黄芩苷纳米晶体微丸的制备及其药代动力学初步研究

目的:该研究制备了黄芩苷纳米晶体(baicalin nanocrystal,BC-NC),并进行了大鼠体内药物动力学研究.方法:采用探头超声结合高压均质法制备黄芩苷纳米混悬剂,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体微丸,考察纳米晶体的形态、粒径分布、Zeta电位.以黄芩苷为指标成分,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后的血药浓度,用DAS 2.0药动学软件计算药代动力学参数.结果:黄芩苷纳米晶体在扫描电镜下呈不规则颗粒状,平均粒径(248±6) nm,多分散指数(PI)为(0.181±0.065),Zeta电位为(-32.3±1.8)mV.BC-NC达峰浓度(Cmax)为(16.51±1.73) mg·L-1,0～24h的药时曲线下面积(AUC)增加为(206.96±21.23) mg·L-1·h,与黄芩苷原料药及物理混合物相比均有显湿著性提高(P＜0.0l).结论:通过高压均质及流化干燥工艺制得的黄芩苷纳米晶体能显著提高药物体内生物利用度,有望进一步制成口服固体制剂.     

在线近红外光谱监测桂枝茯苓胶囊流化床干燥过程水分的方法研究

目的采用在线近红外光谱(NIRS)技术,建立桂枝茯苓胶囊流化床干燥过程水分实时监测模型。方法通过NIRS漫反射探头采集16个生产批次共176个样本进行建模,优选移动窗口平滑法进行光谱预处理,采用间隔偏最小二乘法(si PLS)结合移动窗口偏最小二乘法(mw PLS)筛选特征变量为4 759.45～5 338.00 cm-1、5 503.84～6 101.67 cm-1、8 512.25～8 809.24cm-1,采用偏最小二乘(PLS)法建立水分含量多变量校正模型。结果水分预测的交叉验证均方根误差(RMSECV)为0.243%,性能偏差比(RPD)值为13.384,预测相对偏差(RSEP)为0.270%。以8个生产批次对在线监控方法的可靠性进行持续验证,结果 40个样本的相对预测误差均小于4.7%。干燥过程水分实时监测趋势图显示可准确判断干燥终点,终点样本水分含量位于控制限内。结论在线NIRS结合PLS建立的定量模型,可应用于生产规模桂枝茯苓胶囊流化床干燥过程水分含量在线监控且预测性能稳健、准确。     

不同干燥方法对光慈姑加工性能和品质影响研究

为探索不同干燥方法对光慈姑加工性能和品质的影响,为光慈姑规范化加工方法提供依据,研究了普通晾晒、蒸制、水煮、恒温烘干(40,50,60℃)等8种不同干燥方法对光慈姑外观性状、折干率、硬度、复水率及水分、灰分、浸出物和多糖含量等指标的影响。结果表明,普通晾晒及40℃恒温干燥的光慈姑复水率最佳,但所需时间长、折干率小、硬度大,色泽差,且组织结构发生了明显的变形和皱缩;60℃恒温干燥的光慈姑干燥时间短、含水量低、多糖含量高,但其他各项指标均较差。烫制处理(蒸制和水煮)后的光慈姑虽干燥时间缩短、外观品质较佳,但浸出物及多糖含量降低。50℃恒温干燥光慈姑外观品质与市售光慈姑较接近,硬度最小,折干率最大,复水率较高,浸出物及多糖含量较高,且水分、灰分含量适中。综合考虑,建议选择50℃恒温干燥的方法,与传统方法相比,缩短了干燥时间,还能保证药材质量。     

真空流化床的设计和使用

真空流化床的设计、制造和使用在国内完全是空白,在国际上也只有德国格拉特公司有成功样例并有专利技术。根据作者长期的工作经验和有关样例,重点介绍了真空流化床和一般流化床不同处的设计和使用。     

