓释胶囊的三维释放特性及其体内外相关性的 …

目的：评价自制盐酸氨溴索（Ａｍｂ）缓释胶囊的体外质量,并研究人体内吸刷与体外释放的相关性。方法：采用转法考察转速对释放度的影响。常温留样和加速实验观察制剂稳定性,并进行ＰＨ时间的三维释放实验和健康人体内单剂量生物利用度实验,计算累积释药分数并根据Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ法计算体内药物吸收分数,经回归显示相关性。结果：Ａｍｂ缓释胶囊释药受介质ＰＨ影响较小,且不受转速的影响。制剂贮存３个月,质量稳定     

盐酸维拉帕米脉冲控释片人体内的药代动力学及生物利用度研究

目的：比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。方法：采用拉丁方设计,将志愿者８人随机分为３组,交叉口服Ⅲ,Ⅳ型脉冲片和片芯,以片芯为对照制剂,考察体内脉冲控释效果。结果：Ⅲ型脉冲片在体内的时滞为４ｈ,而ｃｍａｘ,ＡＵＣ等与片芯无明显差异,达到设计要求。结论：该研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择。     

氯化钾缓释片对充血性心力衰竭104例的保钾疗效

充血性心力衰竭患者１０４例（正在使用地高辛加排钾利尿剂）随机均分为氯化钾缓释片（Ｓｌｏｗ－Ｋ）及普通氯化钾片（ＲＫＣｌ）２组进行保钾治疗２ｗｋ,而后改换进入另１组作自身对照。结果：Ｓｌｏｗ－Ｋ组治疗１ｗｋ末血钾即显著增加,服药承受性较好;ＲＫＣｌ组治疗２ｗｋ末血钾才显著增加,且服药承受性较差,不良反应高达２６．９％。＊Ｐ＜０．０１。±２８９ｍｇ／ｄ）。在验证过程中所用利尿剂剂量不变。３观察项目服药前测血钾（Ｋ）、钠（Ｎａ）、氯（Ｃｌ）、肌酐（Ｃｒ）、尿素氮（ＢＵＮ）和心电图。服药后每１ｗｋ复查Ｋ,Ｎａ,Ｃｌ和心电图,每２ｗｋ加复查Ｃｒ和ＢＵＮ。结果Ｓｌｏｗ－Ｋ组１０４例患者全部完成研究。ＲＫＣｌ组在研究过程中共脱落１３例（其中坚持出院者３例,心衰严重救治无效而死亡３例,因胃肠道不良反应难以耐受而改服Ｓｌｏｗ－Ｋ导致研究中断者７例）,故能完成统计分析者为９１例。血清电解质治疗前后的变化２组治疗前的血Ｋ＋参数总体看来尚属正常范围,可能是由于在住院后短时间内测定血Ｋ＋,．所用排Ｋ＋利尿剂时间不长的关系。其中只有５例的血Ｋ＋在２－３ｍｍｏｌ／Ｌ的低水平。加服Ｓｌｏｗ－Ｋ片或ＲＫＣｌ片后,均能有效地使患者的血Ｋ＋提升?     

Preparation and evaluation of sodium diclofenac controlled-release tablets

The dissolution behaviour of a direct compression compact prepared with sodium diclofenac and dibasic calcium phosphate (DCP) in different weight ratios with or without Biosoluble polymer^® (acrylic-based resin) was investigated in distilled water and in a medium with changing pH. The results indicate that the amount of sodium diclofenac released from the compact was dependent on the amount of drug and DCP used in the compact, and was also controlled by the amount of Biosoluble polymer^® added. A chemical reaction forming diclofenac acid might occur on the surface of the sodium diclofenac compact during exposure to the acidic medium, which was confirmed by diffuse-reflectance spectroscopy. The tablet with a 12 weight ratio of sodium diclofenac to DCP exhibited a sustained-release behaviour, similar to commercial sustained-release products (Voltaren SR-100^® and Grofenac Retard^®), but a lower release rate was found as compared to the commercial products. The dissolution behaviour of the study tablet and the commercial products was found to be dependent on the dissolution medium and the rotating speeds. Glass beads were added to the dissolution assembly to simulate the influence of food, and the enhanced friction between tablet and glass beads might result in a higher dissolution rate of the tablet and the commercial products.     

