党参属植物化学成分及药理活性研究进展

党参Codonopsis Radix是我国常用的一种传统补益类中药,其主要含有糖类、生物碱类、聚炔类、苷类及萜类等成分,具有调节血糖、促进造血机能、抗缺氧、抗应激、抗疲劳、增强机体免疫力、延缓衰老、调节胃收缩、保护胃肠道黏膜及抗溃疡等多种药理作用。对党参属植物化学成分和药理作用方面的研究进展进行综述,为进一步开发和利用党参属植物资源提供依据。     

牛李化学成分分离鉴定

目的:研究波罗蜜属植物牛李Artocarpus nigrifolius枝条的化学成分。方法:采用硅胶,小孔树脂(MCI gel),LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS,HPLC等柱色谱分离手段,对牛李干燥枝条的95%乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,根据化合物的理化性质及光谱数据鉴定其结构。结果:共分离了26个化合物,大部分为三萜类成分。包括16个三萜,2个降三萜,6个甾醇,1个苯甲醛衍生物和1个小分子胺类化合物。分别鉴定为20-hydroxy-4α,4β,14α-trimethyl-9β,19-cyclopregnane-3-one(1),1-(N-叔丁基)氨基丙酮(2),24-methylenecycloartanone(3),cyclolaudenone(4),24-methylenecycloartanol(5),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(6),环桉烯醇(7),cycloart-23-ene-3β,25-diol(8),β-谷甾醇(9),3β,24,25-trihydroxycycloartane(10),(23E)-27-nor-3α-hydroxycycloart-23-en-25-one(11),3β-hydroxy-22,23,24,25,26,27-hexanordammarane-20-one(12),12-en-3β-hydroxy-olean-11-one(13),(24S)-cycloartane-24,25-diol-3-one(14),桦木酸(15),羽扇豆醇(16),α-香树脂醇(17),(22E)-25,26,27-trinor-3β-hydroxycycloart-22-en-24-al(18),3β-hydroxy-urs-11-en-13β,28-olide(19),11α-hydroxy-α-amyrin(20),3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮(21),7-ketositosterol(22),β-香树脂醇(23),(24S)-麦角甾-5-烯-3β,7α,二醇(24),7α-hydroxysitosterol(25)和7β-hydroxysitosterol(26)。结论:化合物1为新的环阿屯烷型C_(24)降三萜,化合物2为首次以天然产物的形式从自然界中获得,化合物6,8,11,15~17,20,22和23均为首次从波罗蜜属植物中分离得到,其余化合物均为首次从桑科植物中分离得到。三萜类成分可能为牛李的抗肿瘤活性物质基础,值得进一步深入研究。     

多胺对白桦悬浮细胞生长和三萜积累的影响

目的 分析外源多胺对白桦悬浮细胞生长和三萜积累的影响。方法 在白桦悬浮细胞的生长末期添加0.1 mmol/L和1.0 mmol/L的腐胺（Put）、精胺（Spm）和亚精胺（Spd）,采用比色法和RT-PCR方法分析白桦三萜量及其合成关键酶羽扇豆醇合酶（LUS）基因的表达。结果 除1.0 mmol/L Spm处理使白桦悬浮细胞的活力和干质量积累降低外,其他处理均提高了白桦悬浮细胞的活力、干质量积累和三萜产量,且随着处理时间的延长,干质量积累和三萜产量呈增加趋势。其中1.0 mmol/L Put在处理的第2天对细胞干质量和三萜产量的促进效应最大,分别比对照增加了38.89%和116.35%。LUS基因的RT-PCR检测结果进一步证实了多胺对白桦三萜积累的促进作用。结论 Put可有效促进白桦悬浮细胞生长和三萜积累。     

