苦参碱缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备苦参碱缓释微球并考察其体外释放度。方法：采用正交试验设计,优选处方,乳化-固化法制备苦参碱微球,对其包封率、形态、粒径及体外释药性质进行了研究。结果：苦参碱白蛋白微球平均粒径为12.64 μm,大小均匀。平均包封率为79.60%±0.98%。体外释放符合零级方程,t_1/2为46.8 h。结论：苦参碱缓释微球制备方法简便,缓释效果好。     

苦柏妇炎栓水提醇沉工艺优选

目的:优选苦柏妇炎栓的提取、醇沉工艺.方法:采用水提醇沉法,以苦参碱、盐酸小檗碱、蛇床子素质量为指标,通过正交试验考察料液比、提取次数及提取时间对苦柏妇炎栓水提取工艺的影响;以苦参碱、盐酸小檗碱、蛇床子素质量的综合评分为指标,通过正交试验考察浓缩液相对密度、醇沉浓度及放置时间对醇沉工艺的影响.结果:优选的提取工艺为加12倍量水提取3次,每次2h;优选的醇沉工艺为提取液浓缩至相对密度1.18(25℃),醇沉浓度60％,放置12 h.结论:优选的工艺稳定可行,为苦柏妇炎栓的临床应用提供实验依据.     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。     

苦参碱凝胶剂的制备及体外释药特性考察

目的：优选苦参碱凝胶剂的处方工艺并考察其体外释药特性。方法：采用HPLC测定苦参碱含量,流动相乙腈-0.02 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（6：94）,检测波长210 nm。利用动态透析法测定苦参碱凝胶剂体外释放率,以1,5,10 h累计释放率的综合评分为指标,通过正交试验考察卡波姆-940用量、苦参碱用量、氮酮用量及凝胶pH对处方工艺的影响。结果：优选的处方工艺为卡波姆-940、苦参碱和氮酮用量分别为1.0,2.0,0.5 g,pH调节至6.8;苦参碱凝胶剂在1,5,10 h内的体外累计释放率分别为（10.17±0.35）%,（74.90±0.70）%,（94.53±0.74）%。结论：优选的处方工艺稳定可行,制备的苦参碱凝胶剂具有缓释特性。     

苦参-甘草药对提取工艺的优化及其化学成分分析

目的:优选苦参-甘草药对的提取工艺,并对其提取物的化学成分进行分析。方法:以苦参碱、氧化苦参碱和甘草酸的转移率为指标,在单因素试验基础上,采用正交试验考察乙醇体积分数、提取次数、提取时间和液料比对苦参-甘草药对提取工艺的影响。利用UPLC-Q-TOF/MS对苦参-甘草药对提取物化学成分进行在线鉴定。结果:苦参-甘草药对的最佳提取条件为加8倍量60%乙醇回流提取2次,每次2 h,提取前浸泡1 h;苦参碱和氧化苦参碱总转移率93.92%,甘草酸转移率99.23%。苦参-甘草药对提取物共鉴定出49个成分,其中28个来自于苦参,21个来自于甘草。结论:优选的提取工艺稳定可行。苦参-甘草药对配伍提取具有相互促进溶出的作用,为阐明其他药对的药效物质基础及配伍机制提供参考。     

产地加工与饮片炮制一体化对苦参饮片主要功效的影响

目的:比较产地加工与炮制一体化加工与传统方式加工苦参饮片的抗炎与解热作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀试验,观察2种苦参饮片水提物的抗炎消肿作用;采用酵母致热大鼠模型,比较2种苦参饮片水提物的解热作用。结果:与空白组比较,2种苦参饮片水提物均可降低小鼠耳肿胀度,但以一体化加工苦参饮片的抗炎消肿作用更为显著,各剂量组抑制率均40%。一体化加工苦参饮片3个剂量均能降低发热大鼠体温,且作用时间可持续4 h,解热作用优于传统加工的苦参饮片。一体化加工苦参饮片中槐果碱、苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱及氧化苦参碱等5种主要有效成分的含量均高于传统方式加工的苦参饮片,其总量约为传统苦参饮片的1.3倍。结论:一体化加工与传统加工方式生产的苦参饮片在抗炎及解热等主要功效方面具有较好的相似性,而且一体化加工方式从源头规范了苦参的饮片生产,在确保饮片质量的前提下缩短了生产周期,是一种值得推广应用的中药饮片生产模式。     