头孢克洛缓释片在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的 研究头孢克洛两种缓释片在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量及多剂量口服受试制剂375mg和参比制剂375mg,用液相色谱一串联质谱法测定给药后不同时刻的血浆浓度,求得主要药代动力学参数。结果 单剂量口服获得的主要药动学参数,t_(max)分别为2.23±0.64和2.05±0.56 h,C_(max)分别为2.54±0.89和2.38±0.65 mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为7.38±1.66和7.09±1.71 mg·h.L~(-1),t_(1/2)分别为1.08±0.12和1.07±0.13h,F为(105.0±11.2)％。多剂量口服获得的主要药动学参数AUC_(ss)分别为7.22±1.37和7.02±1.53mg·h·L~(-1),C_(max)分别为2.61±0.61和2.34±0.55 mg·L~(-1),C_(min)分别为3.48±1.33和3.65±1.23 μg·L~(-1),C_(av)分别为602±114和585±128μg·L~(-1),DF分别为4.3±0.7和4.0±0.6,F为(105.5±19.9)％。统计学结果显示,两种制剂的药动学参数无显著性差异,符合生物等效性标准。结论 头孢克洛两种缓释片均具有较好的缓释特征,两种制剂生物等效。     

尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药动学与相对生物利用度

目的研究尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了 6条健康家犬口服尼群地平缓释胶囊 (受试制剂 )和尼群地平普通片 (参比制剂 )后不同时间点血浆中尼群地平的浓度 ,绘制血药浓度 -时间曲线 ,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服含尼群地平 4 0mg的受试制剂和参比制剂后 ,血浆中尼群地平的tmax分别为 (6 1 7± 1 60 )和 (1 4 6± 0 5 1 )h;cmax分别为 (3 4 3 8± 1 2 2 6)和 (45 6 5± 1 0 7 4 )nmol L ;用梯形法计算 ,AUC0～t分别为 (1 93 0 1± 1 0 0 5 1 0 6)和 (1 790 8± 94 2 8)nmol·h L。以AUC计算 ,与参比制剂相比 ,受试制剂中尼群地平的相对生物利用度平均为 (1 1 0 5 9± 2 3 60 ) %。将AUC0～t经对数转换后进行方差分析 ,结果表明 ,受试制剂与参比制剂相比 ,除个体间外 ,周期间与制剂间无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,受试制剂AUC0～t的 90 %置信区间为参比制剂的 88 5 4 %～ 1 3 1 93 %。结论尼群地平缓释胶囊与国外普通片相比 ,在犬体内具有更长的作用时间 ,且相对生物利用度相近     

壳聚糖及其衍生物在口服制剂中的应用

壳聚糖及其衍生物具有优良的生物特性及物理化学性质，在药物制剂中有广阔的应用前景。在调研国内外相关资料的基础上。结合实际工作对目前正在研究并取得一定进展的壳聚糖及其衍生物在口服药物制剂中的应用作简要综述。     

气固顶空色谱法测定植入用缓释氟尿嘧啶中环己烷

目的:测定植入用缓释氟尿嘧啶中环已烧残留量。方法:研碎供试品,置针管中于60℃保温作气固顶空平衡,顶空气以气相色谱法测定,氢焰检测器,SE-30固定相,柱温80℃。结果:方法的精密度RSD为2.8％,回收率为101.4％,10～110ng·mL~(-1)范围内线性良好,检出限为3.4ng·mL~(-1)。结论:为类似难溶性固体药物的有机溶剂残留量检测提供了可靠的方法。