丹参浸膏真空带式干燥工艺的研究

目的研究并确定丹参浸膏真空带式干燥的最佳工艺条件。方法采用正交试验法和多指标综合评分法,以丹参浸膏干燥产品含水率和丹参浸膏干燥速率为考察指标,对影响丹参浸膏真空带式干燥过程的因素进行考察。结果丹参浸膏真空带式干燥的最佳工艺条件为丹参浸膏含水率40%,丹参浸膏进料速率1.5 mL/s,输送带速率5 cm/m in。结论采用真空带式干燥工艺生产丹参浸膏干燥颗粒,干燥产品含水率低,干燥速率快。     

喷雾干燥技术及其应用

喷雾干燥是目前较为常用的一种干燥形式,广泛应用于食品、药品、生物制品等领域。我们将从喷雾干燥的基本知识入手简单介绍此项工艺,分析其主要特点及存在的问题、简要说明在不同行业的应用,并对以后的发展方向作出了展望。     

载体对微粉型粉雾剂呼吸道沉降的影响

目的：研究载体对微粉型粉雾剂呼吸道沉降的影响，筛选适合的载体组成和制备工艺。方法：以硫酸沙丁胺醇为模型药物，选用双冲程碰撞试验仪，评价以乳糖、甘露醇为载体的微粉型粉雾剂对药物在呼吸道沉降的影响。结果：含药甘露醇溶液喷雾干燥微粉，在模拟肺部药和沉降量最大（30．2％），明显高于两者分别喷雾干燥微粉的物理混合物（4．9％），处方中加入2％泊洛沙姆，并不显著增加药物沉降量；而以乳糖为载体时，呼吸道沉降量并不受乳糖介入方式的影响，但处方加入2％洛沙姆有助于提高药物在模拟肺部沉降。结论：选用甘露醇为载体以喷雾干燥法可制得较理想的微粉型粉雾剂。     

基于熵权法评价干燥方法对经典名方华盖散基准样品质量属性的影响

目的 优选经典名方华盖散基准样品的干燥方法。方法 采用真空干燥、真空带式干燥、喷雾干燥、冷冻干燥方法制备华盖散基准样品,应用扫描电子显微镜、差式扫描量热分析、HPLC等方法测定基准样品的质量属性,以得粉率、玻璃化转变温度及成分含量转移率等为评价指标,运用熵权法对各指标赋予权重进行综合评价。结果 喷雾干燥基准样品粒子呈类球形、粒径最小,冷冻干燥基准样品不规则、蓬松、溶化性好。指标成分盐酸麻黄总碱、苦杏仁苷、橙皮苷、甘草苷、甘草酸转移率分别为85.66%～104.78%、90.81%～104.16%、91.42%～94.86%、83.98%～94.69%、87.85%～94.45%,指纹图谱相似度均大于0.9。结论 经综合评价得出冷冻干燥方法最佳,3批验证工艺重复性、可行性较好,为经典名方基准样品质量属性研究提供了理论依据和实践价值。     

Physico-chemical characteristics,water absorption,soaking and cooking properties of some Sicilian populations of chickpea (Cicer arietinum L.)

The physical and physico-chemical properties of several Kabuli chickpeas originating from Sicily (South Italy) were determined. Twelve genotypes in all, including two controls (ILC484, of the ICARDA genebank, and ‘Calia’, a traditional Italian cultivar), were analysed. A large variability among genotypes was ascertained for swelling capacity (coefficient of variation [CV]=27.9%), swelling index (CV=30.5%) and calcium content (CV=39.3%). The lowest variability was observed for seed coat (CV=8.6%) and seed weight (CV=9.6%). Genotype statistically affected all traits, whose mean values were: seed weight, 0.340±0.03 g; seed coat, 4.47±0.38%; seed volume, 0.292±0.04 ml; seed density, 1.18±0.15 g/ml; hydration capacity, 0.361±0.09 g/seed; hydration index, 1.05±0.21; swelling capacity, 0.346±0.10 ml/seed; swelling index, 1.21±0.37; cooking texture, 2.61±0.38 kg/cm²; and calcium, 109.6±43.11 mg/100 g dry weight. Correlation coefficients among characteristics were also estimated. The genotype ‘44M33’ was found to be interesting having good seed weight and low seed coat incidence and calcium content, all important attributes affecting cooking quality.