一阶导数分光光度法测定复方氨酚烷胺胶囊中胆红素的含量

以一阶导数分光光度法消除复方氨酚烷胺中其它组分的干扰,直接测定其胆红素的含量;平均回收率为100.1％,RSD=0.30％(n=5),线性范围为2.0～10.1μg/ml(r=1.000)。     

应用计算药学测定复方氯唑沙宗片剂中两组分的含量

 目的:研究复方氯唑沙宗片剂中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的含量测定方法?方法:同时采用CPA-矩阵法(简称CPA法)和多波长线性回归法(简称WML法)测定复方氯唑沙宗片剂中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的含量?并应用计算药学中BA-SIC语言编制计算程序?结果:CPA法的氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的平均回收率和RSD分别为99.83%,0.12%,99.87%,0.14%;WML法的氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的平均回收率和RSD分别为98.67%,0.34%;100.05%,0.31%(n=5)?结论:两种方法同时测定两组分的含量,方法简便易行、快速,测定结果可相互校验对比?     

高效液相色谱法同时测定小儿氨酚黄那敏颗粒剂中二组分的含量

目的建立一种用反相高效液相色谱法,同时测定小儿氨酚黄那敏颗粒中对乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏含量的方法。方法采用RP-HPLC法,以Sh im-pack VP-ODS(150mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水-冰醋酸(40∶60∶0.5)为流动相,检测波长(λ)为:261 nm,流速:1.0 mL/m in,柱温:40℃,面积外标法定量。结果对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏线性范围分别在40~280μg.mL-1,0.32~2.24μg.mL-1;浓度范围内呈现出良好的线性关系,方法平均回收率分别为:98.85%,97.97%(n=3)。相关系数r=0.999 9,r=0.999 7,RSD为0.81%,1.76%(n=5)。结论该方法简便、快速,二组分分离度好,其他成分无干扰,测定结果准确可靠,可作为该制剂质量控制的有效方法。     

Intravenous Paracetamol Infusion Versus Intramuscular Tramadol as an Intrapartum Labor Analgesic

Objectives

To compare intravenous paracetamol and intramuscular tramadol as labor analgesics.

Methods

This prospective-randomized study conducted in 200 primigravidae in active labor, distributed into two groups of 100 women each with one receiving intravenous 1,000 mg Paracetamol and other 100 mg intramuscular tramadol. Pain intensity is recorded by McGills scale before, one and 3 h after drug administration. Perinatal outcome is recorded.

Results

No difference in pain intensity is seen before drug administration. After 1 h of drug administration, in paracetamol group, 4 % women had horrible pain, and 29 % had distressing pain, while in tramadol group, 30 % women had horrible pain, and 60 % had distressing pain. After 3 h of drug administration, in paracetamol group, 26 % had distressing pain, while in tramadol group, 51 % women had horrible pain, and 35 % had distressing pain. Labor duration in paracetamol and tramadol group was 4.3 and 5.9 h, respectively. In paracetamol group, nausea is seen in 2.2 % and vomiting in 1.1 %, while in tramadol group, nausea is seen in 6.4 % and vomiting in 4.3 %.

Conclusions

Intravenous paracetamol is more effective labor analgesic with fewer maternal adverse effects and shortens labor as compared to intramuscular tramadol.

     

大黄酸对大鼠灌胃高剂量对乙酰氨基酚的代谢和排泄的影响

目的研究大黄酸对大鼠ig高剂量对乙酰氨基酚代谢、排泄的影响,阐述大黄酸对药物性肝损伤的保护作用及其机制。方法将SD大鼠随机分为对乙酰氨基酚组(2.5 g/kg)和对乙酰氨基酚(2.5 g/kg)联用大黄酸组(125 mg/kg),分别采集两组大鼠血浆、尿液和粪便样品,测定对乙酰氨基酚的体内药物浓度,比较对乙酰氨基酚单用组和联用大黄酸后对乙酰氨基酚的体内药物浓度差异。结果对乙酰氨基酚联合大黄酸后对乙酰氨基酚的药动学行为较单用组有明显改变。与单用比较,联用组对乙酰氨基酚的AUC、C_(max)均有明显降低。尿粪排泄的结果显示对乙酰氨基酚主要以原型、葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物的形式从尿液排泄,48 h内联用组的原型、葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物的尿粪排泄量要高于单用组,表明大黄酸能够促进对乙酰氨基酚的排泄速率。结论大黄酸可以显著影响高剂量对乙酰氨基酚的药动学行为,通过增加对乙酰氨基酚的排泄而降低对乙酰氨基酚在体内的暴露,从药动学的角度阐释大黄酸对药物性肝损伤的保护作用。     

基于QbD理念的对乙酰氨基酚双释双层片制备工艺的设计及优化

目的：基于"质量源于设计"（QbD）理念设计并优化对乙酰氨基酚双释双层片（简称为"双层片"）的制备工艺。方法：采用Plackett-Burman考察法确定双层片制备工艺的关键工艺参数（CPPs）;采用Box-Behnken响应面设计,以缓释层的释放度、速释层的溶出度作为关键质量属性（CQAs）,优化双层片的最佳处方、工艺参数;在二次多项式回归模型的基础上建立双层片工艺设计空间,并加以验证。结果：对乙酰氨基酚双层片最佳工艺为：崩解剂量所占比例为9.5%,制粒目数为22目,缓材比例为5∶1;设计空间以Overlay plot方式展示,并加入95%置信区间,设计空间工艺稳定可靠。结论：所制定的工艺对乙酰氨基酚双释双层片制备工艺简单,制剂稳定,适合大工业生产。     

