洋紫荆中生物碱类抗肿瘤活性成分的研究

目的研究洋紫荆中的抗癌活性成分.方法采用色谱法与生物活性追踪相结合分离纯化活性成分.丽丝胺罗丹明B(SRB)法检测化合物对K562细胞增殖的影响,流式细胞仪检测化合物对K562细胞周期的影响.结果分离得到4个具有活性的生物碱类化合物,用现代谱学方法鉴定为N-naphthyl-2-aniline(1)、biocyclomahanimbine(2)、mahanimbine(3)、girinimbine(4).化合物1～3体外具有明显诱导K562细胞调亡作用.结论 4个生物碱类化合物均为该属中首次分离,其中化合物1的体外抗癌活性为首次报道.     

5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.     

异鸟苷掺入的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成

目的改进异鸟苷单体的合成路线,合成异鸟苷掺入的富鸟嘌呤的寡核苷酸.方法以6-O-苄基鸟嘌呤为原料,经环氧开环、催化氢化、水解还原制备异鸟苷,经多步反应后得到异鸟苷亚磷酰化产物,采用固相合成方法合成异鸟苷掺入的富含鸟嘌呤的寡核苷酸.结果与结论经环氧开环能够区域选择性地得到N9取代的单一产物,收率提高到40%,并成功地合成了异鸟苷掺入的富含嘌呤十六聚寡核苷酸.本合成路线具有区域选择性强、路线简单、易操作、收率高等优点.     

黄直丝链霉菌生产的新的细胞周期抑制剂(-)-脱水亚胺环己酮和l-亚胺环己酮

采用tsFT210细胞的流式细胞术活性筛选模型,通过活性跟踪分离,从黄直丝链霉菌18522发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为(-)-脱水亚胺环己酮(1)和l-亚胺环己酮(2).活性测试结果表明,1和2将tsFT210细胞的细胞周期抑制在G0/G1期,最低有效浓度分别为23.8 μmol/L(1)和10.8 nmol/L(2).化合物1为新天然产物,也是新的亚胺环己酮类细胞周期抑制剂.     

抗癌作用新靶点及其抑制剂的研究进展

针对靶点分子或某种发生发展机制来设计抗肿瘤药物的研究工作已取得了相当大的成就.这类药物的特异性强,疗效显著,因此,针对这些新靶点进行药物设计可以使抗肿瘤药物的研究产生一次新的革命.本综述旨在讨论目前抗肿瘤药物研究的潜在的新靶点以及它们相应的抑制剂或拮抗剂.     

中药化学学习方法介绍

根据教学经验 ,结合中药化学的课程特点 ,介绍了以点带面法、归纳概括、对照比较、形式多样、理论和实验相互渗透、图表表示法、流程图表示法等学习方法 ,以培养和提高学生的学习能力。     

有机化学中的学习障碍及教学策略

通过对学生在有机化学学习过程中的障碍分析，实施相应的教学策略，以提高有机化学的教学质量和学生的学习水平。     

苯丙素苷及其类似物的合成研究

利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性, 2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应,区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷,利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物,利用1H NMR 和13C NMR方法确证了他们的结构.     

尺骨和股骨原发软骨样副脊索瘤(附病例报告)

目的探讨软骨样副脊索瘤的临床病理学特征及其与原发或转移性肿瘤的鉴别诊断。方法对2例原发于尺骨和股骨的软骨样副脊索瘤标本,通过光镜、免疫组化病理组织学观察和会诊及病理读片讨论会等方法进行研究。结果组织学特征为:肿瘤大部分由脊索瘤细胞和小部分软骨肉瘤细胞两种成分构成,呈大小不等的小叶状排列;小叶边缘为软骨样小梁或纤维性间隔;脊索瘤小叶内瘤细胞呈巢片状、小梁状或岛状排列,细胞大小不一,核较小而深染,核异型性不明显,胞质丰富呈大空泡状,间质为淡蓝色或粉染的粘液样物质;软骨样肉瘤小叶内可见具有软骨陷窝的双核和单核细胞,间质为透明的软骨基质和/或粘液样基质,构成了典型的软骨肉瘤图像。免疫组化(ABC法):EMA、CK、S-100蛋白、波形蛋白、NSE染色均呈阳性,Desmin、CD34均为阴性。会诊和读片讨论会均确诊为软骨样副脊索瘤。结论原发于尺、股骨的软骨样副脊索瘤非常罕见,常规HE染色很难确诊,免疫组化有助于明确诊断。     

宫腔镜电切术中灌洗液吸收对患者血生化指标的影响

目的了解宫腔镜手术中灌洗液的吸收对患者血生化指标的影响。方法选择宫腔镜电切术患者60例,以5%葡萄糖作为膨宫介质,于术前、术毕、术后1、3h分别采静脉血测定血清钠、氯、钾、CO2-CP、尿素氮、肌酐、血浆渗透压、阴离子间隙及血糖等指标,结果应用SPSS10.0统计软件进行分析。结果60例患者除1例液体吸收超过2000ml者出现轻微恶心外,无手术并发症的发生。术后血清钠、钾、血浆渗透压、阴离子间隙、尿素氮均较术前明显下降,血糖较术前明显升高(P<0.05)。其中血清钠、尿素氮、血浆渗透压、阴离子间隙于术后1h最低,而血糖的最高值及血钾最低值均出现在手术结束时,术后3h各项指标逐渐恢复正常。结论宫腔镜电切术中灌洗液的吸收可导致一过性血清钠、钾、尿素氮、血糖、血浆渗透压及阴离子间隙的改变,减少灌洗液的吸收,术中术后严密监测血生化指标的变化是宫腔镜手术成功与安全的关键。