全反式维甲酸固体脂质纳米粒的制备及体内外评价

目的以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)为脂质材料，采用超声分散法制备维甲酸固体脂质纳米粒，并考察其体内外性质。方法选用脂溶性较高的维甲酸作为模型药物，采用超声分散法制备固体脂质纳米粒，并对其各种理化性质进行研究。考察了纳米粒的体外释放，以维甲酸溶液剂为对照，测定了两种纳米粒在大鼠体内的药代动力学参数。结果采用超声分散法可以简便、快速制备得到两种维甲酸固体脂质纳米粒，透射电镜测得纳米粒为圆球状，大小均匀。动态光散射法测得平均粒径分别为(158±9) nm和(89±11) nm。于4 ℃放置1年粒径无明显变化，载药量为3.3%，包封率大于95%。药物体外释放符合Weibull方程。与对照组相比，两种维甲酸固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长。结论超声分散法适用于固体脂质纳米粒的制备。     

盐酸苯环壬酯对最大电休克发作及戊四氮惊厥模型的抗惊作用

目的评价盐酸苯环壬酯抗癫痫疗效，探讨其抗癫痫作用机制。方法建立不同癫痫发作模型，评价盐酸苯环壬酯等药物抗癫痫疗效；观察盐酸苯环壬酯等药物对致死剂量NMDA中毒小鼠、NMDA诱导的原代培养大鼠海马神经细胞损伤及NMDA诱发电流的影响。结果盐酸苯环壬酯在不同癫痫发作模型上均具明显抗惊作用；并可显著对抗致死剂量NMDA中毒，浓度依赖性抑制NMDA诱导原代培养大鼠海马神经细胞损伤及NMDA诱发电流。结论盐酸苯环壬酯在经典癫痫模型上均具显著抗惊作用，其作用机制可能与其对NMDA受体的拮抗作用有关。     

RP-HPLC测定克霉舒搽剂中水杨酸的含量

目的建立一种快速的高效液相色谱法测定水杨酸的含量。方法采用反相高效液相色谱法,ODS2HypersilC18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇∶水∶冰乙酸(56∶43∶1)为流动相,紫外检测波长为301nm。结果方法在8.5min内完成测定,水杨酸在8～40μg/ml浓度内,r=0.9999,日内及日间精密度的RSD分别为0.46%、0.23%,回收率为99.93%,RSD=1.15%。结论该法可快速、准确的测定溶液搽剂中的水杨酸的含量,回收率高,分离度好。     

γ-亚麻酸乙酯的合成研究

目的确定合成γ 亚麻酸乙酯的最佳工艺路线。方法以黑加仑油为原料采用尿素包和、柱色谱法、酸催化法等联合方法分离及合成γ 亚麻酸乙酯。结果确定黑加仑油经 2～ 3次尿素包和 ,反应温度 80℃ ,反应时间90min ,3%盐酸作酸性溶媒 ,乙醇和γ 亚麻酸比例为 3∶1的制备工艺。结论酸催化法合成γ 亚麻酸乙酯工艺简便 ,易于操作 ,产品收率高、稳定性好。     

HPLC法检查小剂量阿司匹林肠溶片中的游离水杨酸

目的:建立HPLC法检查小剂量阿司匹林肠溶片中游离水杨酸的方法.方法:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水-冰醋酸(8:5.5:1)为流动相,检测波长302nm.结果:水杨酸在1.53～30.54μg·mL-1(r=0.9999)的浓度范围内线性关系良好;方法平均回收率为99.92%,RSD为0.77%(n=6).结论:本方法快速、准确,可用于检查小剂量阿司匹林肠溶片中的游离水杨酸.     

复方甘草甜素治疗严重急性呼吸综合征的疗效

目的:探讨复方甘草甜素治疗严重急性呼吸综合征(SARS)的疗效.方法:选102例SARS患者,其中复方甘草甜素治疗27例,谷胱甘肽治疗20例;55例作为对照.观察患者临床症状的改变,治疗前后分别测ALT,AST和TBil值.结果:复方甘草甜素对咳嗽、胸闷、气短及关节痛症状有改善作用.复方甘草甜素治疗组与对照组患者激素最大剂量、激素最大剂量时间、激素减量时间及住院天数的差异均无显著性;复方甘草甜素具有保肝降酶作用,对血常规及电解质无明显影响.结论:复方甘草甜素具有保肝降酶作用,对SARS可能有一定的疗效.     

新一代二膦酸盐类药物唑来膦酸的药理及临床

唑来膦酸是异环型第三代双膦酸盐类药物,它能抑制骨吸收而减少骨基质生长因子的释放,抑制癌细胞黏附于骨基质,降低癌症患者的骨转移发生率.临床上用于辅助治疗发生骨转移的癌症患者,以减少发生高钙血症、骨痛和骨折的危险;还可用于预防恶性肿瘤引起的骨骼相关疾病,延缓骨转移的发生,短期用药,长期显效.现综述唑来膦酸的药理作用、药动学和临床评价.     

阿霉素聚乳酸微球的制备及体外释药特性研究

目的:对阿霉素聚乳酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究.方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球,用UV-260紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量.结果:所制备的阿霉素聚乳酸微球外形圆整,算术平均球径为55.2 μm,载药量为30.21 μg*mg-1,12 h体外累积释药量36%.结论:聚乳酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔.     

载自杀基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的研制

目的 :对载自杀基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的制备工艺进行考察 ,并评价其体外质量。方法 :以聚丙交酯乙交酯为载体材料 ,采用复乳溶媒蒸发法制备载 pEGFP TKAFB重组质粒纳米粒 ,并对其形态、包封率、体外释放、抗核酸酶抗超声的能力等进行研究。结果 :纳米粒形态圆整、大小均匀 ,平均粒径为 72nm ,平均包封率为 91.2 5 % ,体外释药速度依赖于载体材料的分子量 ,质粒制成纳米粒后对抗超声剪切及核酸酶降解的能力增强。结论 :本纳米粒制备工艺简单 ,质量可控。     

高效液相色谱法测定肤得乐凝胶剂中阿魏酸的含量

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)法测定肤得乐凝胶剂中阿魏酸的含量.方法:固定相为C18 ODS柱;流动相为甲醇-0.87 mol·L-1醋酸(35∶65);检测波长320 nm.结果:阿魏酸的线性范围为0.2～1.0 μg,r=0.9998.样品平均回收率为100.3%,RSD为2.06%.结论:本法简单、快速,结果准确,可作为该制剂的质量控制方法.