青藤碱对脓毒血症模型大鼠急性肾损伤的保护作用

目的 探讨青藤碱(SIN)对脓毒血症大鼠急性肾损伤的保护作用。方法将SD大鼠75只随机均分为假手术组、脓毒血症模型组和SIN小、中、大剂量组,建模,术后24 h采用ELISA法测定血清、尿液中性粒细胞明胶相关脂质转运蛋白(NGAL)、肾损伤分子1(KIM-1)水平及血降钙素原(PCT)、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)浓度,并对结果进行统计分析。结果和脓毒血症模型组相比,SIN大、中剂量组NGAL和KIM-1均显著降低;SIN大、中、小剂量组PCT均较脓毒血症组显著降低,而BUN及Scr均显著低于模型组;SIN大剂量组肾脏病理明显改善。结论SIN有效降低血清和尿液NGAL和KIM-1,降低血清PCT、BUN和Scr浓度,对脓毒血症所致的急性肾损伤起到一定保护作用。     

青藤碱对肺癌细胞A549中COX2、α7nAChR和A2A表达的影响

【目的】观察青藤碱(sinomenine,SIN)对环氧化酶2(COX2)、α7烟碱型乙酰胆能受体(α7nAChR)和腺苷受体(A2A)表达变化的影响,探讨青藤碱对A549细胞增殖的抑制作用及机制。【方法】采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色(MTT)法检测青藤碱和4-甲基亚硝胺基-1-3-吡啶基-1-丁酮(NNK)对A549细胞增殖的影响;细胞划痕实验观察青藤碱和NNK对A549细胞迁移的影响;Western blot法观察青藤碱和NNK对A549细胞COX2蛋白表达的影响;RT-PCR和Western blot法观察青藤碱和NNK对A549细胞α7n ACh R、A2A表达的影响。【结果】NNK能促进增殖和迁移,青藤碱能抑制A549细胞增殖和迁移;NNK组COX2蛋白质水平增加,青藤碱组COX2蛋白质水平下降;NNK组α7n ACh R、A2A的表达增加,青藤碱组α7n ACh R、A2A表达下降。【结论】青藤碱能通过抑制COX2蛋白表达发挥抗A549细胞增殖和迁移作用;青藤碱对α7n ACh R和A2A受体的表达均有抑制作用。     

正清风痛宁关节腔内注射治疗类风湿性关节炎

目的探讨正清风痛宁关节腔内注射治疗类风湿性关节炎的临床疗效。方法将34例有大关节痛患者随机分为两组,治疗组应用正清风痛宁注射液行关节腔注射,对照组予口服双氯酚酸钠。观察患病关节压痛数、关节肿胀数、晨僵时间,以及血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)、类风湿因子(RF)在治疗前后的变化。结果一个疗程后,患者关节压痛数、肿胀数、平均晨僵时间和CRP均值时间较对照组均有较明显改善。结论我们认为关节内注射正清风痛宁注射液是治疗类风湿性关节炎有明显大关节炎症状病人安全有效的方法。     

药物的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究

探讨药物的辛醇 /水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性。方法 :用高效液相法测定青藤碱的辛醇 /水分配系数 ,根据pH分配原理实现青藤碱在不同碱性环境中的不同辛醇 /水分配系数并测定其透皮吸收速率常数 ,对二者进行相关性考察。结果 :在本研究的脂溶性及pH范围内 ,青藤碱的透皮速率常数与辛醇 /水分配系数的回归方程为Y =0 .2 44 4X+5 .486 4,r=0 .98;结论 :在pH4～ 10的范围内 ,青藤碱透皮速率常数与辛醇 /水分配系数间有良好的线性关系     