苦参素对实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠CCL2,CCR2mRNA表达的影响

目的:观察目前国际上公认的人类多发性硬化(MS)的理想动物模型-实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)大鼠模型脊髓中单核细胞趋化蛋白2(CCL2),单核细胞趋化蛋白受体2(CCR2)mRNA表达,探讨苦参素对EAE大鼠的保护作用,为临床应用提供依据。方法:将50只雌性Wistar大鼠随机分5组,分别为正常组,模型组,苦参素低、高剂量组(150,250 mg·kg~(-1)),地塞米松组(1 mg·kg~(-1)),每组10只,自免疫当天起连续给药16 d,同期正常组、模型组ip等量生理盐水,观察记录大鼠的临床症状,并检查组织病理学变化,采用RT-PCR法检测脊髓中CCL2,CCR2 mRNA的表达。结果:与模型组比较,苦参素有效延迟EAE大鼠的发病时间,明显降低临床神经功能学评分(P0.01),改善EAE大鼠中枢神经系统炎症浸润(P0.01)和髓鞘脱失(P0.01)程度,下调脊髓中CCL2,CCR2 mRNA的表达(P0.01,P0.01)。结论:苦参素对EAE大鼠有防治作用,其作用机制可能与下调大鼠脊髓中CCL2,CCR2 mRNA的表达有关。     

苦参碱与氧化苦参碱对炎症相关结直肠癌的化学预防作用研究

目的研究苦参碱与氧化苦参碱对炎症相关结直肠癌的化学预防作用。方法采用氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸钠(AOM/DSS)模拟炎症相关的结直肠癌的发生发展过程。将小鼠分成对照组、模型组、苦参碱组与氧化苦参碱组,实验结束后处死小鼠,取出结直肠,统计肿瘤发生率;病理切片观察肿瘤的发生程度、免疫组化法检测结肠组织中增殖细胞核抗原(PCNA)的表达情况;Western blotting法检测结直肠组织中环氧合酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、核转录因子-κB(NF-κB)、P53和γH2AX蛋白表达情况。结果对照组无肿瘤发生,模型组、苦参碱组与氧化苦参碱组均有肿瘤发生,但肿瘤发生程度不同。苦参碱与氧化苦参碱能够降低PCNA的表达而抑制肿瘤细胞的增殖,同时降低COX-2、i NOS、NF-κB、P53与γH2AX蛋白的表达。结论苦参碱与氧化苦参碱均能减缓肿瘤的发展进程,降低肿瘤的严重程度,具有一定的化学预防作用;同时能对溃疡性结直肠炎进行有效干预,减缓肿瘤的发生程度甚至降低肿瘤的发生率。     

2016-2018年天津儿童医院含β2受体激动剂药品使用情况分析

目的了解天津市儿童医院含β2受体激动剂药品的使用情况,为临床药品管理和合理用药提供参考。方法收集天津市儿童医院2016-2018年门诊药房使用含β2受体激动剂药品的相关数据信息,统计药品相关指标,并分析其变化趋势。结果 2016-2018年含β2受体激动剂药品的用药金额及使用率呈现逐年递增趋势,尤其在2018年,口服用含β2受体激动剂药品的用药金额大幅增长,使用率明显增高。应用含β2受体激动剂药品的用药频度(DDDs)排序前3位的药品依次是盐酸丙卡特罗片、盐酸丙卡特罗口服液、布地奈德福莫特罗粉吸入剂(80μg∶4.5μg);日均费用(DDC)最高的是硫酸特布他林雾化溶液,口服药品中DDC最高的是氨溴特罗口服液。结论天津市儿童医院含β2受体激动剂药品的用药金额和使用率与儿童呼吸系统疾病季节性发病特点密切相关,临床应用基本合理,同时应及时了解临床用药现状,规范管理,合理用药。     

HPLC 同时检测山豆根中苦参碱和氧化苦参碱含量简

目的建立离子交换树脂纯化．HPLC分析方法用于同时测定山豆根中苦参碱和氧化苦参碱含量。方法山豆根药材提取液经阳离子交换树脂柱纯化后,以C-18化学键合硅胶为固定相,流动相为乙腈-0．2％磷酸-三乙胺（8：92：0．01;V／V／V）,检测波长208nm。结果在本文建立的分析条件下。苦参碱和氧化苦参碱的色谱保留时间分别约为5．5min和8．1min,10min内可完成1次分离分析过程。苦参碱进样浓度在1．0～300．0μg·ml-1范围与峰面积线性关系良好（r2=0．9996）。氧化苦参碱进样量在2．0～600．0μg·ml-1范围与峰面积线性良好（r2=0．9998）。苦参碱、氧化苦参碱平均测定回收率分别为90．5％和91．6％,方法已应用于同时测定不同产地山豆根药材中苦参碱和氧化苦参碱含量。结论山豆根样品经纯化分离后,苦参碱、氧化苦参碱与药材中其余内源性物质分离完全,定量准确．方法适用于山豆根药材质量控制及其药品含量检测。