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《Drug discovery today》2022,27(6):1733-1742
Compounds that exhibit assay interference or undesirable mechanisms of bioactivity are routinely encountered in assays at various stages of drug discovery. We observed that assays for the investigation of thiol-reactive and redox-active compounds have not been collected in a comprehensive review. Here, we review these assays and subject them to experimental optimization to improve their reliability. We demonstrate the usefulness of our assay cascade by assaying a library of bioactive compounds, chemical probes, and a set of approved drugs. These high-throughput assays should complement the array of wet-lab and in silico assays during the initial stages of hit discovery campaigns to pursue only hit compounds with tractable mechanisms of action.  相似文献   
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Aim of the workTo determine the clinical characteristics of ankylosing spondylitis (AS) in rheumatology wards in Togo. Patients and methods: The medical records of AS patients in four rheumatology wards in Togo were recorded from January 2000 to December 2019. Results: The study included 37 AS cases out of 35,304 rheumatic diseases patients’ files that were investigated over the preceding 20 years; accounting for 0.1% of hospital cases. Male predominance was noticed with a M:F ratio of 4.3. The mean age at disease onset was 29.6 ± 10.3 years and the mean duration of the symptoms was 9.5 ± 9.2 years. The clinical findings were dominated by spinal pain (91.9%). The main peripheral joints involvements were knees (48.6%) and ankles (35.1%) and the most frequent extra-articular features were ocular with conjunctivitis (13.5%) and uveitis (8.1%) respectively. Plain radiographs of the spine revealed syndesmophytes (45.9%) with bony ankylosis and bamboo spine (21.6%); and that of the pelvis showed sacroiliitis in 89.2%. The human leucocytic antigen (HLA B27) was positive in four cases. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and sulfasalazine were the most commonly used drugs, respectively in 89.2% and 67.6% of patients. One patient was receiving biologic therapy. Conclusion: Ankylosing spondylitis is relatively rare in Togo. There is no particularity in the clinical features or imaging and laboratory findings. The diagnostic delay reflects the importance of the plain radiograph structural changes. NSAIDs and disease modifying anti-rheumatic drugs (DMARDs) are the cornerstone of the treatment due to their accessibility in Togo.  相似文献   
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目前,国内外肝移植学界对肝移植术后急性排斥反应(AR)的机制阐释为T细胞介导的细胞免疫应答,但为获得长期生存仍需长期乃至终身服用免疫抑制剂。即使如此,临床上AR仍时有发生,并导致相当一部分受者移植肝功能丧失,更重要的是受者术后还受到感染、肿瘤和其他一系列不良反应及沉重经济负担的影响。因此,为肝移植AR机制提出新的理论解释,更全面深入阐明肝移植免疫排斥反应的内在机制,进而依据新的机制研制出新型免疫抑制剂已势在必行。本文就B细胞介导的体液免疫应答在肝移植AR中的作用作一综述。  相似文献   
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<正>机体的血钾参与并维持细胞代谢,保持细胞内液渗透压及酸碱平衡,并可维持神经肌肉组织兴奋及心肌功能~([1-2])。中重度低血钾主要表现为肌无力,可延及机体的躯干和呼吸肌,造成呼吸困难,还可引发腱反射减弱或消失、肠麻痹及心脏传导阻滞、节律异  相似文献   
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目的 了解平顶山市8岁学龄儿童龋病流行状况,探讨影响龋病发生发展的危险因素。 方法 参考“第三次全国口腔健康调查”的标准,采用分层整群抽样的方法,对1 762名适龄儿童进行口腔检查和问卷调查。 结果 平顶山市8岁学龄儿童患龋率84.68%,龋均4.79,城乡结合区域及农村儿童患龋率和龋均明显高于城市,差异有统计学意义(P<0.05);乳、恒牙患龋率分别为83.65%、25.77%;城乡类型(OR=22.42)、家庭收入(OR=10.21)、睡前是否有吃零食习惯(OR=8.01)、吃完零食是否刷牙(OR=6.00)、进食甜食频率(OR=8.28)、刷牙方法(OR=8.88)、家长是否检查刷牙效果(OR=9.15)是影响患龋率的因素。 结论 平顶山市农村及城乡结合区域儿童患龋率较高,应加强口腔健康教育和龋病预防控制工作。  相似文献   
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