酚氨咖敏颗粒质量标准研究

目的完善酚氨咖敏颗粒的质量标准。方法采用薄层色谱(TLC)法对乙酰氨基酚、氨基比林、咖啡因及马来酸氯苯那敏进行定性鉴别。采用气相色谱(GC)法同时测定4种成分的含量,色谱柱为TR-1弹性石英毛细管柱(30 m×0. 32 mm,0. 25μm),程序升温(起始温度为180℃,保持1 min,再以8℃/min的速率升至240℃,保持2 min),氢火焰离子化检测器温度为260℃。结果 TLC法可同时鉴别酚氨咖敏颗粒中4种成分。对乙酰氨基酚、氨基比林、咖啡因及马来酸氯苯那敏质量浓度线性范围分别为186. 3~5 960μg/m L(r=0. 999 9),124. 9~3 996μg/m L(r=0. 999 9),38. 24~1 224μg/m L(r=1. 000 0)和2. 525~80. 80μg/m L(r=0. 999 9);平均加样回收率分别为98. 69%,99. 45%,99. 52%,101. 40%,RSD分别为1. 36%,1. 62%,1. 20%,1. 25%(n=9)。结论该方法简便快速、准确可靠,适用于酚氨咖敏颗粒中4种成分的定性、定量分析,可更全面地控制该制剂的质量。     

LC-MS/MS测定人血浆中对乙酰氨基酚及其人体药动学和生物等效性研究

目的 建立一种快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）方法以测定人血浆中对乙酰氨基酚浓度,并应用于两种对乙酰氨基酚制剂的人体药代动力学和生物等效性研究。方法 以替硝唑为内标,200μL血浆样品经5倍于其体积的乙酸乙酯液液萃取,再经Waters XBridge? C18柱等度洗脱分离后导入串联质谱,以正离子多反应监测模式进行定量分析,对乙酰氨基酚和内标的选择性反应离子对分别是m/z 152→110和248→121。方法经验证后应用于19名健康受试者单剂量空腹口服两种对乙酰氨基酚制剂500mg后药代动力学和生物等效性的研究。结果 血浆中对乙酰氨基酚在0.1～8.0 μg·mL-1范围内线性良好（r2 > 0.99）,最低检测限为 0.1 μg·mL-1,提取回收率为91.0%～98.7%,日内和日间准确度分别为98.8%～111.3% （精密度：CV ? 9.03%）和94.9%～102.6% （精密度：CV ? 10.68%）。生物等效性试验中,受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t和AUC0-∞ 几何均值比的90%置信区间分别为83.50%～105.79%,94.25%～101.54%和93.24%～101.02%,均落在生物等效可接受标准80.00%～125.00%范围内。结论 所建立测定人血浆中对乙酰氨基酚浓度的HPLC-MS/MS法具有快速灵敏、回收率高、选择性好的特点,适用于对乙酰氨基酚片人体药代动力学和生物等效性研究。受试制剂与参比制剂在人体内吸收速度和程度相似,两种制剂生物等效。     

三种西药制剂微生物限度检查方法适用性试验的研究

目的建立复方氨酚烷胺胶囊、复方盐酸普鲁卡因胶囊和诺氟沙星胶囊三种制剂的微生物限度检查方法。方法按照2015年版《中国药典》四部的规定测定三种制剂对5个试验菌株的回收比值,并进行控制菌检查的方法适用性试验。结果复方氨酚烷胺胶囊与复方盐酸普鲁卡因胶囊均采用稀释法(1∶100)+薄膜过滤法(500mL/膜)进行需氧菌总数的测定,诺氟沙星胶囊采用稀释法(1∶100)+中和剂法+薄膜过滤法(500mL/膜)进行需氧菌总数的测定;三种制剂均采用平皿法(1∶10)进行霉菌和酵母菌总数的测定;复方氨酚烷胺胶囊采用薄膜过滤法(1∶20,冲洗500mL)、复方盐酸普鲁卡因胶囊采用常规法、诺氟沙星胶囊采用中和剂法+薄膜过滤法(1∶20,冲洗800mL)进行控制菌大肠埃希菌的检查。结论上述方法可作为三种制剂的微生物限度检查方法。     

对乙酰氨基酚栓剂人体相对生物利用度和生物等效性

目的:研究进口试验制剂与国产对乙酰氨基酚栓剂(参比制剂)的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用HPLC法测定18例健康男性志愿者单次交叉直肠给予参比制剂2粒(300mg)及试验制剂2粒(250mg)后的血药浓度,经CRFB软件处理,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果:试验制剂和参比制剂的t1/2分别为(3.94±1.54)和(3.81±1.24)h;Tmax分别为(1.56±0.57)和(1.58±0.43)h;平均滞留时间MRT0～tn分别为(5.67±1.44)和(5.40±1.28)h;Cmax分别为(1.73±0.38)和(1.61±0.34)μg·mL-1;AUC0～tn分别为(8.01±2.20)和(7.54±1.82)μg·h·mL-1.试验品与参比品的相对生物利用度为(109.07±27.92)%,经统计学处理,试验品AUC0～t的90%置信区间为97.20%～115.85%,Cmax的90%置信区间为98.64%～116.97%.结论:两制剂生物等效.