超滤工艺对风痛宁注射液中有效成分的影响

目的：采用正交试验方法,研究超滤工艺对风痛宁注射液有效成分的影响。方法：以温度、pH值、药液浓度和超滤膜截留分子量4因素进行正交设计,盐酸青藤碱为检测指标,测定超滤前后药液成分浓度,通过计算透过率来观察盐酸青藤碱超滤前后的含量变化。结果：温度、pH值、药液浓度和超滤膜截留分子量4个考察因素对盐酸青藤碱透过率无显著影响。结论：风痛宁注射液有效成分进行超滤的适用性较好。     

微透析法进行盐酸青藤碱大鼠体外血浆蛋白结合率 的测定及与超滤法的比较

目的:考察微透析技术进行蛋白结合率研究的可行性.方法:以微透析技术为采样手段,以HPLV-UV为检测工具,采用零净通量法测定了高、中、低浓度下盐酸青藤碱的大鼠离体血浆蛋白结合率,同时采用超滤法测其蛋白结合率,比较二者结果的异同.结果:微透析法测定的盐酸青藤碱大鼠蛋白结合率在所研究的浓度范围内保持了相对稳定,约为26%,与超滤法测定结果无显著区别.结论:盐酸青藤碱的蛋白结合率较低,微透析技术是可行的新型蛋白结合率研究方法.     

青藤碱免疫抑制作用机制的研究进展

青藤碱是青藤Sinomenium acutum藤茎中的主要活性生物碱,具有显著的镇痛、抗炎、免疫抑制等药效作用,是一种应用前景良好的天然免疫抑制剂.大量研究表明青藤碱对众多免疫细胞(T细胞、单核/巨噬细胞、树突状细胞、肥大细胞)和免疫应答相关因子(细胞因子、活性氧、核因子-κB、细胞黏附分子)均具有免疫调节作用.通过综...     

多指标综合评分法优选青防痛瘀散提取工艺

目的: 优选青防痛瘀散的提取工艺。方法: 在单因素考察的基础上采用正交试验,以青藤碱、粉防己碱的含量及固形物量为指标,优选青防痛瘀散的提取工艺。结果: 最佳提取工艺为8倍量的70%乙醇加热回流2次,每次1.5 h。结论: 该提取工艺稳定,安全,简便易行。     

盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察

目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆407 (P-407)和泊洛沙姆188 (P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性.结果 最佳处方为18％P-407、5％ P-188和0.6％羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃.体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)％,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)％,具有明显的缓释作用.结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统.     

青藤碱对SSNI模型大鼠镇痛效应和纹状体细胞外液单胺类递质的影响

目的:观察青藤碱对部分坐骨神经损伤(SSNI)诱导的神经病理性疼痛大鼠模型镇痛效应,并探讨其对纹状体细胞外液中单胺类神经递质及其代谢产物的影响.方法:雄性SD大鼠,随机分为假手术组、SSNI模型组、加巴喷丁组(100mg·kg-1)、青藤碱高、低剂量组(40,20mg·kg-1),采用Von Frey hairs和Cold Spray法评价机械痛敏和冷痛敏的程度.纹状体微透析采样,高效液相色谱-电化学法检测细胞外液中去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)等神经递质及其代谢产物二羟苯乙酸(DOPAC)和5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的含量.结果:SSNI模型大鼠的机械痛阈、冷痛敏显著改变,脑内NE显著降低,DA,5-HT及其代谢产物明显升高.与模型组相比,青藤碱高剂量组在腹腔给药30～120min时机械痛阈显著提高(P＜0.01),在30～240min冷痛敏分值明显降低(P＜0.05);在45～135 min内明显上调纹状体细胞外液NE含量(P＜0.05),45,75,135 min明显降低DA的含量(P＜0.05),45～135 min显著减少5-HT的含量(P＜0.01),并在45～135m in显著降低DOPAC(P＜0.01),45～75 min明显降低5-HIAA的含量(P＜0.05).结论:青藤碱对SSNI模型大鼠神经源性疼痛有干预作用,其机制可能与调节纹状体细胞外液单胺类神经递质紊乱相关.