黄苞大戟化学成分研究

对黄苞大戟Euphorbia sikkimensis地上部分的化学成分进行研究。应用硅胶,Sephadex LH-20,RP-18等色谱技术进行分离纯化,采用NMR等谱学方法鉴定结构。从黄苞大戟地上部分的90%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为柚皮素（1）、山柰酚（2）、槲皮素（3）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（4）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（5）、槲皮素-3-O-（2"-没食子酰基）-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（6）、麦角甾醇过氧化物（7）、豆甾-5-烯-7-羰基-3β-甾醇（8）、3β-羟基-4α,14α-二甲基-5α-麦角甾醇-8,24（28）-二烯-7-酮（9）、β-谷甾醇（10）、10-葫芦二烯醇（11）、莨菪亭（12）、没食子酸乙酯（13）、对羟基苯甲醛（14）、3-羟基苯乙醇（15）、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮（16）。所有化合物均为首次从黄苞大戟中分离得到,其中化合物 1 ,4 ~ 8 ,15 为首次从大戟属植物中分离得到。     

龙骨马尾杉PcFPS1基因克隆及序列分析

目的 对龙骨马尾杉Phlegmariurus carinatus法呢二磷酸合成酶（Farnesyl diphosphate synthase,FPS）基因PcFPS1编码区进行克隆及序列分析。方法 根据已获得的龙骨马尾杉转录组数据,从中获得1条编码FPS的转录本,采用RT-PCR方法获得PcFPS1的编码区序列,并对PcFPS1蛋白进行理化性质、蛋白二级结构及三维结构预测分析。结果 序列分析表明,所克隆的PcFPS1基因编码区长为1 119 bp,编码372个氨基酸残基,PcFPS1与挪威云杉Picea abies的FPS具有70%的序列相似性。生物信息学预测PcFPS1蛋白基本不含跨膜区,具有萜类合酶保守结构域,不含信号肽。结论 首次获得龙骨马尾杉PcFPS1基因的编码区序列,为进一步研究PcFPS1在石杉科植物萜类及甾醇类化合物生物合成途径中的功能及鉴定酶活性位点奠定基础。     

升麻属植物化学成分、生物活性及临床应用研究进展

升麻属植物含有三萜及其苷类、酚酸类、色酮类等化学成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗核苷转运、抗骨质疏松、抗氧化、抗抑郁等诸多生物活性,临床主要用于围绝经期综合征等疾病的治疗。对升麻属植物的化学成分、生物活性以及临床应用情况的研究进展进行综述,为该属植物的深度开发提供参考。     

白茅根中芦竹素激活多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶诱导人前列腺癌细胞凋亡

目的研究白茅根Imperatae Rhizoma中的三萜类化合物芦竹素对人前列腺癌PC3细胞的作用,为三萜类化合物在抗肿瘤方面的应用提供新的依据。方法芦竹素从白茅根中提取分离得到。用不同浓度(20、40、80μmol/L)的芦竹素处理PC3细胞,采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖率;通过流式细胞术Annexin V/PI双染色检测细胞凋亡和细胞周期分布情况;Western blotting法检测多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)及与细胞凋亡相关的其他蛋白表达量的变化。结果芦竹素能够剂量和时间依赖性地抑制PC3细胞的增殖,并可诱导PC3细胞凋亡。浓度为20、40、80μmol/L的芦竹素作用PC3细胞24 h后,细胞凋亡率显著增加至13.7%、37.2%、61.6%,明显高于对照组凋亡率(3.5%);经过20、40、80μmol/L芦竹素分别处理24 h后,PC3细胞中凋亡蛋白标志物PARP裂解量升高,且呈剂量依赖性。结论芦竹素能抑制PC3细胞的增殖并诱导其凋亡,推测其作用机制与激活PARP有关。     

Bioactive Triterpenes from the Root of Salvia miltiorrhiza Bunge

Danshen (Salvia miltiorrhiza) is a well‐known medicinal herb in the oriental medicine. The current study on bioactive triterpenoid in the root of S. miltiorrhiza led to the isolation of a new highly hydroxylated ursane‐type triterpene, urs‐12‐ene‐2α,3β,7β,16α‐tetraol (1) and five known ones including 2β‐hydroxypomolic acid (2), maslinic acid (3), asiatic acid (4), ursolic acid (5), and oleanolic acid (6). Their structures were elucidated on the basis of extensive spectroscopic analyses and comparison with literature data. The antiproliferative testing against HL‐60 cells revealed that the new compound 1 and ursolic acid (5) showed weak and moderate activities with IC₅₀ values of 42.2 and 11.7 μM. In addition, compounds 1–3 showed inhibitory effect on ghrelin activity. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.     

