国家自然科学基金资助基础研究项目评述(1)中药化学

中药化学是中药学基础研究中的分支学科，主要对中草药(植物、矿物、动物药物)单味或复方进行提取、分离和成分测定，并对其中具有明确治疗作用的单一化学成分或多组化学成分做进一步研究。本文简要介绍和分析了中药化学的研究情况及国家自然科学基金委员会(NSFC)生命科学部中医学和中药学学科近五年(1998～2002)间对中药化学研究项目的资助情况以及目前国内中药化学的研究概况。     

生脉散复方化学动态变化与药效关系的研究——生脉散复方化学的研究(Ⅰ)

为探讨生脉散全方独特疗效作用的物质基础，对其煎煮后的化学成分进行了研究。从生脉散合煎剂中分离得到一个复方产生的新成分，经ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ及ＮＭＲ谱鉴定为５羟甲基２糠醛。研究表明，复方独特疗效有其独特的物质基础，与单味药及其简单加和在化学成分上有本质区别。从而阐明了中药配伍应用的合理性和科学性，并为制定复方制剂的质量检测提供了依据     

“中药脑脊液药物化学”研究的初步构建

借鉴中药血清药物化学研究方法,首次明确提出了“中药脑脊液药物化学”的概念及其研究思路和方法,总结归纳了透血脑屏障药物化学成分分析方法在单味中药及复方药效物质基础研究中的现状,并对中药脑脊液药物化学的研究前景和科研价值进行了展望,认为“中药脑脊液药物化学”研究是对传统中药复方物质基础研究方法的重要补充,对中医方剂的现代化研究必将起到积极推动作用.     

提高医用化学实验效率的探索示例

医用化学实验课时和教改前相比,有较大幅度的压缩。本文分析了我校医用化学实验课的现状,提出通过在实验课剩余时间插入微型实验的方法,提高实验课教学效率的可能性,并列举实例。     

司他夫定衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

目的设计合成一系列司他夫定类衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法以司他夫定为原料,经磺酸酯化后与叠氮化钠反应生成5'-叠氮基司他夫定,再通过Huisgen 1,3-偶极环加成反应得到目标化合物。采用MTT法分别以人肝癌细胞(BEL-7402)、人胃癌细胞(BGC-823)、肺癌细胞(A549)为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了14个5'-脱氧司他夫定衍生物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和碳谱确证。其中化合物4k对人肝癌细胞(BEL-7402)、人胃癌细胞(BGC-823)、肺癌细胞(A549)具有中等的抑制作用。     

天仙子研究概况

目的：归纳总结天仙子的研究概况。方法：收集整理天仙子的国内外研究文献,对天仙子的化学成分、含量分析、药理作用、不良反应和炮制研究等方面进行文献综述。结果：天仙子在化学和药理学方面取得了一定的研究成果,但在炮制原理研究方面尚缺少系统研究。结论：为进一步研究天仙子的化学成分、不良反应、炮制机理及质量标准提供科学依据。     

TBL教学法在天然药物化学教学中的应用探索

探讨TBL教学法在天然药物化学教学中的应用,通过组建小组、教师确定教学要点、学生根据要点进行课前阅读和准备、个人测试等过程,学习天然药物化学的基础理论知识及基本实验技术.实践表明,TBL教学法能充分调动学生的积极性和能动性,提高学生自主发现问题、解决问题的能力,并在团队学习过程中培养团体协作精神,同时也有助于改变教师的教育理念,提高教学技能和评价手段.     

中药类专业有机化学课程思政的探索

在课程思政教育背景下,从学生角度、教师角度和有机化学课程特点讨论开展课程思政的必要性,结合有机化学课程特点和教学实际情况提出有机化学课程思政的实施方法:教师转变教育理念,在课堂教学中运用案例法教学,在实验教学中贯彻绿色化学思想,建立线上线下混合的教学模式.为中药类专业开展有机化学课程思政提供参考.     

Direct-to-Biology Accelerates PROTAC Synthesis and the Evaluation of Linker Effects on Permeability and Degradation

A platform to accelerate optimization of proteolysis targeting chimeras (PROTACs) has been developed using a direct-to-biology (D2B) approach with a focus on linker effects. A large number of linker analogs—with varying length, polarity, and rigidity—were rapidly prepared and characterized in four cell-based assays by streamlining time-consuming steps in synthesis and purification. The expansive dataset informs on linker structure–activity relationships (SAR) for in-cell E3 ligase target engagement, degradation, permeability, and cell toxicity. Unexpected aspects of linker SAR was discovered, consistent with literature reports on “linkerology”, and the method dramatically speeds up empirical optimization. Physicochemical property trends emerged, and the platform has the potential to rapidly expand training sets for more complex prediction models. In-depth validation studies were carried out and confirm the D2B platform is a valuable tool to accelerate PROTAC design–make–test cycles.     

β-乳香酸-3-O-β-D-半乳糖苷的合成

目的从我国传统中药资源中寻求和开发更好的抗肿瘤药物。方法通过糖化学手段和有机合成方法修饰和改性中药化学成分的结构。结果合成出β-乳香酸-3-O-13-D-半乳糖苷。结论^1H-NMR和^13C-NMR结构表征。