Bioactive glycosides from the roots of Ilex asprella

Context The roots of Ilex asprella (Hook. et Arn.) Champ. ex Benth. (Aquifoliaceae) are widely used in Chinese medicine to treat influenza, amygdalitis, pertussis, etc. Their mechanism of action is still unknown, which raises the need to identify new bioactive compounds in this plant.

Objective In this study, we isolated a novel saponin containing sulphonic groups, namely, asprellcoside A (1) and a known phenolic glycoside compound (2) from the roots of Ilex asprella and evaluated their bioactivities.

Materials and methods Molecular structures were elucidated by analysing their spectral and chemical properties. The viability of A549 cells was tested using a MTT assay. Ability of the compounds to inhibit viruses was determined using the neuraminidase activity assay. Their anti-inflammatory effects were tested using the IP-10 activity assay using various concentrations (compound 1: 0.6, 0.2, 0.6, 1.70, 5.00 and 15.00?μM; compound 2: 0.4, 1.2, 3.6, 11.0, 33.0 and 100?μM). Their inhibitory effect on platelet aggregation induced by adenosine diphosphate (ADP) in rabbit plasma was determined at 60 and 80?μM.

Results Both compounds inhibit influenza virus strain A/PuertoRico/8/1934 (H1N1) strongly with EC₅₀ values of 4.1 and 1.7?μM, respectively. Both compounds inhibit the secretion of IP-10 with EC₅₀ values of 6.6 and 2.5?μM, respectively. Compound 1 alone inhibited platelet aggregation significantly, with the rate of suppression being 47?±?8 and 38?±?3%, at 60 and 80?μM, respectively.

Conclusions The results suggest that both compounds may be valid therapeutics against influenza virus infection and that compound 1 may be a novel agent for treating thrombosis.     

绞股蓝鲨烯合成酶基因GpSS1的克隆、序列与表达分析及MeJA对其表达的影响

目的克隆绞股蓝Gynostemma pentaphyllum鲨烯合成酶基因(GpSS1),进行序列及表达分析,并研究茉莉酸甲酯(Me JA)对其调节的影响。方法基于Gen Bank提供的Gp SS基因序列设计GpSS1引物,利用RT-PCR方法获取GpSS1基因编码区序列;运用Protparam及Tmpred软件预测GpSS1蛋白的理化性质和跨膜结构域;采用Motif Scan及Bio Edit软件分析GpSS1酶催化活性保守区及蛋白多重序列比对;实时荧光定量PCR分析GpSS1基因的表达模式及Me JA对其调节的影响。结果 GpSS1(Gen Bank号为KU363976)编码区长1 254 bp,编码417个氨基酸;GpSS1基因具有3个与该酶催化活性相关的保守区、1个天冬氨酸富含区和1个碳端内质网锚定区。GpSS1基因在幼叶中表达最高,其次是老叶,在根状茎中的表达较低。不同浓度Me JA喷施绞股蓝植株后均引起了GpSS1基因的表达上调,其中50μmol/L的Me JA对GpSS1基因表达的影响最大。GpSS1基因在幼叶和老叶中的表达均呈现出先逐渐上升后有所下降的趋势,但在幼叶中的表达水平高于老叶。结论绞股蓝GpSS1基因的克隆及Me JA对其调控的分析,为进一步研究GpSS1基因的功能和Me JA对其调节的机制,以及为改善绞股蓝皂苷品质或提高其产量提供了科学理论依据。